Бісопролол

Препарат з групи блокаторів -адренорецепторів, що володіє найвищою селективність відносно b1 рецепторів. Позбавлений внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Чинить негативний хроно- і іноторопное дію, зменшує швидкість провідності в AV- вузлі, призводить до зниження серцевого викиду, в зв`язку з чим знижує артеріальний тиск у хворих на артеріальну гіпертензію. Знижуючи потребу серцевого м`яза в кисні, зменшує частоту епізодів болю і підвищує толерантність до фізичного навантаження хворих на стенокардію. Також знижує активність реніну плазми. Дія -адреноблокаторів може бути також пов`язане зі зниженням адренергической стимуляції вазомоторних центрів в головному мозку. Селективна блокада 1-адренергічних рецепторів серця знижує ризик розвитку побічних реакцій, пов`язаних з периферичною дією препарату в порівнянні з неселективними препаратами. Але в дозах gt; 20 мг він надає дію також на рецептори b2. Препарат не має значного впливу на рівень ліпідів в крові. Фармакологічну активність проявляє енантіомер S (-) - доступні на ринку препарати містять рацемическую суміш двох оптично активних ізомерів. Після перорального прийому біодоступність становить приблизно 80-90%, вона не залежить від прийому їжі. До 10 20% дози піддається ефекту «першого проходження». Зв`язування з білками плазми становить близько 30%. Висока концентрація в сироватці крові досягається через 2-4 години після введення. T1 / 2 складає 9-12 годин. Близько 50% дози метаболізується в печінці, 50% виводиться нирками в незміненому вигляді. У пацієнтів з кліренсом креатиніну lt; 40 мл / хв T1 / 2 збільшується в 3 рази. У хворих на цироз печінки T1 / 2 подовжується (8-21 год).

Гіпертонія. Стабільна стенокардія. У комбінації з іншими препаратами застосовується при стабільній легкої, середньої та важкої серцевої недостатності.

Кардіогенний шок, гостра серцева недостатність або періоди декомпенсації серцевої недостатності, при якій потрібно застосування внутрішньовенної інотропної терапії, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, атріовентрикулярна блокада, клінічно значуща брадикардія, гіпотонія, важка бронхіальна астма, тяжкі обструктивні порушення функції легенів , оклюзії периферичних артерій або синдром Рейно в пізніх стадіях, нелікована феохромоцитома, метаболічний ацидоз, підвищена чутливих ельность до будь-якого з компонентів препарату або інших бета-блокаторов.С обережністю слід призначати хворим з артеріальною гіпертензією або стенокардією з супутньою серцевою недостатністю, у хворих на цукровий діабет зі значними коливаннями рівня глюкози в крові під час голодування, під час десенсибілізуючої терапії, з атріовентрикулярною блокадою I ступеня, зі стенокардією Принцметала, з оклюзії периферичних артерій, з псоріазом.Терапія бисопрололом може маскувати симптоми тіреотоксікоза.У пацієнтів з ф охромоцітомой терапію можна починати після попередньої блокади альфа рецепторів. За 48 годин до операції слід повністю припинити прийом препарату. При наявності супутніх захворювань, що викликають звуження дихальних шляхів одночасно необхідно застосовувати бронхолітики. Відсутні дані щодо ефективності і безпеки застосування у дітей. Препарат слід відміняти поступово, особливо у пацієнтів зі стенокардіей- різке припинення прийому бісопрололу може привести до загострення захворювання.

Одночасне застосування антагоністів кальцію з групи фенилалкиламинов (верапаміл ) І бензотіазепіна (дилтіазем) І антиаритмічними препаратами (наприклад, аміодарон, дизопірамід, хінідин, пропафенон) може призводити до порушень автоматизму і шлуночкової провідності або посилювати кардіодепресивну дію і викликати серйозні побічні ефекти. Одночасне застосування з резерпіном, клофеліном, метилдопа, глікозидами наперстянки, гуанфацином може призводити до брадикардії і гіпотонії. У разі необхідності відміни препарату у пацієнтів, що приймають клонідин і бісопролол, рекомендується припинити прийом клонідину через кілька днів після припинення прийому бісопрололу. Не застосовувати в комбінації з іншими -адреноблокаторами. Одночасне застосування з тіазидними діуретиками призводить до посилення гіпотензивного ефекту. Може посилювати дію інших препаратів, що знижують кров`яний тиск, а також гіпоглікемічних препаратів і інсуліну. Індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати можуть знижувати гіпотензивний ефект -адреноблокаторів, в тому числі бісопрололу. Одночасне застосування алкалоїдів ріжків може призводити до збільшення порушень периферичного кровообігу. Може послаблювати дію симпатоміметичних бронходілататоров- можливо буде потрібно застосування більш високих доз цих препаратів. t1 / 2 бісопрололу, що застосовується паралельно з рифампіцином, може скорочуватися, але, як правило, в коригуванні дози немає необхідності. У комбінації з препаратами, застосовуваними при загальній анестезії, може посилюватися кардіодепресивну дію обох препаратів і симптоми гіпотонії. Є дані про значне підвищення артеріального тиску у пацієнтів, що приймали -адреноблокатори, при прийомі препаратів, що містять агоністи - рецепторів (зокрема, у вигляді назальних крапель). У хворих, у яких під час терапії бісопрололом виникне необхідність в застосуванні адреналіну в зв`язку з розвитком алергічної реакції, може виникнути необхідність у збільшенні його доз.

Як правило, бісопролол переноситься добре. Брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, поява або посилення існуючих порушень периферичного кровообігу (скорочується відстань, яку можна подолати без появи переміжної кульгавості), посилення синдрому Рейно, артеріальна гіпотензія, посилення симптомів серцевої недостатності, болі в грудях. Запаморочення, головні болі, відчуття втоми, слабкість, порушення сну, депресія. Посилення бронхоспастических симптомів у пацієнтів з ХОЗЛ або бронхіальною астмою. Оніміння, відчуття холоду в кінцівках. Діарея, нудота, блювота. Болі в м`язах і суглобах. Висип, свербіж, гіперемія, випадання волосся. Розвиток псоріазу або посилення його симптомів. Порушення потенції. Зниження секреції сліз, періодичне розвиток кон`юнктивіту. Збільшення концентрації тригліцеридів в сироватці, дуже рідко підвищення рівня печінкових ферментів. Підвищення титру антинуклеарних антитіл (ANA), дуже рідко вовчаковий синдром-ці симптоми зникають після припинення лікування. Препарат може маскувати симптоми гіпоглікемії. - адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу. У разі передозування -адреноблокаторів може розвиватися брадикардія, гіпотонія, АВ-блокада, серцева недостатність, бронхоспазм і гіпоглікемія. Необхідно застосовувати симптоматичну терапію- бісопролол не виводиться з організму під час гемодіалізу.

Категорія С. У зв`язку з тим, що відповідні дослідження не проводилися, не рекомендується застосовувати під час вагітності та в період лактації.

Приймати натщесерце або під час сніданку. Доза повинна підбиратися індивідуально. Гіпертонія, стенокардія. Як правило, препарат приймають 1 раз на добу в дозі 5 мг, у разі неефективності доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Максимальна доза повинна становити 20 мг на добу У осіб з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну lt; 40 мл / хв) або печінковою недостатністю, а також перебувають у стані, що супроводжується бронхоспазмом початкова доза повинна становити 2,5 мг на добу, максимальна доза - 10 мг на добу. Стабільна застійна серцева недостатність. У перший тиждень 1,25 мг на добу, в разі відповідної толерантності необхідно поступово збільшувати дозу до досягнення максимальної дози 10 мг на добу (її досягнення повинно тривати приблизно 12 тижнів). У осіб похилого віку немає необхідності в регулюванні дози.

У деяких хворих на початку лікування можуть виникати побічні ефекти. До моменту зникнення симптомів такі хворі не повинні керувати транспортними засобами і обслуговувати механічні пристрої.

Препарати, що містять Бісопрол як активна речовина, відпускаються за рецептом лікаря.