Флуклоксациллін

Найчастіше препарат використовується для лікування інфекцій, таких як:

Грудні, вушні інфекції, інфекції горла, носа (наприклад, тонзиліт, синусит, пневмонія)-інфекції шкіри і м`яких тканин (наприклад, фурункули, опіки, рани, абсцеси, інфіковані екземи, інфіковані акне) -інші інфекції, включаючи інфекції серця (ендокардит ), інфекції кісток і суглобів (остеомієліт), інфекції оболонок головного мозку (менінгіт), інфекції кишок (ентерит), інфекції крові (сепсис) і нирок, інфекції сечового міхура або уретри.

Флуклоксациллін також може використовуватися для профілактики інфекцій під час основних хірургічних процедур, особливо при хірургії серця або ортопедичної хірургії.

Як і інші -лактамні антибіотики, флуклоксациллин (fluclox) діє шляхом пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Він пригнічує зшивання між лінійними полімерними ланцюгами пептидогликана, які складають головний компонент клітинної стінки грампозитивних бактерій.

Флуклоксациллін нечутливий до ферментам бета-лактамази (пеніцилінази), секретується багатьма стійкими до пеніциліну бактеріями. Наявність групи ізоксазола на бічній ланцюга ядра пеніциліну полегшує опір -лактамази. Таким чином, речовина здатна зв`язуватися з пеніцилін-зв`язуючими білками (ПСБ) і пригнічувати зшивання пептидогликана, однак Флуклоксациллін не зв`язується і не інактивується -лактамазами.

Флуклоксациллін має більшу кислотної стабільністю, ніж багато інших пеніцилінів і може використовуватися перорально і парентерально. Однак, як і метицилін, препарат менш ефективний, порівняно з бензилпенициллином, вже не проти- -лактамаз-продукують грампозитивних бактерій.Флуклоксаціллін має аналогічну діклоксаціллін фармакокінетику, антибактеріальну активність і показання, і два цих препарату вважаються взаємозамінними. Вважається, що Флуклоксациллін демонструє більш високу частоту важких печінкових побічних ефектів, ніж Діклоксаціллін, але більш низький рівень ниркових побічних ефектів.

Флуклоксациллін комерційно доступний як натрієва сіль флуклоксациллин натрій, у вигляді капсул (250 або 500 мг), пероральних суспензій (125 мг / 5 мл або 250 мг / 5 мл), і ін`єкцій (порошок для приготування, 250, 500 і 1000 мг у флаконі ).

Флуклоксациллін застосовується для лікування інфекцій, викликаних чутливими бактеріями. Показання до застосування включають:

 Стафілококові інфекції шкіри і панникулит - в тому числі імпетиго, зовнішній отит, фолікуліт, фурункули, карбункули і мастітПневмонія (додатковий засіб) Остеомієліт, септичний артрітСепсісЕмпіріческое лікування ендокардітаХірургіческая профілактика

Флуклоксациллін має відносно слабку активність проти НЕ- -лактамаз-продукують бактерій, включаючи Streptococcus pyogenes. Таким чином, емпірична терапія панникулита часто включає в себе подвійну терапію, що охоплює як стафілококи, так і стрептококи, з використанням пеніциліну або ампіциліну на додаток до Флуклоксациллін. Останній доступний у вигляді стандартного комбінованого препарату з флуампіцілом (флуклоксациллин + ампіцилін).

Флуклоксациллін протипоказаний особам з історією алергії на пеніциліни, цефалоспорини або карбапенеми. Препарат також не слід закопувати в очі, або вводити пацієнтам з історією холестатического гепатиту, пов`язаного з використанням діклоксаціллін або флуклоксацілліна.Препарат слід використовувати з обережністю літнім людям-пацієнтам з нирковою недостатністю, коли потрібно зменшити дозу- і пацієнтам з порушенням функції печінки, в зв`язку з ризиком розвитку холестатичного гепатиту.

Загальні побічні реакції, пов`язані з використанням Флуклоксациллін, включають: діарея, нудота, висип, кропив`янку, болю і запалення на місцях ін`єкцій, суперінфекції (у тому числі кандидоз), алергію, і короткочасне підвищення активності печінкових ферментів і білірубіна.Редко у пацієнтів, що приймають флуклоксациллин, може розвиватися холестатичнажовтуха (холестатичний гепатит). Реакція може розвиватися через кілька тижнів після припинення лікування, і тривати протягом декількох тижнів. Очікувана частота становить 1 на 15 000 випадків, і частіше розвивається у людей gt; 55 років, жінок, і осіб, які приймають препарат довше 2 тижнів.

Незважаючи на те, що флуклоксациллин нечутливий до бета-лактамаз, деякі організми виробили стійкість до нього і іншим -лактамних антибіотиків вузького спектру, включаючи метицилін. Такі організми включають метицилін-стійкий золотавий стафілокок (MRSA). MRSA розробив резистентність до Флуклоксациллін та інших пеніцилінів, завдяки зміненим пеніцилін-зв`язуючого білку.

Флуклоксациллін застосовується для лікування інфекцій шкіри та м`яких тканин: фурункул, абсцесів, карбункул, виразок, вугрів, панникулита, ранових інфекцій і опіків, отитів, імпетиго, і для післяопераційного запобігання шкірного клаптя. Використовується для лікування інфекцій дихальних шляхів: пневмонії, синуситу, фарингіту, тонзиліту, околоміндального абсцесу. Також застосовується при: остеомієліті, ентериті, ендокардиті, інфекціях сечових шляхів, менінгіт.