Микосист

Склад лікарського препарату Микосист

Активна речовина - флуконазол.

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний - 300 мкг, магнію стеарат - 1.2 мг, тальк - 3.3 мг, повідон - 3.6 мг, крохмаль кукурудзяний - 12.1 мг, лактоза (безводна) - 49.5 мг.

Склад твердих желатинових капсул: нижня частина - титану діоксид (Цв.І.77891 / Е171) - 2%, желатин - до 100% - верхня частина - індигокармін (Цв.І.73015 / Е132) - 0.0086%, титану діоксид (Цв .І.77891 / Е171) - 4%, желатин - до 100%.

Лікарська форма

капсули 50 мг, капсули 150мг, капсули 100мг, розчин для інфузій 200мг / 100мл

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові засоби - похідні імідазолу і триазолу

Фармакологічні властивості

Протигрибковий препарат. Флуконазол, представник класу тріазольних протигрибкових засобів, є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів.

Флуконазол, будучи Високовибірково для Р450 грибів, практично не пригнічує систему цитохрому Р450 в організмі людини (в порівнянні з ітраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоконазолом меншою мірою пригнічує залежні від цитохрому Р450 окислювальні процеси в мікросомах печінки людини).

Не володіє андрогенної активністю.

Активний щодо збудників мікозів, викликаних Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів, включаючи інфекції, викликані Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis і Histoplasma capsulatum.

Показання до застосування Микосист

Кандидоз (вагінальний, слизових оболонок, генералізований), криптококоз, мікози шкіри, глибокі ендемічні мікози, профілактика грибкових інфекцій при злоякісних новоутвореннях.

Протипоказання

Гіперчутливість, вагітність, годування груддю (на час лікування припиняють).

Застереження при використанні

З обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції нирок, новонародженим, хворим на СНІД. Необхідно ретельно контролювати показники крові та функції печінки. При появі висипу або бульозних змін, многоформной еритеми терапію слід скасувати.

Взаємодія з лікарськими препаратами

У пацієнтів, які отримують флуконазол і непрямі антикоагулянти кумаринового ряду, необхідний ретельний контроль протромбінового часу, оскільки воно може збільшуватися.

Флуконазол при одночасному прийомі може подовжувати T1 / 2 похіднихсульфонілсечовини, тому при їх спільному застосуванні слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії.

Одночасне застосування флуконазолу і фенітоїну може супроводжуватися підвищенням концентрації фенітоїну в клінічно значущого ступеня, що вимагає зниження його дози.

При одночасному прийомі рифампіцину і флуконазолу зменшується Cmax і T1 / 2 останнього, тому при необхідності одночасного застосування слід збільшити дозу флуконазолу.

Спільне застосування флуконазолу і рифабутину супроводжується підвищенням сироваткової концентрації останнього, можливий розвиток увеїту.

При спільному застосуванні флуконазолу і циклоспорину рекомендується контролювати концентрацію останнього в крові, оскільки вона може збільшуватися.

З огляду на виникнення серйозних, загрозливих для життя аритмій у хворих, які приймають протигрибкові засоби - похідні азолу в поєднанні з терфенадином, їх спільний прийом протипоказаний.

При одночасному прийомі флуконазолу і цизаприду описані випадки небажаних реакцій з боку серця, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії. Одночасний прийом протипоказаний.

При одночасному застосуванні з флуконазолом можливе збільшення концентрації зидовудину в плазмі крові. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину.

Прийом флуконазолу призводить до зниження середньої швидкості кліренсу теофіліну з плазми крові, отже, підвищується ризик розвитку токсичної дії теофіліну і його передозування.

Одночасне застосування флуконазолу і мідазоламу призводить до значного підвищення концентрації останнього в плазмі крові і ризику розвитку психомоторних реакцій.

При одночасному прийомі флуконазолу і гідрохлоротіазиду підвищується концентрація флуконазолу в плазмі крові на 40%.

При одночасному прийомі флуконазолу і такролімусу підвищується концентрація останнього в сироватці крові, що призводить до збільшення ризику нефротоксичності.

Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні флуконазолу у пацієнтів, які одночасно застосовують інші препарати, що метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450.

Спосіб застосування та дозування Микосист

При криптококових інфекціях звичайна доза флуконазолу становить 400 мг 1 раз / сут в перший день лікування, надалі - по 200-400 мг 1 раз / сут. Тривалість лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності, підтвердженої мікологічним дослідженням, і зазвичай становить від 6 до 8 тижнів.

Рекомендована тривалість лікування при терапії криптококового менінгіту становить 10-12 тижнів після негативного результату мікробіологічного дослідження проби спинномозкової рідини.

Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих СНІД після завершення повного курсу первинної терапії флуконазол призначають у дозі не менше 200 мг / добу протягом тривалого періоду.

При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза флуконазолу становить 400 мг у першу добу і 200 мг в наступні дні. При необхідності доза препарату може бути збільшена до 400 мг / сут. Тривалість лікування залежить від клінічної ефективності.

При важкому системному кандидозі можливо збільшення дози до 800 мг / сут. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності. Слід продовжувати не менше 2 тижнів після отримання негативної гемокультури або після зникнення симптомів захворювання.

При орофарингеальному кандидозі, включаючи хворих з порушеннями імунітету, звичайна доза флуконазолу становить 50-100 мг 1 раз / добу протягом 7-14 днів. Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих СНІД після завершення повного курсу первинної терапії - по 150 мг 1 раз на тиждень. У разі необхідності лікування може бути продовжено, особливо при тяжких порушеннях імунітету.

При атрофічному кандидозі порожнини рота, пов`язаному з носінням зубних протезів, флуконазол призначають по 50 мг 1 раз / добу протягом 14 днів у поєднанні з антисептичними засобами для обробки протеза.

При інших кандидозних інфекціях, наприклад, при езофагіті, неінвазивних бронхолегеневих інфекціях, кандидурії, кандидозі шкіри і слизових оболонок добова доза становить 50-100 мг протягом 14-30 днів.

При важкому кандидозі слизових оболонок - 100-200 мг / сут.

Для профілактики грибкових інфекцій у хворих із злоякісними новоутвореннями доза флуконазолу становить 50 мг 1 раз / сут до тих пір, поки хворий знаходиться в групі підвищеного ризику внаслідок цитостатичної або променевої терапії.

При вагінальному кандидозі - 150 мг одноразово. Для зниження частоти рецидивів використовують 1 раз на місяць по 150 мг протягом 4-12 місяців, іноді може знадобитися більш часте застосування.

Для профілактики кандидозу рекомендована доза флуконазолу становить 50-400 мг 1 раз / добу, залежно від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції. При наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад, у хворих з очікуваною, вираженою або довготривалою нейтропенією, рекомендована доза становить 400 мг 1 раз / сут. Флуконазол призначають за кілька днів до очікуваного появи нейтропеніі- після підвищення числа нейтрофілів понад 1000 / мкл лікування продовжують ще протягом 7 діб.

При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200-400 мг / добу протягом 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально вона може становити 11-24 місяці при кокцідіоідомікозе- 2-17 місяців при паракокцидіоїдомікозі і 3-17 місяців при гістоплазмозі.

У дітей препарат не слід застосовувати в добовій дозі, що перевищує таку у дорослих. Тривалість лікування залежить від клінічного і мікологічного ефекту.

При кандидозі слизових оболонок рекомендована доза флуконазолу становить 3 мг / кг / сут. У перший день може бути призначена ударна доза 6 мг / кг з метою більш швидкого досягнення рівноважної концентрації.

Для лікування генералізованого кандидозу та криптококової інфекції рекомендована доза становить 6-12 мг / кг / добу залежно від тяжкості захворювання.

Для профілактики грибкових інфекцій у дітей зі зниженим імунітетом, у яких ризик розвитку інфекції пов`язаний з нейтропенією, що розвивається внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, препарат призначають по 3-12 мг / кг на добу залежно від вираженості та тривалості індукованої нейтропенії.

У новонароджених флуконазол виводиться повільніше, тому в перші 2 тижні життя препарат призначають у такій самій дозі (в мг / кг), що і у дітей старшого віку, але з інтервалом 72 год. Дітям у віці 3-4 тижнів ту ж дозу вводять з інтервалом 48 год.

У пацієнтів похилого віку при відсутності порушень функції нирок слід дотримуватися звичайних рекомендацій з дозування препарату.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК < 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать. Флуконазол выводится преимущественно почками в неизмененном виде. При однократном применении флуконазола изменений дозы не требуется. При необходимости проведения курса лечения у пациентов (включая детей) с нарушением функции почек следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. В дальнейшем суточную дозу в зависимости от показаний определяют по следующей таблице.
КК (мл / хв)% від рекомендованої дози
> 50 100 Всі% 1 раз / сут
< 50 (без диализа) 50% 1 раз/сут
Пацієнти, що знаходяться на регулярному лікуванні методом діалізу 100% після кожного сеансу діалізу

Правила застосування препарату

Вводити в / в крапельно зі швидкістю не більше 20 мг (10 мл) в хв. При перекладі з в / в введення на прийом капсул і навпаки немає необхідності змінювати добову дозу препарату.

Микосист розчин для інфузій сумісний з наступними розчинами: 20% розчин глюкози, розчин Рінгера, розчин Хартмана, розчин калію хлориду в глюкозі, розчин натрію гідрокарбонату, 0.9% розчин натрію хлориду. Інфузії флуконазолу можна проводити за допомогою звичайних наборів для трансфузії, використовуючи один з перерахованих вище розчинів.

Побічні ефекти

Нудота, біль в животі, діарея, метеоризм, ураження печінки, головний біль, алопеція, лейкопенія, тромбоцитопенія (у осіб з ослабленим імунітетом), шкірний висип.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, діарея, у важких випадках можуть відзначатися судоми, галюцинації, параноїдальна поведінка.

Лікування: промивання шлунка, форсований діурез, гемодіаліз, проведення симптоматичної терапії. Після 3-годинного сеансу гемодіалізу концентрація флуконазолу в плазмі крові зменшується приблизно на 50%.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!