Нормодипін

Склад лікарського препарату Нормодипін

табл. 5 мг, № 30 47,6 грн.

Амлодипін 5 мг

Допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію карбоксіметіламілопектін А, кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна.

№ UA / 2777/01/01 від 14.03.2005 до 14.03.2010

табл. 10 мг, № 30 88,23 грн.

Амлодипін 10 мг

Допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію карбоксіметіламілопектін А, кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна.

1 таблетка містить 5 мг амлодипіну (у формі 6,944 мг амлодипіну безилату) або 10 мг амлодипіну (у формі 13,889 мг амлодипіну безилату).

№ UA / 2777/01/02 від 14.03.2005 до 14.03.2010

Лікарська форма

таблетки

Фармакологічні властивості

амлодипін (3-етил-5-метиловий ефір (±) -2- [амінометоксі) метил] -4- (о-хлорфеніл) - 1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридинкарбонової кислоти) - антагоніст іонів кальцію групи дигідропіридину. Шляхом блокування повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани амлодипін гальмує надходження кальцію через клітинну мембрану в кардіоміоцити і гладком`язові клітини судин. Під його дією знижується тонус гладких м`язів судин (артеріол), зменшується периферичний опір, що призводить до зниження артеріального тиску.

При стенокардії препарат підвищує переносимість фізичного навантаження, зменшує частоту ангінозних нападів і потреба в нітрогліцерині. Антиангінальний ефект амлодипіну зумовлений насамперед розширенням периферичних артеріол, зменшенням навантаження на серце. З огляду на те, що амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, робота серця і потребу міокарда в кисні зменшуються. Амлодипін розширює коронарні судини як у нормальних, так і в ішемізованих ділянках, що покращує перфузію міокарда і його постачання киснем. У хворих з АГ амлодипін при прийомі 1 раз на добу достовірно знижує артеріальний тиск у положенні лежачи і стоячи протягом 24 год. Ефект розвивається поступово і не супроводжується розвитком гіпотензії.

Амлодипін не чинить негативного впливу на метаболізм, не впливає на ліпідний спектр плазми крові, може застосовуватися у хворих, які страждають на цукровий діабет, подагру, а також у хворих на бронхіальну астму.

При прийомі внутрішньо амлодипін повільно та майже повністю всмоктується в травному тракті. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Концентрація амлодипіну в плазмі крові досягає максимального рівня через 6-12 годин після застосування. Біодоступність становить 64-80%. Обсяг розподілу - близько 20 л / кг, 95-98% амлодипіну зв`язується з білками плазми крові. У печінки амлодипін біотрансформується до неактивних метаболітів. Із сечею в незміненому вигляді виводиться 10% препарату, 60% - у вигляді неактивних метаболітів. Елімінація двухфазовость, період напіввиведення в середньому становить 35-50 год. Рівноважний стан досягається на 7-8-й день безперервного застосування амлодипіну. Особливості фармакокінетики дозволяють застосовувати препарат 1 раз на добу

Показання до застосування Нормодипін

АГ (в якості монотерапії або в комбінації з тіазидними діуретиками, блокаторами -адренорецепторів або інгібіторами АПФ) - стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (в якості монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами, в тому числі при рефрактерності до нітратів і / або блокаторів -адренорецепторів)

Протипоказання

підвищена чутливість до похідних дигідропіридину, дитячий вік (відсутній достатній клінічний досвід)

Застереження при використанні

в період вагітності та годування груддю застосування Нормодипіну можливо тільки за абсолютними показаннями. При цьому необхідно оцінити співвідношення користі і ризику від його застосування, оскільки безпека застосування Нормодипіну в період вагітності та годування груддю не встановлена.

У осіб похилого віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC і періоду напіввиведення.

При серцевої недостатності збільшення AUC і періоду напіввиведення відповідає віковій групі. Особам похилого віку та пацієнтам з серцевою недостатністю препарат призначають у звичайних дозах.

У хворих з порушеною функцією печінки період напіввиведення амлодипіну збільшується. Рекомендації щодо дозування препарату в цьому випадку не розроблено, тому у таких пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю.

У хворих з нирковою недостатністю Нормодипін застосовують у звичайних дозах. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Амлодипін не виводиться при проведенні діалізу.

Амлодипін не викликає погіршення стану хворих із серцевою недостатністю (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) за такими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика.

Питання про здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати з механізмами в період лікування НОРМОДИПІНУ вирішується індивідуально, залежно від реакції хворого на препарат.

Взаємодія з лікарськими препаратами

Нормодипін можна безпечно застосовувати з тіазиднимидіуретиками, блокаторами -адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами. Одночасне застосування Нормодипіну і дигоксину у здорових добровольців змінювало рівень дигоксину в сироватці крові і його кліренс. Одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну. Нормодипін не впливає на зв`язування з білками дигоксину, фенітоїну, кумарину, індометацину. У здорових чоловіків-добровольців одночасне застосування Нормодипіну з варфарином істотним чином не впливало на протромбіновий час. Нормодипін не впливає на фармакокінетику циклоспорину.

Спосіб застосування та дозування Нормодипін

при артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза Нормодипіну зазвичай становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності і добрій переносимості препарату дозу підвищують до максимальної - 10 мг / добу. Корекції дози Нормодипіну при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, блокаторів -адренорецепторів або інгібіторів АПФ не потрібно.

Побічні ефекти

Відзначаються - головний біль, набряки, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, біль в животі, гіперемія шкіри обличчя, тахікардія і запаморочення. Рідко спостерігаються порушення функції кишечника, артралгія, астенія, задишка, диспепсія, гіперплазія ясен, гінекомастія, імпотенція, часте сечовипускання, лабільність настрою, міалгія, шкірний свербіж, висип, порушення зору. Вкрай рідко - поліморфна еритема, жовтуха, зміна активності печінкових ферментів, обумовлене в більшості випадків холестазом

Передозування

дані обмежені. З огляду на повільне всмоктування препарату, доцільно промити шлунок. Значне передозування може призвести до вираженої периферичної вазодилатації з істотним і тривалим зниженням артеріального тиску. Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням амлодипіну, вимагає проведення невідкладних заходів, спрямованих на підтримку функції серцево-судинної та дихальної системи, включаючи моніторинг життєво важливих показників, підняте положення нижніх кінцівок, заповнення ОЦК і контроль діурезу, при необхідності - симптоматичне лікування. Для відновлення тонусу судин і підвищення артеріального тиску можна застосовувати судинозвужувальні препарати, якщо немає протипоказань до їх призначення. Для усунення блокади кальцієвих каналів показано в / в введення кальцію глюконату. Оскільки амлодипін значною мірою зв`язується з білками плазми крові, діаліз неефективний

Умови зберігання

при температурі 15-30 ° C

Увага, тільки СЬОГОДНІ!