Амлодил

Склад лікарського препарату Амлодил

капс. 5 мг, № 20 20,51 грн.

Амлодипін 5 мг

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію оксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

№ UA / 1794/01/01 від 27.08.2004 до 27.08.2009

Лікарська форма

капсули

Фармакологічні властивості

амлодипін є блокатором кальцієвих каналів, похідним дигідропіридину. Пригнічує трансмембранне надходження іонів кальцію і знижує концентрацію кальцію в кардіоміоцитах і гладком`язових клітинах. Діє в основному на периферичні кровоносні і коронарні судини.

Антигіпертензивний ефект амлодипіну зумовлений розширенням периферичних судин, що призводить до зменшення ОПСС і зниженню підвищеного артеріального тиску.

Протиішемічне дію амлодипіну при стенокардії може реалізовуватися двома шляхами: по-перше, ОПСС (постнавантаження) знижується за рахунок розширення периферичних артеріол, без істотних змін ЧСС, що призводить до зниження потреби міокарда в кисні. По-друге, надходження кисню в міокард збільшується в результаті розширення коронарних артерій.

Після прийому внутрішньо амлодипін поступово всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Пік концентрації в плазмі крові реєструється через 6-9 год. Біодоступність препарату становить 65%. Понад 95% амлодипіну зв`язується з протеїнами плазми крові. Прийом їжі не впливає на швидкість абсорбції та біодоступність препарату. Стабільна концентрація в плазмі крові досягається через 1 тиждень прийому препарату. Амлодипін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% прийнятої дози виводиться з сечею, 25% - з калом. Період напіввиведення амлодипіну становить від 35 до 40 год, що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу. Виведення препарату відбувається повільніше у пацієнтів похилого віку.

Показання до застосування Амлодил

АГ, ІХС - стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Протипоказання

підвищена чутливість до амлодипіну або інших компонентів препарату. Нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда. Період вагітності і годування груддю. Препарат не призначають дітям.

Застереження при використанні

на початку лікування Амлоділом можливе загострення стенокардії. Не слід приймати препарат, якщо систолічний АТ нижче 100 мм рт. ст. і в разі значної брадикардії (ЧСС менше 55 уд / хв). При аортальному і мітральному стенозі, обструктивній кардіоміопатії необхідна обережність у зв`язку з тим, що через викликану препаратом гіпотензії може зменшитися постачання киснем життєво важливих органів. Пацієнтам з тяжкими формами серцевої недостатності амлодипін призначається з обережністю, особливо в комбінації з -блокаторами адренорецепторів.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки необхідно постійно контролювати активність печінкових ферментів в крові. Для лікування цих пацієнтів рекомендовані більш низькі дози (до 5 мг на добу).

Період напіввиведення препарату у хворих похилого віку більше, тому в цій віковій групі лікування рекомендується починати з менших доз, а підбір ефективної дози проводити дуже обережно, добова доза не повинна перевищувати 5 мг.

Корекція дози препарату у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, не обов`язкова. Амлодипін не чинить несприятливого впливу на обмін речовин, тому може застосовуватися у хворих на цукровий діабет. Слід враховувати посилення антигіпертензивної дії амлодипіну при паралельному використанні коштів для загальної анестезії.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіповолемією, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, вазодилятація, яка розвивається при прийомі Амлодилу, може викликати значне зниження артеріального тиску.

Ефективність та безпечність застосування амлодипіну у дітей не встановлена.

Препарат не впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з лікарськими препаратами

при застосуванні Амлодилу в поєднанні з -блокаторами адренорецепторів його антигіпертензивну дію посилюється. Можливий розвиток негативного інотропного ефекту, серцевої недостатності.

Рекомендується обережно призначати амлодипін одночасно з аміодароном через підвищений ризик виникнення брадикардії та аритмії. Слід уникати такої комбінації у хворих з AV-блокадою і синдромом слабкості синусового вузла. Можливе посилення антигіпертензивного ефекту при одночасному застосуванні амлодипін з діуретиками, трициклічними антидепресантами, нітратами або алкоголем. Одночасний прийом циметидину та амлодипіну не впливає на фармакокінетику останнього. Амлодипін може підвищувати рівень циклоспорину в сироватці крові. Інгібітори МАО можуть зумовити сильний гіпотензивний ефект при одночасному застосуванні з амлодипіном.

За даними ряду досліджень, застосування амлодипіну разом з нестероїдними протизапальними засобами, а також пероральними антикоагулянтами може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі. Під час клінічних досліджень Амлодил безпечно застосовувався спільно з тіазиднимидіуретиками, інгібіторами АПФ, -блокаторами адренорецепторів, дигоксином, варфарином, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами. Амлодил залишався вірним концентрацію дигоксину в сироватці крові та його нирковий кліренс.

Грейпфрутовий сік підвищує концентрацію амлодипіну в плазмі крові.

Спосіб застосування та дозування Амлодил

при АГ (включаючи злоякісну гіпертензію) рекомендована початкова доза Амлодилу становить 5 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 10 мг (2 капсули) 1 раз на добу.

При стабільній і вазоспастической стенокардії рекомендована доза амлодипіну становить 5-10 мг 1 раз на добу.

У хворих похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 5 мг.

Амлодил можна приймати як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими антиангінальними засобами.

Побічні ефекти

З боку серцево-судинної системи - гіпотензія, тахікардія, задишка, набряки гомілок.

З боку нервової системи - головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, зміна настрою, периферична невропатія. Іноді виникають запаморочення, астенія, м`язові спазми, біль у м`язах.

З боку шлунково-кишкового тракту - диспепсичні явища, сухість у роті, нудота, дуже рідко спостерігається підвищення рівня печінкових трансаміназ і білірубіну, холестаз.

З боку шкіри - почервоніння, висип (зрідка супроводжується свербінням). Іноді виникає мультиформна еритема. У разі дерматологічних реакцій (прогресуюча мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит) лікування амлодипіном необхідно припинити.

Лабораторні показники - прийом Амлодилу не викликає клінічно значущих змін біохімічних та гематологічних показників, крім окремих випадків підвищення рівня печінкових трансаміназ і білірубіну. У деяких дослідженнях наводяться дані про можливість виникнення поодиноких випадків тромбоцитопенії.

Інші - іноді виникають артралгія, прискорене сечовипускання, порушення зору, гіперплазія ясен.

Передозування

проявляється вираженим зниженням артеріального тиску, нудотою, слабкістю, запамороченням, сонливістю, сплутаністю свідомості і розладом мови. Промивають шлунок, в / в вводять препарати кальцію для ліквідації наслідків блокади кальцієвих каналів, проводять симптоматичне лікування. Амлодипін не виводиться з організму шляхом перитонеального діалізу та гемодіалізу.

Умови зберігання

в темному місці при температурі не вище 25 ° С.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!