Анальгетики (частина 2)

Ефекти наркотичних анальгетиків

Еталоном групи є морфін. Крім перерахованих вище ефектів, він може активувати вагус і посилювати викид гістаміну. Морфін проникає через гістогематичні бар`єри, частково виділяється з жовчю і секретом шлунка (можливість ентерогепатичній циркуляції). Його головним недоліком є депресія дихання, спазмогенну і гістамінліберірующее дію, а при повторному і систематичному призначення - наркогенного і здатність викликати звикання.

Критеріями вибору препаратів в різних клінічних ситуаціях є особливості їх фармакокінетики і вираженість побічних ефектів.

Так, в педіатрії частіше використовують промедол, менш значно, ніж морфін, пригнічує дихання, а також препарати з швидким і коротким дією (фентаніл). При знеболюванні пологів перевагу віддають препаратам з мінімальним спазмолітичну дію і мало гнітючим дихання (трамадол, промедол). При інфаркті міокарда і набряку легенів бажані кошти, що знижують перед- і постнавантаження на серце, тиск в малому колі кровообігу, незначно впливають на серцевий ритм і володіють седативною дією (морфін, дипидолор). У разі нещасного випадку нижньої щелепи (особливо у верхній третині висхідної гілки) небажаний міоз, так як це може маскувати симптоми пошкодження мозку (морфін не призначати!). При хронічному больовому синдромі головним критерієм вибору препарату є низька наркогенного і швидкість розвитку толерантності, висока біодоступність при пероральному застосуванні (пентазоцин, трамадол).

Промедол надає на гладку мускулатуру спазмолітичну дію. Морфілонг - пролонгований препарат морфіну. Кодеїн володіє сильно вираженою противокашлевой активністю і слабким болезаспокійливу ефектом. Етілморфін за дією на організм схожий з кодеїном. Пентазоцин і нальбуфін дають сильний знеболюючий ефект і менше побічних явищ в порівнянні з морфіном. Пентазоцин при внутрішньовенному введенні підвищує артеріальний і внутрішньочерепний тиск. Нальбуфін не впливає на серцево-судинну систему. Буторфанол по силі дорівнює морфіну, але має низьку наркогенностью. Підвищує артеріальний тиск і викликає тахікардію. Лоперамід не робить анальгезирующего ефекту, але активно гальмує кишкову перистальтику (противопоносное дію).

Відео: Базова фармакологія опіоїдних анальгетиків. Частина 2

Протипоказання для призначення наркотичних анальгетиків можна розділити на абсолютні і відносні.

До абсолютних протипоказань відносяться дихальна недостатність, черепно-мозкові травми, "гострий живіт" до встановлення точного діагнозу, вік до 1 року. Відносні протипоказання (розглядаються в основному при необхідності повторного призначення наркотичних анальгетиків) включають в себе печінкову і ниркову недостатність (потрібно вибір анальгетика з урахуванням шляху його виведення, зниження дози і т. П.), Кахексию, старечий вік (першу дозу зменшують до 1 / 3 від середньотерапевтичної), компенсовані порушення дихання при емфіземі, кифосколиозе, легеневому серці і високого ступеня огрядності (ризик розвитку декомпенсації), годування груддю (при необхідності застосування анальгет иков застосовується тимчасове переведення на донорське або штучне вигодовування), вагітність (тривале застосування наркотичних анальгетиків може викликати лікарську залежність у плода з синдромом абстиненції у новонародженого).

За силою анальгетичної дії наркотичні анальгетики можна розташувати наступним чином (у напрямку зниження): фентаніл, бупрінарфін, бутерфанол, морфін, омнопон, трамадол, промедол, пентозацін, кодеїн.

Мала широта терапевтичної дії наркотичних анальгетиків є причиною гострих отруєнь при передозуванні (частіше має місце у наркоманів). Відзначається наростаюча сонливість, що переходить в кому, при цьому характерні миоз, гіпотермія, диспное, ціаноз, спазм сфінктерів. Можливі судоми і колапс. Смерть настає в результаті паралічу дихального центру.

Специфічними антагоністами наркотичних анальгетиків є антагоністи опіатних рецепторів - налаксон (повний) і налорфин (агоніст-антагоніст). При внутрішньовенному введенні цих препаратів швидко нормалізуються дихання і ряд інших функцій.

Налорфин ефективний тільки при отруєннях наркотичними анальгетиками-антагоністами, налоксон - будь-якими наркотичними анальгетиками. Інші заходи включають очищення шлунково-кишкового тракту, форсований діурез, симптоматичні засоби (атропін), при судомах - діазепам, кисень, зігрівання.

Неопіоідние препарати з аналгетичну активність представляють інтерес в зв`язку з відсутністю у них наркогенного: клонідин (альфа-адреноміметик), амітриптилін, имизин (антидепресанти), кетамін (засіб для наркозу), карбамазепін (протиепілептичний засіб), оксибутират натрію, антигістамінні препарати.