Мелоксикам

Склад лікарського препарату мелоксикам

Діюча речовина - мелоксикам.

Лікарська форма

таблетки 15мг, таблетки 7.5мг

Фармакотерапевтична група

Протизапальні засоби - оксиками

Фармакологічні властивості

мелоксикам - НПЗП групи оксикамов з протизапальною, болезаспокійливу та жарознижувальну властивостями, які пов`язані з селективним інгібуванням ізоферменту ЦОГ-2. Коефіцієнт селективності ІС50 для мелоксикаму дорівнює 2.

Мелоксикам майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні близько 89%. Після одноразового перорального прийому максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 5-6 ч. При повторному прийомі рівноважні концентрації досягаються через 3-5 днів від початку застосування.

При пероральному прийомі в дозі 7,5 або 15 мг мелоксикаму 1 раз на добу концентрація в плазмі крові (Сmin-Cmax) в рівноважному стані досягає 0,4-1,0 мг / л (7,5 мг) або 0,8 2,0 мг / л (15 мг) відповідно.

При тривалому застосуванні концентрація в плазмі крові в стаціонарному стані не змінюється. Всмоктування не змінюється при одночасному прийомі з їжею.

Біодоступність мелоксикаму після в / м введення - 89%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1 год після введення.

У мелоксикама високий ступінь зв`язування з білками крові, переважно з альбуміном (99%). Мелоксикам надходить в синовіальну рідину, концентрація в ній становить Ѕ концентрації в плазмі крові.

Обсяг розподілу в середньому 11 л. Індивідуальні коливання становлять приблизно 30-40%.

Мелоксикам метаболізується ферментами печінки. У сечі ідентифікують чотири різних фармакологічно неактивних метаболіти мелоксикаму. Основний метаболіт - 5 -карбоксімелоксікам (60%) утворюється шляхом окислення проміжних метаболітів 5 -гідроксіметілмелоксікама. Кількість 5 -гідроксіметілмелоксікама, що виділяється в незміненому вигляді, становить 9%. In vitro встановлено, що початковий етап цього перетворення здійснюється головним чином за допомогою CYP2C9 при незначному участю CYP 3А4. Освіта двох інших метаболітів (відповідно 16 і 4% прийнятої дози) пов`язано з дією пероксидази.

Мелоксикам виділяється головним чином у формі метаболітів, у рівних частинах з сечею та калом. У сечі мелоксикам визначають в незначних (слідів) кількостях. Середній період напіввиведення становить близько 20 год. Загальний плазмовий кліренс в середньому становить 8 мл / хв.

При пероральному застосуванні в терапевтичних дозах (7,5 і 15 мг) для мелоксикаму характерна лінійна фармакокінетика

Показання до застосування Мелоксикам

Ревматоїдний артрит, остеоартрити, артрози та ін. Запальні і дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом.

Протипоказання

Гіперчутливість (в т.ч. до НПЗЗ ін. Груп), виразкова хвороба шлунка в стадії загострення, тяжка печінкова або термінальна ниркова недостатність, вагітність, годування груддю, підлітковий вік (до 15 років).

Застереження при використанні

враховуючи ризик, пов`язаний із застосуванням мелоксикаму, тривалість його застосування повинна бути по можливості більш короткої, а добова доза - мінімально ефективної.

Перед початком лікування мелоксикамом необхідно провести курс терапії езофагіту, гастриту, виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки (у таких пацієнтів в анамнезі під час лікування мелоксикамом можуть виникнути рецидиви).

У пацієнтів з патологією шлунково-кишкового тракту в анамнезі необхідно провести оцінку стану травного тракту з метою виявлення шлунково-кишкової кровотечі.

Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, під час лікування мелоксикамом повідомлялося про розвиток шлунково-кишкових кровотеч або перфорації, що протікають малосимптомно, які в окремих випадках призводили до летального результату. У осіб похилого віку шлунково-кишкові кровотечі або перфорація ШКТ протікають більш важко. У таких случаех лікування мелоксикамом припиняють.

При застосуванні НПЗП, включаючи мелоксикам, можуть виникати важкі алергічні реакції, що загрожують життю (наприклад анафілактичні). У цьому випадку застосування мелоксикаму слід негайно припинити і провести відповідне лікування.

В поодиноких випадках НПЗП можуть викликати інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз печінкових сосочків або нефротичний синдром.

Відзначають транзиторне підвищення показників функціональних проб печінки. У більшості випадків ці порушення тимчасові. У разі стійкого порушення цих показників застосування мелоксикаму слід припинити.

Викликаючи затримку калію, натрію і води, а також взаємодіючи з сечогінними засобами, нестероїдні протизапальні засоби можуть погіршити стан пацієнтів з серцевою недостатністю або гіпертонією.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів може викликати декомпенсацію латентної ниркової недостатності. Функція нирок нормалізується після відміни терапії. З обережністю застосовують у осіб похилого віку, з серцевою недостатністю, цирозом печінки або нирковою недостатністю, а також у пацієнтів, які застосовують сечогінні засоби.

При лікуванні у таких пацієнтів слід контролювати діурез і функцію нирок.

Ефект лікування слід регулярно контролювати, оцінюючи необхідність його продовження.

Як і інші препарати, що пригнічують ЦОГ або синтез простагландинів, мелоксикам може маскувати симптоми інфекційних захворювань (наприклад лихоманку). Препарат в деяких випадках негативно впливає на репродуктивну функцію, тому не рекомендується жінкам, які планують завагітніти.

Таблетки містять лактозу, тому пацієнтам зі спадковим дефіцитом лактози, галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози / галактози препарат призначати не слід.

Даних про негативний вплив мелоксикаму на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами немає. При порушеннях з боку центральної нервової системи (зниження гостроти зору, підвищена стомлюваність, запаморочення або інші порушення) дані види діяльності протипоказані.

Взаємодія з лікарськими препаратами

Підвищує ризик розвитку кровотеч на тлі непрямих антикоагулянтів, тиклопідину, гепарину, тромболітиків. Збільшує концентрацію літію в плазмі крові. Посилює токсичність метотрексату (цитопения), циклоспорину (нефротоксичність). Знижує ефективність антигіпертензивних препаратів.

Спосіб застосування та дозування Мелоксикам

р-р для ін`єкцій вводять тільки в / м (в / в введення протипоказане). Парентеральне введення доцільно призначати тільки протягом перших днів лікування. Для подальшої терапії рекомендують застосовувати таблетки.

Артроз в фазі загострення: доза 7,5 мг / сут. Якщо стан не поліпшується, можна підвищити до 15 мг / сут.

Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт: доза 15 мг / сут. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 7,5 мг / добу.

Не слід перевищувати добову дозу мелоксикаму 15 мг.

Добову дозу приймати 1 раз під час їжі, запиваючи склянкою води або іншої рідини.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку, з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів

У пацієнтів похилого віку рекомендована доза при тривалій терапії ревматоїдного артриту або анкілозуючого спондиліту складає 7,5 мг / сут. У пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів лікування слід починати з дози 7,5 мг / добу.

Порушення функції нирок

У пацієнтів, які перебувають на діалізі, з тяжкою нирковою недостатністю не можна перевищувати добову дозу мелоксикаму 7,5 мг. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну більше 25 мл / хв) немає необхідності в зменшенні дози.

Порушення функції печінки

У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки немає необхідності зменшувати дозу препарату.

Побічні ефекти

З боку органів шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, езофагіт, гастродуоденальні виразки, запор або діарея, метеоризм.
З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, дзвін у вухах, сонливість.
Інші: набряки, підвищення артеріального тиску, серцебиття, підвищення креатиніну та / або сечовини сироватки крові, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, фотосенсибілізація, алергічні реакції (висип, свербіж, бронхоспазм, кропив`янка).

Передозування

Симптоми: посилення побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка та симптоматична терапія, введення холестираміну для прискорення виведення.


Увага, тільки СЬОГОДНІ!