Атенолол

Препарат з групи -блокаторів, характеризується вибірковістю по відношенню до рецепторів b1 і позбавлений внутрішньоїсимпатоміметичної активності. Має негативний хронотропний і інотропний ефект, продовжує час провідності в атріовентрикулярному вузлі, знижує серцевий викид і кров`яний тиск у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Препарат також знижує активність реніну плазми. Зменшуючи потребу серцевого м`яза в кисні, знижує сприйнятливість до болю і підвищує толерантність до фізичного навантаження при стенокардії. Діяльність -блокаторів може бути також пов`язана зі зниженням адренергической стимуляції вазомоторних центрів головного мозку. У порівнянні з -блокаторами з внутрішньої активністю, Атенолол викликає менше зниження частоти серцевих скорочень і надає велику провідність синусового і атриовентрикулярному вузлів. Завдяки селективної блокади b1-адренорецепторів в серці знижується ризик побічних реакцій, пов`язаних з периферійними ефектами препарату, в порівнянні з неселективними препаратами. Проте, в дозах, що перевищують 100 мг, Атенолол може впливати на рецептори b2. Препарат має незначний вплив на рівень ліпідів в крові. Після перорального введення всмоктується 40-50% препарату. Атенолол незначною мірою метабілізіруется в печінці. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. При пероральному прийомі час досягнення максимальної концентрації становить 2-4 години. Зв`язування з білками плазми становить приблизно 3%. Період напіввиведення становить близько 6-9 годин. Препарат виводиться з організму через нирки в незміненому вигляді. З калом виводиться непоглощённая частина препарату. У пацієнтів з кліренсом креатиніну lt; 35 мл / хв період напіввиведення пролонгується. Дія препарату зберігається протягом 24 год. Ефект проявляється через 3 дні після прийняття першої дози, повний терапевтичний ефект досягається після закінчення 1-2 тижнів лікування.

Гіпертензія в монотерапії та комбінованої терапії. Стенокардія. Гостра фаза інфаркту міокарда. Аритмія з тахікардією. Препарат також використовується для профілактики нападів мігрені.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня, клінічно значуща брадикардія (lt; 45 уд / хв), кардіогенний шок, декомпенсована серцева недостатність, синдром слабкості синусового вузла, метаболічний ацидоз, артеріальна гіпотензія, тяжкі порушення периферичного кровообігу, феохромоцитома, внутрішньовенне застосування антагоністів кальцію (верапамілу, дилтіазему) або інших антиаритмічних препаратів. Рекомендується припинити прийом атенололу щонайменше за 24 годин до проведення планових операцій. У разі продовження лікування, слід застосовувати анестетики з незначною инотропной активністю, щоб зменшити ризик кардіодепресивної ефекту. Вступ атропіну внутрішньовенно знижує ризик реакції з боку блукаючого нерва. Слід дотримуватися обережності хворим з декомпенсованою серцевою недостатністю, блокадою серця першого ступеня або нирковою дисфункцією. Атенолол може погіршити периферичну артеріальну недостатність і симптоми псоріазу. При прийомі атенололу у літніх пацієнтів рекомендується дотримуватися обережності. Пацієнтам із захворюваннями, що викликають бронхоспазм, як правило, не рекомендується приймати -блокатори- в зв`язку з селективним впливом Атенолол може в окремих випадках використовуватися у пацієнтів, у яких після застосування інших препаратів розвинулися побічні ефекти. У пацієнтів з астмою може спостерігатися збільшення опору дихальних шляхів- симптоми зникають після застосування бронходилататорів. У пацієнтів зі спонтанною стенокардією застосування -блокаторів може призвести до виникнення болю в грудей- таким пацієнтам рекомендується дотримуватися обережності при прийомі препарату. Також дотримуватися обережності слід пацієнтам з цукровим діабетом. Атенолол може підвищити чутливість до алергенів і підвищити ризик виникнення анафілактичних реакцій у пацієнтів з ризиком розвитку таких реакцій- пацієнти можуть не реагувати на звичайну дозу адреналіну. Хворим на феохромоцитому рекомендується використовувати -блокатори перед застосуванням атенололу. Чи не визначено ефективність і безпеку використання препарату у дітей. Застосування препарату слід припиняти поступово, особливо пацієнтам з стенокардіей- різке припинення лікування Атенололом може привести до загострення захворювання.

Одночасне застосування з антагоністами кальцію з групи бензотіазепіна (дилтіазем) і протиаритмічними засобами I класу (дизопірамід, хінідин, прокаїнамід) може викликати порушення автоматизму серця і шлуночкової провідності або посилити кардіодепресивну дію, а також стати причиною виникнення серйозних побічних ефектів. Протипоказано внутрішньовенне використання антагоністів кальцію, паралельно або протягом 48 годин після припинення застосування -блокаторів. Паралельне застосування резерпіну, метилдопа, клонідину, гуанфацину може привести до брадикардії і гіпотонії. Глікозиди наперстянки можуть збільшити атріовентрикулярну провідність. Паралельне застосування ніфедипіну може призвести до гіпотонії і виникнення симптомів серцевої недостатності у людей з латентною серцевою недостатністю. У разі необхідності відміни препарату у пацієнтів, які отримують Колиндяни і Атенолол, рекомендується припинення застосування клонідину через кілька днів після припинення застосування Атенололу. Якщо пацієнт, який приймає Колиндяни, планує припинити лікування клонідином і почати терапію Атенололом, то Атенолол слід почати приймати після закінчення декількох днів після закінчення прийому клонідину. Препарат може знижувати ефект симпатоміметичних бронходілататоров- можуть знадобитися більш високі дози цих препаратів. Комбінація з препаратами, застосовуваними в загальній анестезії, може привести до збільшення кардіодепресивної дії обох препаратів, а також до гіпотонії. Існує інформація про значне підвищення артеріального тиску у пацієнтів, які отримували -блокатори при початку прийому препаратів, що містять -агоністи (також у вигляді крапель в ніс). Препарат може посилювати дію інших лікарських засобів, що знижують кров`яний тиск, а також гіпоглікемічних препаратів і інсуліну. Індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати можуть знижувати гіпотензивну дію -блокаторів, в тому числі Атенололу. Однак, препарат може бути використаний в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою. Нейролептики можуть посилювати дію препарату. Не рекомендується використовувати Атенолол в поєднанні з інгібіторами МАО.

Загальні: брадикардія, втома, шлунково-кишкові розлади, охолодження дистальних відділів кінцівок. Нечасто: порушення сну, підвищення рівня печінкових ферментів. Рідко: тромбоцитопенічна пурпура, перепади настрою, нічні кошмари, сплутаність свідомості, психоз, галюцинації, запаморочення і головний біль, парестезії, сухість очей, порушення зору, загострення серцевої недостатності, ортостатична гіпотонія, непритомність, кульгавість, синдром Рейно, бронхоспазм у хворих на астму , сухість у роті, токсичне ураження печінки (в тому числі холестаз), випадання волосся, виникнення псоріазу або посилення його симптомів, висип, розлади потенції. Також можуть спостерігатися: реакції гіперчутливості (набряк Квінке, кропив`янка), підвищення титру антинуклеарних антитіл. Препарат може маскувати симптоми гіпоглікемії. -блокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу. У разі передозування, -блокатори можуть викликати брадикардію, гіпотонію, атриовентрикулярную блокаду, серцеву недостатність, бронхоспазм і гіпоглікемія. Слід застосувати симптоматичне лікування-Атенолол незначною мірою виводиться під час гемодіалізу.

Категорія D. Препарат проникає через плаценту і в грудне молоко. Слід виявляти особливу обережність при застосуванні вагітним жінкам і годуючим матерям.

Дозу препарату необхідно розраховувати індивідуально. Дорослі. Гіпертонія: перорально спочатку 50 мг 1 р. / День або в кілька прийомів, через тиждень дозу можна збільшити до 100 мг 1 р. / День або в кілька пріемов- більш високі дози не посилюють гіпотензивну дію. Стенокардія: перорально зазвичай 50-100 мг 1 р. / День або в кілька пріемов- більш високі дози не посилюють терапевтичний ефект. Аритмія (підтримуючу терапію): перорально 50-100 мг 1 р. / День. Інфаркт міокарда. Пацієнти, які раніше застосовували Атенолол внутрішньовенно: 50 мг перорально через 15 хвилин після отримання повної дози внутрішньовенно, далі 50 мг після закінчення 12 годин і 100 мг після закінчення наступних 12 годин. Якщо лікування Атенололом внутрішньовенно раніше не застосовувалося, то препарат застосовується в дозі 100 мг 1 р. / День або в два прийоми. Дані досліджень інших -адреноблокаторів показали, що при вторинній профілактиці інфаркту міокарда ці препарати необхідно використовувати протягом багатьох років, також пацієнтам, які не приймали -адреноблокатори під час гострої фази інфаркту міокарда. Пацієнтам з порушенням функції нирок слід застосовувати менші дози (кліренс креатиніну 15-35 мл / хв - максимальна доза становить 50 мг / день, lt; 15 мл / хв - 25 мг / день або 50 мг через день, пацієнтам, які проходять діаліз - 50 мг після кожної процедури діалізу). Прийом препарату слід припиняти поступово (протягом 7-14 днів).

У деяких пацієнтів побічні ефекти, що виникли на початку терапії, можуть перешкоджати водінню автомобіля і обслуговування механічного обладнання.

Атенолол застосовується при наступних показаннях: артеріальна гіпертензія, стенокардія, гострий інфаркт міокарда, тахікардія: синусова, передсердна, шлуночкова, пароксизмальна і ін., Екстрасистолія, тріпотіння і мерехтіння передсердь, гіперкінетичний кардіальний синдром, пролапс мітрального клапана, нейроциркуляторна дистонія за гіпертонічним тіпу- комплексна терапія гіпертрофічної кардіоміопатії, феохромоцитоми, тиреотоксикозу, есенціального тремора- мігрень (профілактика). Препарат відпускається за рецептом.