Азопрол

Склад лікарського препарату Азопрол

табл. пролонгованої. дейст., п / о 12,5 мг, № 10

табл. пролонгованої. дейст., п / о 12,5 мг, № 30 17,89 грн.

S-метопролол 12,5 мг

№ UA / 5554/01/01 від 15.12.2006 до 15.12.2011

табл. пролонгованої. дейст., п / о 25 мг, № 10

табл. пролонгованої. дейст., п / о 25 мг, № 30 27,2 грн.

S-метопролол 25 мг

№ UA / 5554/01/02 від 15.12.2006 до 15.12.2011

табл. пролонгованої. дейст., п / о 50 мг, № 10

табл. пролонгованої. дейст., п / о 50 мг, № 30 36,25 грн.

S-метопролол 50 мг

№ UA / 5554/01/03 від 15.12.2006 до 15.12.2011

Лікарська форма

таблетки

Фармакологічні властивості

метопролол - селективний блокатор 1-адренорецепторів, є рацемической сумішшю S- та R-ізомерів. Здатність селективно блокувати 1-адренорецептори властива тільки левовращающего S (-) - ізомеру, в той час як R (+) - ізомер не забезпечує позитивного терапевтичного впливу. Співвідношення активності між S- і R-ізомерами становить 33: 1 завдяки більшій спорідненості S-метопрололу до 1-адренорецепторів, ніж у R-форми. Результати рандомізованого подвійного сліпого клінічного дослідження показали, що S (-) - метопролол в дозі 50 мг має таку ж активність, як рацемічний метопролол в дозі 100 мг. Зменшує серцевий викид і знижує систолічний АТ, уповільнює серцевий ритм, послаблює стимулюючий ефект катехоламінів на міокард при фізичному навантаженні і розумовому перенапруженні, попереджає рефлекторну ортостатичну тахікардію. Антигіпертензивна дія обумовлена зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи і ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів і в підсумку зниженням периферичного симпатичного впливу. Клінічний ефект блокади 1-адренорецепторів зберігається протягом 24 год. Антиангінальний ефект - наслідок зниження частоти і сили серцевих скорочень, енергетичних витрат і потреби міокарда в кисні. Антиаритмічна дія проявляється в усуненні аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, уповільненні синусового ритму і швидкості поширення збудження через AV-вузол, гальмуванні автоматизму і подовженні рефрактерного періоду. Внаслідок вибіркової дії S-метопрололу на 1-адренорецептори знижується ризик бронхоспазму (у хворих на бронхіальну астму менше погіршується життєва функція легенів), гіпоглікемії і звуження периферичних судин.

Біодоступність - 95%. Період напіввиведення становить 6-7 год. У пацієнтів літнього віку не відзначають значних змін фармакокінетики метопрололу в порівнянні з хворими молодого віку. Системна біодоступність і виведення метопрололу не змінюється у пацієнтів зі зниженою функцією нирок

Показання до застосування Азопрол

АГ, стенокардія, хронічна серцева недостатність в стадії компенсації (у складі комплексної терапії), попередження коронарної смерті і повторного інфаркту міокарда після гострої фази інфаркту міокарда, тахіаритмії.

Протипоказання

індивідуальна підвищена чувствітельноcть до діючої речовини або інших компонентів препарату, AV-блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, гостра або хронічна (в стадії декомпенсації) серцева недостатність, синдром слабкості синусового вузла, виражена синусова брадикардія (ЧСС менше 55 уд. / хв) , кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.), виражені порушення периферичного кровообігу, період вагітності та годування груддю.

Застереження при використанні

не застосовувати сумісно з верапамілом. Не рекомендується раптово відміняти блокатори -адренорецепторів. Відміна препарату повинна проходити в кілька етапів c поступовим зниженням дози в 2 рази на кожному етапі, остання доза повинна становити 12,5 мг і застосовуватися протягом 4 діб. Якщо з`явилися симптоми відміни, необхідно уповільнити швидкість відміни препарату. При проведенні на фоні лікування оперативного втручання засобом вибору повинно бути анестезуючий засіб з найменшою негативною інотропною дією. У хворих на бронхіальну астму, які приймають 2-агоністи, може знадобитися коригування дози останніх. У хворих на цукровий діабет необхідна корекція дози протидіабетичних препаратів і ретельний контроль рівня глікемії. Як правило, немає необхідності корекції дози Азопрола ретард у пацієнтів з порушенням функції печінки, нирок і у хворих похилого віку. При наявності симптомів порушення функції печінки слід розглянути можливість зниження дози препарату. З обережністю слід застосовувати при керуванні автотранспортом і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.

Взаємодія з лікарськими препаратами

пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом, якщо одночасно з Азопролом ретард приймають інгібітори МАО, гангліоблокатори, інші блокатори -адренорецепторів (наприклад, очні краплі) і антиаритмічні засоби. У хворих, які приймають у поєднанні з Азопролом ретард верапаміл, дилтіазем, аналоги хінідину або аміодарон, можлива поява негативних інотропних і хронотропного ефектів. Концентрація метопрололу в плазмі крові знижується при прийомі рифампіцину і може підвищуватися при прийомі циметидину, алкоголю, гідралазину і селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.

При супутньому застосуванні пероральних засобів їх дозу слід коригувати.

Спосіб застосування та дозування Азопрол

АГ: 25 мг 1 раз на добу, доза може бути підвищена до 50-100 мг 1 раз на добу.

Стенокардія: початкова доза - 25 мг 1 раз на добу. При недостатній клінічній відповіді можливе підвищення добової дози до 50-100 мг і / або додаткове призначення інших антиангінальних препаратів.

Серцева недостатність: пацієнти повинні перебувати в стадії стабільної хронічної серцевої недостатності без епізодів загострення протягом останніх 6 тижнів і без змін в основний терапії протягом останніх 2 тижнів. Терапія серцевої недостатності блокаторами -адренорецепторів іноді може призвести до тимчасового погіршення симптоматики. У деяких випадках може виникнути необхідність зниження дози або відміни препарату. Початок терапії повинно проводитися під наглядом лікаря. Рекомендована початкова доза - 6,25 мг з поступовим підвищенням в залежності від стану пацієнта кожні 2 тижні.

При гіпотензії і / або брадикардії можливе зниження дози Азопрола Ретард.

Серцева аритмія: рекомендована доза - 25-100 мг 1 раз на добу.

Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда: тривале лікування в дозі до 100 мг 1 на добу.

Побічні ефекти

підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, парестезії, судоми, депресія, зниження уваги, сонливість, безсоння, порушення пам`яті, зниження лібідо, скоротливості міокарда, секреції слізної залози, порушення зору, кон`юнктивіт, шум у вухах, погіршення слуху, брадикардія, гіпотензія, посилення симптомів серцевої недостатності, AV-блокада I ступеня, порушення ритму і провідності, кардіалгія- у пацієнтів з синдромом Рейно посилення порушень периферичного кровообігу, нудота, блювота, біль у животі, сухість у роті, запор , Діарея, підвищення рівня печінкових ферментів, закладеність носа, бронхоспазм, задишка, гіперглікемія, гіпоглікемія. А також кропив`янка, свербіж шкіри, висипанія- тромбоцитопенія, артралгії, міалгії.

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, брадикардія, зупинка серця, AV-блокада, кардіогенний шок, бронхоспазм, порушення дихання і свідомості, нудота, блювота, генералізовані судоми, ціаноз, кома.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія: введення атропіну сульфату при брадикардії і порушення AV-проводімості- глюкагону і добутаміну - в разі зниження скоротливості міокарда- норадреналіну, адреналіну - при артеріальній гіпотензіі- діазепаму - для усунення судорог- інгаляція -адреноміметиків або в / в струминне введення еуфіліну для купірування бронхоспастических реакцій- кардиостимуляция.

Умови зберігання

термін зберігання - 2 роки.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!