Акуренал

Склад лікарського препарату Акуренал

табл. п / о 5 мг, № 10, № 30

Квінаприлу гідрохлорид 5 мг

Допоміжні речовини: магнію карбонат, лактози моногідрат, желатин, кросповідон, магнію стеарат.

табл. п / о 10 мг, № 10, № 30

Квінаприлу гідрохлорид 10 мг

Допоміжні речовини: магнію карбонат, лактози моногідрат, желатин, кросповідон, магнію стеарат.

табл. п / о 20 мг, № 10, № 30

Квінаприлу гідрохлорид 20 мг

Допоміжні речовини: магнію карбонат, лактози моногідрат, желатин, кросповідон, магнію стеарат.

Лікарська форма

таблетки

Фармакологічні властивості

квінаприл перетворюється в печінці до активного метаболіту - квінаприлату, що є інгібітором АПФ. АПФ каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, який викликає звуження судин і підвищення артеріального тиску. Квінаприл пригнічує дію АПФ в сироватці крові і тканинах.

Квінаприл знижує рівень ангіотензину II, альдостерону в плазмі крові і тканинах, одночасно підвищуючи концентрацію вазоділатаціонним простагландинів і кінінів. Зменшення секреції альдостерону квінаприлату викликає прискорення виведення натрію з сечею і затримку калію. Це знижує опір периферичних судин і артеріального тиску, тиск в легеневій артерії, збільшує обсяг потоку крові в нирках, а також серцевий індекс.

Після прийому всередину в травному тракті абсорбується майже 60% квінаприлу. Його концентрація (дозозалежні) в крові досягає максимуму через 1 год після прийому. Концентрація квінаприлату в крові досягає максимуму через 2 години після застосування. При повторних прийомах препарату концентрації квінаприлу і квінаприлату в крові вирівнюються на 2-3-й день лікування.

Одночасний прийом їжі збільшує час абсорбції квінаприлу, однак не впливає на його біологічну дію. Квінаприл і квінаприлату зв`язуються з білками плазми крові на 97%. В експериментах на щурах встановлено, що квінаприл та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар`єр.

Оскільки після всмоктування квінаприл метаболізується в печінці до активного метаболіту - квінаприлату, у пацієнтів з порушенням функції печінки метаболізм квінаприлу до квінаприлату порушений, тому концентрація активного метаболіту у цих пацієнтів в порівнянні зі здоровими особами знижена.

Період напіввиведення квінаприлу - майже 1 ч, а квінаприлату - майже 2 год. Швидкість виведення залежить від функції нирок. Чим виражено порушення функції нирок, тим довший період виведення.

Майже 60% дози виводиться з сечею, інша частина з калом.

Показання до застосування Акуренал

АГ хронічна серцева недостатність.

Протипоказання

підвищена чутливість до квінаприлом або інших компонентів препарату, вік до 12 років, період вагітності та годування груддю, вказівка в анамнезі на спадковий, ідіопатичний або викликаний застосуванням інгібіторів АПФ ангіоневротичнийнабряк.

Препарат не слід призначати пацієнтам зі спадковою непереносимістю глюкози, недостатністю лактози Лаппа або спадковим порушенням всмоктування глюкози-галактози- хворим з клінічними проявами мітрального або аортального стенозу, а також іншими порушеннями відтоку крові з лівого шлуночка.

Застереження при використанні

у пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі, існує висока ймовірність виникнення анафілактичних реакцій при застосуванні діалізних мембран.

Під час прийому інгібіторів АПФ спостерігалися поодинокі випадки холестатичної жовтяниці і некрозу печінки. При підвищенні рівня печінкових ферментів в крові препарат необхідно відмінити.

Рекомендується регулярно контролювати рівень калію в сироватці крові у зв`язку з можливістю розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, а також при застосуванні калійзберігаючихдіуретиків.

Спостерігалися випадки стійкого сухого кашлю, який зникав після припинення лікування.

Пацієнтам, кліренс креатиніну в яких нижче 40 мл / хв, необхідно призначити половину звичайної початкової дози квінаприлу.

У пацієнтів з АГ і одностороннім або двостороннім стенозом ниркової артерії виявляли підвищення рівня азоту сечовини і креатиніну в сироватці крові, які зникали після припинення лікування.

Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам з коллагенозами і патологією нирок.

У хворих на цукровий діабет можливі випадки гіпоглікемії. В період лікування квінаприлом визначення рівня глюкози в крові слід проводити частіше, а при необхідності коригувати дозу інсуліну та пероральних засобів.

Існує ймовірність перехресних реакцій гіперчутливості до інгібіторів АПФ.

Застосування інгібіторів АПФ у хворих на первинний альдостеронізмом неефективно.

Слід дотримуватися особливої обережності при необхідності керування транспортними засобами та роботи з механізмами під час лікування препаратом, оскільки можлива сонливість і запаморочення.

Взаємодія з лікарськими препаратами

що входить до складу препарату Акуренал магнію карбонат знижує абсорбцію тетрациклінів на 28-37%.

У пацієнтів, які приймають діуретики, після початку лікування квінаприлом можливе значне зниження артеріального тиску. Виразність цієї гіпотензії можна зменшити, якщо припинити прийом діуретиків на декілька днів (по можливості).

При одночасному прийомі квінаприлу з діуретиками, особливо калійзберігаючими, необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.

Одночасний прийом з препаратами літію може призвести до підвищення концентрації літію в сироватці крові, тому необхідно регулярно контролювати рівень літію в крові.

Необхідно дотримуватися обережності під час хірургічних втручань із застосуванням загальних анестетиків, які можуть знижувати рівень артеріального тиску, у пацієнтів, що приймають квінаприл.

НПЗП, які пригнічують синтез простагландинів, послаблюють ефект квінаприлу.

Алопурінол, цитостатики і імуносупресивні препарати, ГКС і прокаїнамід можуть викликати лейкопенію при їх одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ.

Алкоголь, барбітурати та наркотичні анальгетики можуть зумовити посилення ортостатичноїгіпотензії при одночасному застосуванні з квінаприлом.

Одночасний прийом квінаприлу та інших гіпотензивних засобів може посилювати зниження артеріального тиску.

Антацидні засоби знижують біодоступність Акуренала.

При одночасному застосуванні препарату з інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами дія останніх може посилюватися або пролонгуватись. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія і тремор) можуть маскуватися. Тому хворим на цукровий діабет необхідна корекція дози гіпоглікемічних засобів і регулярний контроль рівня глюкози в крові.

Спосіб застосування та дозування Акуренал

рекомендована початкова доза для дорослих при монотерапії у пацієнтів з АГ - 10 мг / добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна підвищити до 20-40 мг / добу в 1-2 прийоми. Підвищити дозу можна через 1 тиждень. Максимальна добова доза - 80 мг. Препарат слід приймати регулярно в один і той же час.

При комбінованому застосуванні з діуретиками можливе різке зниження артеріального тиску, в зв`язку з чим рекомендується початкова доза в цьому випадку становить 5 мг.

Пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю рекомендується призначати в початковій дозі 2,5 мг / добу в 1-2 прийоми. Надалі, якщо препарат в початковій дозі добре переноситься, дозу можна поступово підвищити до ефективної (до 40 мг / добу в 1-2 прийоми).

Застосування Акуренала при гострій або нестабільної серцевої недостатності завжди слід в умовах стаціонару під наглядом лікаря.

Пацієнтам з порушенням функції нирок і / або печінки препарат призначають в менших дозах.

Якщо початкова доза переноситься добре і немає симптомів артеріальної гіпотензії або значних порушень функції нирок, дозу можна підвищувати через 7-денні інтервали до тих пір, поки не буде досягнутий необхідний терапевтичний ефект.

Для пацієнтів похилого віку рекомендована початкова доза становить 2,5 мг / добу. У подальшому, залежно від терапевтичного ефекту дозу можна підвищити.

Побічні ефекти

зазвичай, незначні і скороминущі. Найчастіше в контрольованих дослідженнях відзначали головний біль, запаморочення, підвищену стомлюваність, нудоту і блювоту, риніт, сухий кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів.

В поодиноких випадках можливі артеріальна гіпотензія, диспепсія, біль у м`язах, біль у грудях, животі, діарея, біль в спині, синусит, безсоння, парестезія, підвищена дратівливість, астенія, депресія, фарингіт, метеоризм, імпотенція, набряки, артралгія, амбліопія, порушення функції нирок, гіперкаліємія, нейтропенія, агранулоцитоз.

Рідкісні побічні реакції

Алергічні: кропив`янка, свербіж, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: синусова тахікардія, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (запаморочення, іноді - втрата свідомості) - порушення провідності міокарда, кардіалгія.

З боку дихальної системи: задишка, глосит, бронхіт, бронхоспазм.

З боку травної системи: нудота, блювота, біль у животі, сухість у роті, запор або діарея, в окремих випадках - порушення функції печінки (темна сеча, пожовтіння склер або шкіри, холестаз), гепатит, зміна смакових відчуттів.

З боку шкірних покривів: висипання на шкірі (загострення псоріазу), псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фотодерматоз, посилене потовиділення, алопеція.

З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій- в одиничних випадках - парестезії кінцівок, депресія, неспокій, зниження уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам`яті, галюцинації, астенія, міастенія.

Лабораторні показники: можливе підвищення рівня сечовини і креатиніну в сироватці крові, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіпоглікемія, гіперкаліємія. У пацієнтів з вродженою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може виникнути гемолітична анемія.

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпотензія.

Лікування: постійний моніторинг функцій серцево-судинної і дихальної системи, нирок, електролітного балансу. Гемодіаліз неефективний.

Умови зберігання

в сухому місці при температурі 15-25 ° С.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!