Норваск

Склад лікарського препарату Норваск

табл. 5 мг, № 30 113,19 грн.

Амлодипін 5 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат безводний, натрію крохмальгліколят типу А, магнію стеарат.

№ UA / 5681/01/01 від 22.01.2007 до 22.01.2012

табл. 10 мг, № 30 174,44 грн.

Амлодипін 10 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат безводний, натрію крохмальгліколят типу А, магнію стеарат.

Препарат містить амлодипін у вигляді беcілата.

№ UA / 5681/01/02 від 22.01.2007 до 22.01.2012

Лікарська форма

таблетки

Фармакологічні властивості

амлодипін (3-етил-5-метил-2- (2-аміно-етоксиметил) -4- (2-хлорофеніл) - 1,4-дигідро-6-метил-3,5-пірідіндікарбоксілат бензенсульфонат) - антагоніст іонів кальцію ( блокатор повільних кальцієвих каналів клітинних мембран).

Блокує надходження іонів кальцію в клітини гладких м`язів міокарда та судин. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім впливом на гладкі м`язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну реалізується двома шляхами:

1) амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує навантаження поста. Оскільки частота серцевих скорочень при цьому практично не змінюється, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кіслороде-

2) амлодипін безпосередньо розширює коронарні артерії різного калібру, як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Така дилатація збільшує надходження кисню до ішемізованої ділянки у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) і запобігає розвитку коронарної вазоконстрикції.

У хворих з АГ одноразовий прийом амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні лежачи, так і стоячи. Завдяки поступовому початку дії амплодипіну не викликає розвитку симптоматичної гіпотензії.

У хворих на стенокардію одноразовий прийом амлодипіну збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападу стенокардії та депресії сегмента ST під час виконання фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії та зменшує необхідність прийому нітрогліцерину.

Результати досліджень in vitro свідчать, що приблизно 97,5% амлодипіну зв`язуються з білками плазми крові.

Амлодипін не чинить негативного впливу на обмін речовин і ліпіди плазми крові, його можна застосовувати для лікування хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.

В результаті проведених гемодинамічних досліджень і контрольованих клінічних випробувань у хворих з серцевою недостатністю II-III функціонального класу (ФК) за класифікацією NYHA виявлено, що амлодипін не викликає погіршення стану хворих з такими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика.

У плацебо-контрольованих дослідженнях для оцінки стану пацієнтів з серцевою недостатністю (III-IV ФК за NYHA), які отримували дигоксин, діуретики та інгібітори АПФ, було встановлено, що прийом амлодипіну не призводить до підвищення рівня летальності або комбінованого показника летальності у пацієнтів з серцевою недостатністю .

Після перорального прийому амлодипін добре всмоктується з травного тракту, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 6-12 год. Біодоступність становить 64-80%. Об`єм розподілу становить приблизно 21 л / кг. Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.

Період напіввиведення становить приблизно 35-50 год, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Стійка рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7-8 днів постійного застосування препарату. Амлодипін біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітов- 10% незміненого препарату та 60% метаболітів виводяться з сечею.

У осіб похилого віку та у хворих із застійною серцевою недостатністю спостерігається тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC і періоду напіввиведення.

Показання до застосування Норваск

лікування АГ (як препарат першого ряду в якості монотерапії або комбінованої терапії в поєднанні з тіазиднимидіуретиками, блокаторами - та -адренорецепторів, інгібіторами АПФ).

Лікування ІХС, а саме стабільної стенокардії та вазоспастической стенокардії (варіантна стенокардія або стенокардія Принцметала). Препарат можна застосовувати в тих випадках, коли клінічна картина дозволяє припустити наявність вазоспазма або вазоконстрикції, хоча їх наявність не підтверджено. Застосовують як засіб монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними препаратами.

Протипоказання

підвищена чутливість до амлодипіну або інших компонентів препарату, до інших дигідропіридинів

Застереження при використанні

період напіввиведення Норваску збільшується у хворих з порушенням функції печінки, однак рекомендації щодо режиму дозування препарату у цієї групи хворих не розроблені, з цієї причини застосовувати препарат у них слід з обережністю.

Рекомендована доза для пацієнтів з печінковою недостатністю становить 2,5 мг.

У хворих з нирковою недостатністю Норваск застосовують у звичайних дозах. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелює зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться при діалізі.

Пацієнти похилого віку добре переносять препарат-рекомендована доза для них становить 2,5 мг / добу.

Безпека застосування Норваску в період вагітності та годування груддю не встановлена. Застосовувати препарат в період вагітності можна лише при відсутності більш безпечної альтернативи, а ризик, обумовлений самим захворюванням, перевищує можливу шкоду застосування препарату для матері і плоду.

Ефективність та безпечність застосування Норваску у дітей не досліджувалася.

Малоймовірно, що Норваск здатний чинити негативний вплив на здатність керувати транспортними засобами або до роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з лікарськими препаратами

Норваск безпечний при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, блокаторами - та -адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального застосування, з нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Одночасне застосування Норваску і дигоксину у здорових добровольців змінювало рівень останнього в сироватці крові та його нирковий кліренс, а одночасний прийом циметидину не змінював фармакокінетику амлодипіну.

Результати досліджень in vitro з використанням плазми крові людини свідчать, що Норваск не впливає на зв`язування з білками крові таких препаратів, як дигоксин, фенітоїн, варфарин та індометацин.

У здорових чоловіків-добровольців Норваск при одночасному застосуванні не змінював вплив варфарину на протромбіновий час.

За даними фармакокінетичних досліджень Норваск істотно не впливав на фармакокінетику циклоспорину.

Спосіб застосування та дозування Норваск

як правило, призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз на добу-в залежності від індивідуальної реакції хворого дозу можна підвищити до максимальної - 10 мг / добу. Під час лікування необхідно здійснювати щоденний контроль рівня артеріального тиску.

Побічні ефекти

в плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях, в яких брали участь хворі з АГ і стенокардією, найбільш часто відзначалися головний біль, периферичні набряки, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, біль в животі, відчуття припливів крові, серцебиття та запаморочення. У цих клінічних дослідженнях ніяких клінічно значущих змін лабораторних показників, обумовлених прийомом Норваску, відзначено не було.

Значно рідше при широкому застосуванні Норваску спостерігали такі побічні ефекти, як алопеція, запор, артралгія, астенія, біль у спині, диспепсія, задишка, гіперплазія ясен, гінекомастія, гіперглікемія, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання, лейкопенія, загальне нездужання, зміни настрою, відчуття сухості в роті, судоми, біль у м`язах, периферична нейропатія, панкреатит, пітливість, непритомність, тромбоцитопенія, васкуліт. У більшості випадків причинно-наслідковий зв`язок був недостовірним.

Рідко відмічалися алергічні реакції, які включали свербіж шкіри, висип, ангіоневротичний набряк і мультиформна еритема.

Дуже рідко при застосуванні препарату відзначалися гепатит, жовтяниця та підвищення активності печінкових ферментів (як правило, обумовлене холестазом). У більшості цих випадків причинно-наслідковий зв`язок був недостовірним.

Як і в разі застосування інших антагоністів іонів кальцію, при застосуванні Норваску були описані поодинокі випадки інфаркту міокарда, аритмій (включаючи шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також біль за грудиною

Передозування

досвід лікування передозування Норваску у людини обмежений. У деяких випадках доцільно промивання шлунка. Існуючі дані дають підставу припускати, що значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації з подальшим помітним і, можливо, тривалим зниженням артеріального тиску. Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням Норваску, вимагає проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легенів, підняте положення нижніх кінцівок, контроль об`єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин і нормалізації артеріального тиску можна застосовувати судинозвужувальні препарати, якщо немає протипоказань до їх призначення. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів показано в / в введення розчину кальцію глюконату. Оскільки амлодипін значною мірою зв`язується з білками плазми крові, діаліз малоефективний.

Умови зберігання

при температурі до 30 ° C

Увага, тільки СЬОГОДНІ!