Ацеклофенак

Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), який надає знеболюючу і протизапальну дію, похідне амінофенілуксусной кислоти. Дія ацеклофенака, головним чином, полягає в інгібуванні циклооксигенази: більшою мірою конститувною (ЦОГ -1), що відповідає за синтез простагландинів виконують фізіологічні функції, ніж индуцируемой (ОЦГ-2), що відповідає за синтез прозапальних простагландинів у вогнищі запалення. Після перорального прийому біодоступність становить майже 100%, tmax становить 1,5-3 год, прийом їжі уповільнює tmax, не впливаючи на кількість абсорбується препарату. Ацеклофенак зв`язується з білками приблизно на 99,7%, проникає в синовіальну рідину, де його концентрація становить 60% від концентрації в плазмі. t1 / 2 в фазі виведення становить 4-4,3 години, 2/3 дози виводиться з сечею в основному у вигляді гідроксиметаболітів, 1% дози в незміненому вигляді. Метаболізм, ймовірно, відбувається під впливом CYP 2C9. Фармакокінетика в осіб похилого віку аналогічна фармакокінетиці у більш молодих пацієнтів. Ниркова недостатність легкого та помірного ступеня не впливає на фармакокінетику препарату. Печінкова недостатність знижує швидкість виведення ацеклофенака.

Симптоматичне лікування болю і запалень при остеоартриті, ревматоїдному артриті і виразкової хвороби шлунку.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до інших нестероїдних протизапальних засобів, астма, бронхоспазм, гострий риніт або кропив`янка після прийому аспірину або інших нестероїдних протизапальних засобів, кровотеча або захворювання, пов`язані з кровотечею, кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту, пов`язані з попередніми прийомом НПЗП, активна або рецидивуюча виразкова хвороба шлунка або кровотеча (2 або більше окремих доведених епізодів розвитку виразки або кровотечі)), важка ниркова , печінкова або серцева недостатність, третій триместр беременності.Безопасность і ефективність у пацієнтів віком до 18-ти років не ізучени.Следует уникати одночасного застосування ацеклофенак а й інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. В період лікування у пацієнтів, що приймають НПЗП, серйозні побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту (кровотеча, виразки і перфорація шлунка і кишечника) можуть виникати в будь-який час, без будь-яких попередніх сімптомов- ризик кровотеч зростає зі збільшенням тривалості леченія.Ріск розвитку кровотечі, виразки або перфорації шлунково-кишкового тракту підвищується в разі застосування високих доз НПЗЗ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у людей похилого віку. Лікування таких хворих слід починати з мінімально можливої дози, а також слід розглянути можливість застосування мізопростолу або інгібітору протонного насоса- можливість застосування комбінованої запобіжної терапії також необхідно брати до уваги для пацієнтів, які потребують одночасного прийому невеликих доз ацетилсаліцилової кислоти, або інших препаратів, що підвищують ризик розвитку побічних ефектів з боку ЖКТ.С обережністю необхідно застосовувати ацеклофенак в комбінації з препаратами, що підвищують ризик озвиток виразки або кровотечі (пероральнікортикостероїди, антикоагулянти, СИОЗС, антиагреганти). У разі розвитку кровотечі або виразки травної системи у хворого, що приймає ацеклофенак, припинити прийом препарата.С обережністю слід призначати препарат пацієнтам з симптомами шлунково-кишкових захворювань, з анамнезом, що вказує на виразку травної системи, виразковий коліт, хвороба Крона, геморагічний діатез, гематологічні нарушенія.Необходімо здійснювати моніторинг ходу лікування хворих на гіпертонію і / або з легкою і помірною серцевою недостатністю в анамнезе.У хворих з цереброваскулярними кр овотеченіямі в анамнезі застосовувати тільки під суворим наглядом врача.Некоторие експерти припускають, що нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищувати ризик тромбоутворення, інфаркту міокарда або інсульту, що може привести до летального ісходу- ризик може збільшитися при тривалому прийомі і у людей з хворобами серця-короткочасне застосування при лікуванні гострого болю, скоріше, не підвищує ризик розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи, особливо якщо препарат застосовується в невеликих дозах- в той же час не рекомендується застосовувати його ля лікування післяопераційних болів у пацієнтів, які перенесли аортокоронарне шунтірованіе.Паціентам з неконтрольованою артеріальною гіпертонією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних судин або судин головного мозку, а також хворим з факторами ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи ацеклофенак слід призначати після ретельної оцінки їх состоянія.С обережністю слід призначати хворим з легкими і помірними порушеннями функцій нирок або печінки, з за болевания, що супроводжуються затримкою рідини в організмі, хворим приймають діуретики, а також в інших випадках, при яких існує ризик розвитку гіповолемії. Необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу і здійснювати моніторинг функції нирок. Вплив на функцію нирок, як правило, можна зупинити і після скасування ацеклофенака функції восстанавліваются.В разі якщо аномальні результати печінкових функціональних тестів зберігаються або погіршуються, а також, якщо розвиваються об`єктивні і суб`єктивні симптоми, які вказують на захворювання печінки, або виникають інші симптоми (еозинофілія, висип) прийом ацеклофенака необхідно прекратіть.Пріем НПЗЗ пацієнтами з печінковою порфірією може спровокувати приступ захворювання. Під час прийому препарату можуть виникнути алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоідние.Пріем ацеклофенака необхідно припинити при появі перших ознак шкірного висипу, пошкодження слизових оболонок або симптомів гіперчувствітельності.Рекомендуется уникати призначення препарату при вітряної віспи. Ацеклофенак може оборотно інгібувати агрегацію тромбоцитів. У пацієнтів похилого віку побічні ефекти, пов`язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, спостерігається чаще.Необходімо стежити за станом хворих, які приймають НПЗЗ тривалої дії (в т.ч., проводити дослідження функції нирок і печінки, повний аналіз крові) .З обережністю слід призначати ацеклофенак пацієнтам на системний червоний вовчак, порфірією, порушеннями кровотворення або коагуляції. Під час прийому препарату такі пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом врача.НПВП можуть надавати несприятливий вплив на фертильність у жінок-це тимчасовий ефект, який проходить після припинення терапії. Необхідно розглянути можливість відміни препарату у жінок, які відчувають труднощі з зачаттям або проходять обстеження з приводу бесплодія.Ліца, у яких під час прийому нестероїдних протизапальних засобів виникають запаморочення або інші небажані ефекти з боку нервової системи не повинні керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Ацеклофенак метаболізується CYP2C9 і може бути інгібітором цього ізоферменту. Тому ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом і сульфафеназолом .. Крім того, можлива взаємодія з лікарськими засобами, які виводяться шляхом активної ниркової секреції, такими як літій і метотрексат (у великих дозах) - слід уникати їх одночасного прийому. Також слід враховувати ймовірність взаємодії з препаратами, які сильно зв`язуються з білками плазми. Необхідно уникати одночасного застосування з дигоксином, кортикостероїдами (підвищення ризику виникнення виразок або кровотечі з шлунково-кишкового тракту), препаратами, що пригнічують функції тромбоцитів і селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (підвищений ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч) .НПВП можуть посилювати дію антикоагулянтів (наприклад, варфарину) - слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які одночасно приймають антикоагулянти і ацеклофенак.Может виникнути необхідність в зміні дози і дотриманні обережності при одночасному застосуванні з такими препаратами як метотрексат в невеликих дозах (особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок), циклоспорин і такролімус (можливе підвищення ризику нефротоксичності), інші нестероїдні протизапальні засоби, включаючи саліцилати (gt; 3 г ацетилсаліцилової кислоти / добу) і стероїди (ризик збільшення частоти розвитку побічних ефектів), діуретики, і нгібітори АПФ і антагоністи рецепторів ангіотензину II (НПЗП можуть призводити до послаблення дії препаратів, що входять в ці групи, крім того, у пацієнтів з порушеннями функції нирок посилюється ризик розвитку гострої ниркової недостатності під час одночасно прийому інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II і НПЗП) , калійзберігаючі діуретики (підвищений ризик розвитку гіперкаліємії) .Нельзя виключати ймовірності взаємодії з препаратами, що знижують кров`яний тиск. Слід розглянути можливість зміни дозування лікарських препаратів, які можуть викликати гіпоглікемію.Одновременное застосування зидовудину і НПЗП підвищує ризик токсичного впливу на кровотворну систему.

Часто: запаморочення, розлад шлунка, біль в животі, нудота, діарея, підвищення активності амінотрансаміназ.Не дуже часто: метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразки ротової порожнини, свербіж, висип, дерматит, кропив`янка, підвищення концентрації сечовини в крові, підвищення концентрації креатиніну в крові.Редко: анемія, анафілактичні реакції (включаючи шок), гіперчутливість, порушення зору, серцева недостатність, гіпертензія, гостра гіпертензія, задишка, смолистий стілець, виразка шлунково-кишкового тракту, кривава діарея, шлунково-ки ечние кровотечі, набряк Квінке.Очень рідко: депресія кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, гіперкаліємія, депресія, нічні кошмари, безсоння, парестезії, тремор, сонливість, головний біль, збочення смаку, запаморочення, шум у вухах, серцебиття , почервоніння обличчя, припливи жару, васкуліт, бронхоспазм, стоматит, блювання з кров`ю, виразкова хвороба шлунка, перфорація кишечника, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, панкреатит, ураження печінки (включаючи гепатит), підвищення активно ти лужноїфосфатази в крові, пурпура, екзема, важкі реакції шкіри і слизових оболонок, нефротичний синдром, ниркова недостатність, набряки, втома, м`язові судоми в ногах, збільшення веса.В особливих випадках, спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м`яких тканин при прийомі НПЗЗ під час захворювання вітряною оспой.Клініческіе дослідження і епідеміологічні дані показують, що застосування деяких НПЗЗ (зокрема, в високих дозах і протягом тривалого часу застосуванні) може несуттєво збільшувати ризик а ртеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) .Дані, що стосуються передозування відсутні. Симптомами цього можуть бути: нудота, блювота, болі в шлунку, запаморочення, сонливість, головний біль-лікування: промивання шлунка, багаторазові дози активованого вугілля, при необхідності - антацидні препарати та інше симптоматичне лікування-діаліз, форсований діурез і гемоперфузія не є ефективними.

Клінічні дані про застосування ацеклофенака при вагітності відсутні. Не слід застосовувати ацеклофенак I i II триместрах вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності. При необхідності застосування препарату у жінок, які планують вагітність або знаходяться в I і II триместрах вагітності доза повинна бути максимально низькою, а тривалість лікування максимально короткою. Застосування ацеклофенака в III триместрі вагітності протипоказано. НПЗП можуть несприятливо впливати на фертильність у жінок-цей ефект є тимчасовим і проходить після припинення лікування. Слід розглянути можливість припинення прийому препарату жінками, які зазнають труднощів із зачаттям або проходять обстеження з приводу безпліддя. Невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко, але відомо, що він проникає в молоко тварин. Рішення про призначення ацеклофенака в період лактації слід приймати з урахуванням потенційної користі та ризику.

Дорослі. Пероральний прийом, препарат можна приймати під час їжі. Максимальна рекомендована доза становить 200 мг / добу в 2 прийоми (вранці та ввечері). Для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня-100 мг / суткі.Необходімо стежити за станом хворих похилого віку або пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня, що приймають ацеклофенак.

Препарат відпускається за рецептом лікаря.