Цефотаксим

Цефотаксим пригнічує синтез клітинної стінки бактерій шляхом зв`язування з одним або декількома з пеніцилін-зв`язуючих білків (ПСБ). Це пригнічує останній крок транспептідаціі синтезу пептидоглікану в бактеріальних клітинних стінках, перешкоджаючи, таким чином, біосинтезу клітинної стінки. Бактерії, в кінцевому підсумку, лизируют через тривалу активності автолітіческіх ферментів клітинної стінки (автолізіни і муреин гідролази) при затримці формування клітинної стенкі.Цефотаксім, як і інші -лактамні антибіотики, не тільки блокує поділ бактерій, в тому числі ціанобактерії, але також блокує поділ ціаннелл, фотосинтетических органел Glaucophytes і розподіл хлоропластів мохоподібних. Проте, препарат не робить ніякого впливу на пластиди високорозвинених судинних рослин. Це підтримує ендосімбіотіческую теорію і вказує на еволюцію пластидного поділу у наземних рослин.

Ціфотаксім застосовується для лікування широкого спектру захворювань, пов`язаних з активністю бактерій, що викликають інфекції кісток, ЦНС, шкіри і нижніх дихальних шляхів. Відомі різновиди включають стрептокок, стафілокок, ентерокок та ешерихій. Нижче представлені дані про сприйнятливості декількох мікроорганізмів, що володіють медичної значимістю.

 Гемофільна інфекція: 0,007 мкг / мл - 0,5 мкг / млЗолотістий стафілокок: 0,781 мкг / мл - 172 мкг / млПневмококк: 0,007 мкг / мл - 8 мкг / мл

Цефотаксим використовується при інфекціях дихальних шляхів, шкіри, кісток, суглобів, сечостатевої системи, мозкових оболонок і крові. Як правило, він має широкий спектр активності проти більшості грамнегативних бактерій, за винятком Pseudomonas. Вона також ефективний відносно більшості грампозитивних коків, крім ентерококка. Він має помірну активність проти анаеробного організму Bacteroides fragilis. При менінгіті, Цефотаксим перетинає гематоенцефалічний бар`єр краще, ніж Цефуроксим.

Інфекції нижніх дихальних шляхів, у тому числі пневмонія, викликана Streptococcus pneumoniae (зі зниженою чутливістю до пеніциліну), E. coli, Klebsiella spp., H. influenzae (в тому числі ампіцилін-резистентні штами), P. mirabilis, S. marcescens i Enterobacter spp. Інфекції сечовивідних шляхів, викликані, зокрема, Citrobacter SPP, Enterobacter SPP, E. coli, Klebsiella SPP, P. mirabilis, Proteus vulgaris, M. morganii, Providencia rettgeri i S. marcescens .. Випадки гонореї без ускладнень, в тому числі викликані штамами гонококів, які продукують пеніциліназу. Інфекції в області малого тазу, в тому числі викликані E.coli, P. Mirabilis, анаеробними коками - Peptostreptococcus spp. і Peptococcus spp., а також деякими штамами Bacteroides SPP, в тому числі B. fragilis, Clostridium spp. Сепсис і / або бактериемия, викликана, зокрема, штамами E.coli, Klebsiella SPP, S. marcescens. Інфекції шкіри і м`яких тканин, викликані E.coli, Enterobacter SPP, Klebsiella SPP, P. Mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas SPP, S. marcescens, Bacteroides spp. і анаеробними коками - Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp. Внутрішньочеревні інфекції, включаючи перитоніт, викликаний E.coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. і Peptococcus spp. Інфекції кісток і суглобів, у тому числі, спричинені штамами H. influenzae, Streptococcus spp., P. mirabilis. Інфекції ЦНС, включаючи менінгіт, викликаний N. meningitidis, H. influenzae, S. pneumoniae, K. pneumoniae i E. coli. Профілактика інфекцій в післяопераційний період, численні дослідження показали, що її ефективність не перевищує ефективності профілактики із застосуванням цефалоспоринів I покоління.

Підвищена чутливість до цефалоспоринів. З обережністю слід призначати пацієнтам з алергією на пеніцилін, у зв`язку з можливістю розвитку крос-реакції, при шлунково-кишкових захворюваннях (особливо при коліті), пацієнтам похилого віку або пацієнтам з нирковою недостатністю. Цефотаксим слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, паралельно приймають аміноглікозидні антибіотики або сильнодіючі діуретики. Дітям у віці до 2-х місяців препарат вводять тільки внутрішньовенно

Цефотаксим проявляє синергічну дію з аміноглікозидними антибіотиками, ванкоміцином, антикоагулянтами (похідними кумарину). Пробенецид, азлоцилін і мезлоциллин істотно подовжують час його дії. При інфекціях за участю анаеробів необхідно застосовувати в комбінації з метронідазолом або кліндаміцином. Не можна змішувати з аміноглікозидними антибіотиками, метронідазолом, бикарбонатом натрію в зв`язку з несумісністю. Розчини цефотаксима не можна змішувати (наприклад, в одному шприці) з розчинами аміноглікозидів, а в разі одночасного застосування ін`єкції цих препаратів необхідно вводити в різні місця. Під час застосування цефотаксиму можливі хибнопозитивні результати редукційних проб на наявність глюкози в сечі. При серологічних дослідженнях результат тесту Кумбса може бути хибнопозитивним.

Місцеві реакції: флебіт після внутрішньовенного введення, біль в місці ін`єкції, ущільнення і болючість після внутрішньом`язової ін`екціі- підвищена чутливість: висип, свербіж, кропив`янка, бронхоспазм, лихоманка- шлунково-кишкові розлади: діарея, іноді нудота і блювота, дуже рідко псевдомембранозний коліт- тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази- тимчасове підвищення рівня креатиніну в сироватці крові-зміни складу крові: гранулоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія, гемолітічес кая анемія, тромбоцітопенія- головний біль-суперінфекція, викликана Candida (запалення слизової оболонки піхви). У разі передозування, особливо у хворих з нирковою недостатністю, існує ризик розвитку оборотної енцефалопатії. Симптоматичне лікування. Можна застосувати гемодіаліз або перитонеальний діаліз.

Цефотаксим: дозування

Внутрішньом`язово або внутрішньовенно Дорослі та діти віком 12 років: 2 г на добу в 2 введення, помірні і тяжкі інфекції 3-6 г на добу в 3 введення, при тяжких інфекціях, що вимагають застосування більш високих доз, наприклад, при сепсисі 6-8 г на добу в 3-4 введення в / в, при загрозливих для життя інфекціях внутрішньовенно 12 г на добу в 6 введеній.Прі гонореї одноразово 1 г внутрішньом`язово. Максимальна доза - 12 г на добу. Діти. Недоношені діти та немовлята у віці до 7 днів - в / в 50-100 мг / кг маси тіла на добу в 2 введення. Немовлята у віці від 7 днів до 1 місяця - в / в 75-150 мг / кг маси тіла на добу за 3 введення. Немовлята старше 2 місяців і діти у віці до 12 років: діти з масою тіла менше 50 кг внутрішньом`язово або внутрішньовенно 50-180 мг / кг маси тіла на добу в 4-6 введень. Більш високі дози слід застосовувати при тяжких інфекціях, в тому числі при менінгіте- у дітей з масою тіла більше, ніж 50 кг зазвичай застосовують таку ж дозу, як і у дорослих. Максимальна доза становить 12 г на добу. Дітям у віці до 2,5 років не можна вводити розчини препарату з лідокаїном. В якості профілактики 1 г за 30-90 хв до операції. Залежно від показань дозу можна повторно ввести через 6 і 12 годин. У осіб з кліренсом креатиніну 5-20 мл / хв рекомендується знизити дозу наполовіну- при кліренсі lt; 5 мл / хв вводити 0,5 г через кожні 12 годин.

Цефотаксим застосовується для лікування бактеріальних інфекцій тяжкого перебігу, спричинені чутливими мікроорганізмами: інфекції ЦНС (менінгіт) - інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів-сечовивідних шляхів- інфекції кісток і суставов- інфекції шкіри і м`яких тканин-інфекції органів малого таза- хламідіоз- гонорея- інфіковані рани і ожогі- перітоніт- сепсіс- абдомінальні інфекції-ендокардіт- хвороба Лайма (бореліоз) - сальмонеллези- інфекції на фоні імунодефіциту. Препарат також застосовується для профілактики інфекцій після хірургічних операцій (в т.ч. урологічних, акушерсько-гінекологічних, на шлунково-кишкового тракту). Препарат відпускається за рецептом.

Рекомендується контролювати функцію нирок у тяжкохворих пацієнтів, що приймають антибіотик в великих дозах. У пацієнтів, що приймають цефотаксим протягом більше 10 днів, слід контролювати морфологію крові.

 БіотаксімЦефотаксім-MIP 1 гMIP цефотаксим 2 гТарцефоксім