Цілазапріл

опис дії

Гіпотензивний препарат тривалої дії з групи інгібіторів АПФ, на активну форму якого є метаболіт - цілазапрілат. Пригнічує утворення ангіотензину II, що обмежує його безпосередній вплив на скорочення гладких м`язів артеріол, зменшує периферичний опір, не викликаючи рефлекторну тахікардію, знижує попередню навантаження і навантаження поста серця. Покращує систолічної та діастолічної функції шлуночків, збільшує хвилинний об`єм серця, викликає регрес структурних змін серця і судин (явище ремоделювання), зменшує клінічні симптоми серцевої недостатності, підвищує толерантність до фізичного навантаження. Збільшує активність реніну плазми, знижує концентрацію альдостерону в крові. Побічно діє як судинорозширювальний засіб шляхом збільшення концентрації брадикініну і синтезу простацикліну в стінках кровоносних судин. Застосовуваний перорально, добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, прийом їжі безпосередньо перед застосуванням препарату може привести до незначної відстрочку або пригнічення абсорбції. Біодоступність цілізапрілата (визначається на основі концентрації в сечі) становить 60%. Максимальна концентрація в плазмі настає після закінчення 2 годин (для Цілазапріл) і 3 годин (для цілазапрілата) після прийому і прямо пропорційна дозі. t1 / 2 Цілазапріл становить 9 годин. Антигіпертензивний ефект зберігається протягом доби, препарат починає діяти протягом години і досягає максимального ефекту через 3-7 години після застосування. Коефіцієнт T / P становить 80%. Цілазапрілат виводиться з сечею в незмінному вигляді. Концентрація цілазапрілата може збільшуватися у хворих з нирковою недостатністю, а також у літніх пацієнтів (до 40%), що пов`язано з фізіологічним зниженням кліренсу. Подібні зміни відбуваються також у пацієнтів з цирозом печінки.

Цілазапріл: інструкція із застосування

Монотерапія та комбінована терапія первинної гіпертонії. Хронічна серцева недостатність- цілазапріл застосовується, як правило, в поєднанні з препаратами наперстянки та / або діуретиками.

Цілазапріл: протипоказання

Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії в єдиній нирці, гіперчутливість до будь-якого компонента препарату, вагітність, період лактації, набряк Квінке в історії хвороби, в тому числі після застосування інших інгібіторів АПФ. Препарат протипоказаний пацієнтам з асцітом.Взаімодействіе з іншими препаратаміПрімененіе в поєднанні з калійзберігаючимидіуретиками або іншими препаратами, що підвищують рівень калію в крові, може збільшити ризик розвитку гіперкаліеміі- препарат може знижувати втрати калію, викликану тіазидними діуретікамі- в разі необхідності використання комбінованої терапії з обережністю, контролюючи рівень калію. У пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженим споживанням натрію, ефект препарату може бути більш вираженим. У зв`язку з можливістю виникнення гіпотонії, особливо у літніх пацієнтів, за 2-3 дня перед початком терапії рекомендується припинити застосування діуретиків. Якщо це неможливо, перед планованої комбінованою терапією слід знизити дозу діуретика, а також початкову дозу Цілазапріл до 0,5 мг / день. Паралельне застосування нейролептиків може привести до ортостатичноїгіпотензії. Спільне використання солей літію підвищує ризик виникнення симптомів отруєння літієм (рекомендується контролювати його рівень в плазмі). НПЗП знижують антигіпертензивну ефективність препарату. Паралельне застосування НПЗЗ або циклоспорину може прискорити розвиток гострої ниркової недостатності. Препарат може збільшити ризик виникнення гіпоглікемії при одночасному використанні протидіабетичних засобів. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі із застосуванням поліакрилонітрильних мембран, підвищується ризик виникнення небезпечних для життя анафілактоїдних реакцій- слід уникати використання цих мембран у хворих, які застосовують цілазапріл. При лікуванні важких форм артеріальної гіпертензії препарат може бути використаний в поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи кальцію та -блокатори, особливо ефективна комбінація з діуретиками, що підвищують активність ренін-ангіотензинової системи.

Побічні ефекти

Найбільш частими побічними реакціями є: головний біль, запаморочення, кашель, висип, нудота, гіпотензія, диспепсія, втома. Також можуть виникнути нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, порушення функції печінки - помилкові результати печінкових проб (АСТ, АЛТ, ГГТ, рівень білірубіну), гепатит з холестазом, що протікає з некрозом клітин або без нього-еритема, токсичний некроліз, світлочутливість, алопеція , інші реакції гіперчутливості, підвищення концентрації сечовини або креатиніну в сироватці. В окремих випадках - набряк Квінке, панкреатит, гостра ниркова недостатність.

Вагітність і лактація

Kaтегорія D. Не застосовувати при вагітності та в період лактації. Вагітним жінкам цілазапріл слід замінити препаратом іншої групи. Жінкам, які планують вагітність, рекомендується змінити спосіб лікування.

Цілазапріл: дозування

Перорально, 1 / день незалежно від прийому їжі, в один і той же час. Дорослі: при довготривалому лікуванні доза встановлюється індивідуально. Первинна гіпертонія. 1 мг 1 / день, далі в разі необхідності дозу збільшити до 2,5-5 мг / день-повний терапевтичний ефект досягається після закінчення 2-4 тижнів застосування препарату. У хворих з артеріальною гіпертензією, які застосовують діуретики, початкова доза становить 0,5 мг / день. Хронічна серцева недостатність, препарат застосовується в поєднанні з сечогінними препаратами або глікозидами наперстянки. Початкова доза 0,5 мг / день, в разі необхідності дозу збільшити до отримання терапевтичного ефекту-максимальна доза 5 мг / день. У хворих з кліренсом креатиніну вище 40 мл / хв початкова доза становить 1 мг 1 / день, максимальна доза 5 мг / день-у хворих з кліренсом креатиніну 10-40 мл / хв початкова доза становить 0,5 мг 1 / день, максимальна доза 2,5 мг / день-у хворих з кліренсом креатиніну нижче 10 мл / хв початкова доза становить 0,25-0,5 мг 1-2 / тиждень, слід контролювати артеріальний тиск. У пацієнтів на діалізі препарат слід застосовувати в дні, вільні від діалізу. Після закінчення 4 тижнів дозу скоригувати в залежності від показників артеріального тиску. У пацієнтів з печінковою недостатністю початкова доза повинна становити максимально 0,5 мг / день, у літніх пацієнтів - 0,5-1,25 мг / день, підтримуюча доза 1-2,5 мг / день.

Препарати на ринку, містять цілазапріл

Таблетки Прілазід (1 мг, 2,5 мг, 5 мг)
  • Таблетки Інхібейс (1 мг, 2,5 мг, 5 мг)
  • Таблетки Цілазапріл (1 мг, 2,5 мг, 5 мг)
  • доступність

    Препарат Цілазапріл відпускається за рецептом.


    Поділися в соц. мережах:

    Увага, тільки СЬОГОДНІ!
    По темі:
    Увага, тільки СЬОГОДНІ!