Препарати гормонів жіночих статевих залоз

Продукція естрогенів і гестагенів

В яєчниках гормонивиробляються фолікулами (естрогени) і жовтим тілом (гестагени). Фолікулярним гормоном є естрадіол, з якого переважно в печінці утворюються естрон і естріол. Це з`єднання стероїдного ряду. Їх ефекти: розвиток статевих органів і вторинних статевих ознак, проліферація ендометрія в першій фазі менструального циклу.

Після дозрівання яйцеклітини фолікул розривається - відбувається овуляція, і на його місці утворюється жовте тіло. Основний гормон жовтого тіла - прогестерон, який в печінці перетворюється в прегнандіол. Це з`єднання також стероїдного ряду, що сприяє подальшій трансформації ендрометрія в другій половині менструального циклу, а при заплідненні яйцеклітини - формування децидуальної оболонки і плаценти. У зв`язку з цим гормони жовтого тіла називають гормонами вагітності.

Гестагени і естрогени продукуються також і в плаценті: в ній утворюється гонадотропний хоріонічний гормон (лютеїнізуючий), подібний за характером дії з відповідним по функції гормоном передньої долі гіпофіза. Регулюється продукція гормонів статевих залоз гонадотропними гормонами передньої долі гіпофіза. Гестагени і естрогени діють внутрішньоклітинно, зв`язуючись зі специфічними рецепторами, а місцем докладання їх дії є ядро клітини, де естроген або гестаген-рецепторний комплекс взаємодіє з ДНК і таким шляхом впливає на синтез білка. Розташовані естрогенні і гестагенні рецептори переважно в матці, піхву, грудних залозах, гіпоталамусі і передньої долі гіпофіза.

Відео: прогестерон і естрогени. Фітоестрогени і фітопрогестерони

Класифікація препаратів

I. Природні гормони і їх похідні (стероїди): естрон (фолликулин), естрадіолу бензоат, естрадіолу дипропіонат, естрадіолу валерат, етинілестрадіол (мікрофолін).

II. Синтетичні засоби нестероидной структури, що володіють естрогенної активністю: синестрол, діетілстільбестрол (рідко застосовується), Диместрол, октестрол, сигетин.

III. Антагоністи статевих гормонів: кломифенцитрат, томаксіфена цитрат.

Естрон отримують із сечі вагітних жінок. Естрадіолу дипропіонат надає більш тривала і сильна дія, ніж естрон. Естрон і естрадіол вводять внутрішньом`язово у вигляді олійних розчинів.

Етинілестрадіол активніший, ніж інші естрогени, і ефективний при прийомі всередину.

Местранола - напівсинтетичний естроген, який перетворюється в організмі в етинілестрадіол.

Синестрол (гексестрон) - синтетичний препарат, за активністю рівний естрону. Призначають його всередину і внутрішньом`язово. Сигетин не робить естрогенного дії і застосовується при профілактиці внутрішньоутробної асфіксії.

Естрогени застосовують при хворобливих станах, пов`язаних з недостатньою функцією яєчників, первинної та вторинної аменореї, вторинної статевої недостатності, гіпоплазії статевого апарату і вторинних статевих ознак, клімактеричних або післяопераційних розладах, безплідді, слабкості родової діяльності, переношеної вагітності, лікуванні артеріальної гіпертензії в клімактеричному періоде- вони багатодітній родині і гіпохолестеринемічний ефект, зменшують коефіцієнт холестерин / фосфоліпіди, застосовуються в комплексній тера ПІІ хворих на рак передміхурової та молочної залози (у жінок старше 60 років), входять до складу комбінованих оральних контрацептивів.

При тривалому застосуванні у жінок наступають проліферативні зміни в ендометрії і маткові кровотечі, у чоловіків - явища фемінізації, зниження лібідо і потенції.

Застосовують естрогени і для замісної терапії при клімактеричних розладах у поєднанні з гестагенами або антиандрогенами.

Препарати: прогинова-21, клімара, цикло-прогинова, Климов, гіподіан-депо, дивина, дівітрен, дівігель.

антиестрогенні препарати

Це синтетичні препарати нестероидной структури. Їх принцип дії полягає у зв`язуванні зі специфічними рецепторами і, як наслідок, придушенні функцій естрогенів. При їх впливі змінюються регулюючі функції гіпоталамуса (вивільнення рилізинг-факторів лютеїнізуючого і фолікулостимулюючого гормонів) і гіпофіза (вивільнення гонадотропних гормонів), при цьому порушується зворотний негативний зв`язок, відбувається збільшення виділення гонадотропних гормонів і, як наслідок, збільшення розмірів яєчників і інтенсифікація їх функції.

Кломіфенцітрат (клостильбегит) застосовують для лікування безпліддя у жінок, томаксіфен і тореміфен - для лікування раку грудної залози.

Гестагенні і антігестагенов препарати, їх класифікація

Гестагени є стероїдами.

I. Препарати статевих гормонів та їх аналоги: прогестерон і синтетичні похідні прогесторона - оксипрогестерона капронат, медроксипрогестерона ацетат, прегнин, аллілестрон- синтетичні похідні тестостерону, що володіють гестагенной активністю, - норгестрел, норетіндрон, норетінстерон, діметістерон.

II. Антагоністи статевих гормонів: мефіпрестон (RU 486).

Прогестерон і його аналоги викликають перехід ендометрія з фази проліферації в секреторну фазу, зменшують збудливість і скоротливість матки і труб, стимулює розвиток кінцевих елементів молочних залоз. Їх застосовують при аменореї, ановуляторних маткових кровотечах, безплідді, невиношуванні вагітності, альгоменорее на грунті гіпогонадизму. Вводять їх внутрішньом`язово.

Оксипрогестерону капронат (гидроксипрогестерона капронат, гормофорт) діє до 7-14 днів-медроксипрогестерона ацетат також діє 14 днів, вводять ці препарати внутрішньом`язово у вигляді олійних розчинів. Прегнин поступається за активністю прогестерону і застосовується сублінгвально.

Синтетичні препарати з гестагенами активністю, що є похідними тестостерону, - норетистерон (нoрколут) - застосовуються при дисфункціональних маткових кровотечах, передменструальний синдром, порушення менструального циклу, ендометріоз, кістозної гіперплазії ендометрію, клімактеричному синдромі.

Антагоніст гормонів (антігестагенов засіб) мефіпрестон (RU 486) зв`язується з гестагенових рецепторами і перешкоджає дії гестагенів. Застосовується для викликання аборту. Для переривання вагітності його використовують часто в поєднанні з простагландинами (чутливість міометрія до простагландинів підвищується на тлі міфепрістона). Його можна використовувати і для регуляції менструального циклу.