Бісопролол-ратіофарм

Склад лікарського препарату Бісопролол-ратіофарм

табл. 5 мг, № 30 21,47 грн.

Bisoprololi hemifumaras 5 мг

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, барвник РВ 22812, заліза оксид жовтий.

№ UA / 1 728/01/01 від 04.10.2006 до 04.10.2011

табл. 10 мг, № 30 33,55 грн.

Bisoprololi hemifumaras 10 мг

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, барвник РВ 27215.

№ Р.04.02 / 04593 від 04.10.2006 до 04.10.2011

Лікарська форма

таблетки

Фармакологічні властивості

селективний блокатор 1-адренорецепторів без ВСА. Блокує 1-адренорецептори і зменшує дію на них катехоламінів. Надає гіпотензивну та антиангінальну дію. Гіпотензивну дію обумовлено зниженням МОК, зменшенням симпатичної стимуляції периферичних судин і пригніченням вивільнення реніну нирками. Антиангінальна дія обумовлена блокадою 1-адренорецепторів, що призводить до зменшення роботи серця за рахунок негативного хронотропного і інотропного дії. Таким чином, бісопролол (INN - bisoprololum) усуває або зменшує симптоми ішемії міокарда.

Бісопролол майже повністю (до 90%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Ефект первинного проходження через печінку виражений досить незначно, завдяки чому препарат має високу біодоступність - близько 90%. Період напіввиведення становить 10-12 год, що забезпечує терапевтичний ефект протягом 24 годин при прийомі 1 раз на добу. Понад 95% активної речовини виводиться через нирки, 50% - в незміненому вигляді. В організмі людини активні метаболіти не утворюються.

Показання до застосування Бісопролол-ратіофарм

АГ, ІХС (стабільна стенокардія).

Протипоказання

підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату, хронічна серцева недостатність у фазі декомпенсації, кардіогенний шок, AV-блокада II-III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада II ступеня, брадикардія (ЧСС нижче 50 в 1 хв), схильність до бронхоспазму (БА, обструктивні захворювання дихальних шляхів), артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.), пізні стадії порушення периферичного кровообігу, одночасне застосування інгібіторів МАО (за винятком МАО-в), в озраст до 12 років.

Застереження при використанні

застосовують з обережністю у хворих з AV-блокадою I ступеня, порушеннями серцевої діяльності і периферичного кровообігу, в тому числі при хворобі Рейно та метаболічному ацидозі.

Блокатори -блокатори можуть провокувати або збільшувати частоту і тривалість нападів вазоспастичну стенокардії / стенокардії Принцметала.

Пацієнтам з ХОЗЛ препарат призначати не рекомендується, або, при необхідності, застосовувати в менших дозах (початкова доза - 2,5 мг / добу) в комбінації з бронходилататорами.

З обережністю застосовують препарат у хворих на цукровий діабет при значних коливаннях рівня глікемії і при метаболічному ацидозі. Для лікування хворих з тяжкою формою феохромоцитоми препарат застосовують тільки в поєднанні з блокаторами -адренорецепторів. Бісопролол-ратіофарм може маскувати симптоми тиреотоксикозу або гіпоглікемії.

При ЧСС нижче 50-55 в 1 хв дозу препарату слід знизити.

При застійної серцевої недостатності необхідно оцінити співвідношення користь / ризик через можливе пригнічення скоротливості міокарда. Лікування починають з мінімальної дози - 2,5 мг.

Бісопролол-ратіофарм слід з обережністю застосовувати у хворих на псоріаз, у тому числі в анамнезі.

Препарат може підвищувати чутливість до алергенів і вираженість алергічних реакцій.

У пацієнтів з ІХС при раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни. Тому скасування препарату і зниження дози слід проводити поступово.

Кожна таблетка містить близько 130 мг лактози, в кожній рекомендованій дозі міститься 130-260 мг лактози, про що необхідно попередити пацієнтів з галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози / галактози.

Препарат дає позитивний результат при проведенні допінг-контролю.

У період вагітності можливе застосування препарату тільки після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик для матері і плоду. З огляду на відсутність інформації щодо змісту препарату в грудному молоці, його застосування в період годування груддю не рекомендовано.

Препарат не слід призначати дітям віком до 12 років через відсутність досвіду застосування.

Препарат не вліяніет на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами, але через можливі індивідуальних реакцій при застосуванні препарату (особливо на початку лікування) слід дотримуватися обережності.

Взаємодія з лікарськими препаратами

Протипоказані комбінації (через можливість зниження активності) з флоктафеніном, сультопридом, інгібіторами МАО (крім МАО-В).

Алергени, які використовуються для імунотерапії, екстракти алергенів для шкірних проб у комбінації з блокаторами -блокатори можуть провокувати тяжкі системні алергічні реакції.

Чи не рекомендуються / вимагають особливої обережності комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію (верапаміл, дилтіазем, бепридил) у зв`язку із зростанням негативного впливу на інотропну функцію міокарда, AV-провідність, артеріальний тиск.

Препарати, що містять клонідин, резерпін, альфа-метилдопи, не слід призначати одночасно з бісопрололом, оскільки може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень.

Колиндяни, дигіталіс, а також гуанфацин можуть пригнічувати AV-провідність.

Якщо після застосування комбінованої терапії бісопрололу з клонідином, то після припинення прийому клонідину лікування бісопрололом необхідно продовжувати кілька днів, забезпечивши адекватний медичний нагляд за станом пацієнта.

Комбінації, що вимагають обережності застосування: антиаритмічні препарати класу I (наприклад, дизопірамід, хінідин, лідокаїн, дифенін, пропафенон) -

антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, соталол) -

антагоністи кальцію (похідні дигідропіридину) - через підвищення ризику розвитків гіпотензії і серцевої недостатності.

Дія інсуліну та пероральних препаратів може бути посилена при одночасному застосуванні з бісопрололом.

Серцеві глікозиди: зниження ЧСС, подовження AV-провідності.

Баклофен: підвищення антигіпертензивної активності.

Контрастні продукти, що містять йод: блокатори -блокатори можуть підвищувати ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Препарати, що блокують синтез простагландинів (зокрема, нестероїдних протизапальних засобів): зниження антигіпертензивного ефекту.

Похідні ерготаміну: загострення порушень периферичного кровообігу.

Симпатоміметичні засоби: комбінація з бісопрололом може знизити ефекти обох препаратів.

Трициклічніантидепресанти, барбітурати, фенотіазини, а також інші антигіпертензивні препарати: посилення ефекту зниження кров`яного тиску.

Антигіпертензивні засоби (діуретики, інгібітори АПФ, блокатори -адреноблокатори) та нітрати потенціюють антигіпертензивну дію бісопрололу.

Кортикостероїди: можливо зниження антигіпертензивного ефекту внаслідок затримки води і натрію.

Засоби для інгаляційного наркозу, похідні вуглеводнів (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран та ін.) При одночасному застосуванні з блокаторами -блокаторами збільшують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензивних реакцій. Дія недеполяризуючих блокаторів нервово-м`язової передачі може посилюватись і подовжуватись під впливом блокаторів -адренорецепторів.

Циметидин може зменшити кліренс блокаторів -адреноблокаторів, які метаболізуються в печінці, і, відповідно, збільшити їх біодоступність.

Рифампіцин дещо прискорює метаболізм бісопрололу, проте це не потребує корекції дозу препарату немає необхідності.

Ксантини (амінофілін, теофілін) можуть взаімосніжать терапевтичні ефекти при комбінації з блокаторами -адренорецепторів.

Спосіб застосування та дозування Бісопролол-ратіофарм

всередину, терапевтична доза - 5-10 мг 1 раз на добу, максимальна добова доза - 20 мг.

У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв) доза Бісопрололу-ратіофарм не повинна перевищувати 10 мг 1 раз на добу (цю дозу можна розділити на дві).

У хворих похилого віку корекція дози не потрібна.

Застосування препарату рекомендовано починати з мінімально можливої дози.

При відміні препарату дозу знижують поступово (щодня на половину дози).

Побічні ефекти

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія (в тому числі ортостатичнагіпотензія), рідко - уповільнення AV-провідності або посилення наявної AV-блокади, аритмії, поява / посилення проявів серцевої недостатності з погіршенням периферичного кровообігу, перебігу хвороби Рейно, з посиленням наявної переміжної кульгавості.

З боку центральної нервової системи: підвищена втомлюваність, немотивована слабкість, запаморочення, головний біль, рідко - відчуття тривоги, дратівливість, порушення сну, депресія, сплутаність свідомості (особливо у хворих похилого віку), яскраві сни, пригнічений стан.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль в животі, запор, підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ), гепатит.

З боку дихальної системи: риніт, задишка, бронхоспазм (особливо у хворих на бронхіальну астму або з обструктивними захворюваннями бронхів в анамнезі) -

шкірні реакції: висип.

З боку органів слуху: зниження слуху.

З боку органів зору: сухість очей, біль в очах, кон`юнктивіт.

Метаболічні порушення: підвищення рівня ТГ, гіпоглікемія. У пацієнтів з латентною формою цукрового діабету або маніфестацією цього захворювання можливе зниження толерантності до глюкози, маскуватися прояви гіпоглікемії.

Є повідомлення про посилення симптомів псоріазу або виникненні псоріазоподібних висипу.

В поодиноких випадках при лікуванні блокаторами -адренорецепторів спостерігалися: алопеція, шум у вухах, збільшення маси тіла, емоційна лабільність, тимчасова втрата пам`яті, алергічний риніт, реакції підвищеної чутливості, аутоімунні порушення по типу системного вовчака, зниження статевої функції, дизурія, порушення смаку , неспецифічні порушення - м`язова слабкість, судоми, біль у м`язах і суглобах.

Передозування

проявляється брадикардією, артеріальною гіпотензією, серцевою недостатністю, аритмією, бронхоспазмом, порушенням дихання, акроцианозом, судомами.

Лікування: припинення застосування препарату, промивання шлунка, застосування ентеросорбентів (активоване вугілля), проносні засоби (натрію сульфат). Якщо симптоми передозування не зникають, необхідна госпіталізація і лікування в умовах стаціонару.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 ° С.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!