Флюкостат

Склад лікарського препарату Флюкостат

Активна речовина - флуконазол.
Фармакологічна дія

Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода д / і.

Лікарська форма

капсули 150мг, капсули 50мг, розчин для внутрішньовенного введення 0.2%

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові засоби - похідні імідазолу і триазолу

Фармакологічні властивості

Протигрибковий препарат. Флуконазол - представник класу тріазольних протигрибкових засобів, є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів.

Активний щодо збудників мікозів, викликаних Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Показання до застосування Флюкостат

Кандидоз (вагінальний, слизових оболонок, генералізований),
криптококоз,
мікози шкіри,
глибокі ендемічні мікози,
профілактика грибкових інфекцій при злоякісних новоутвореннях.

Протипоказання

Гіперчутливість, вагітність, годування груддю (на час лікування припиняють).

Застереження при використанні

З обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції нирок, новонародженим, хворим на СНІД. Необхідно ретельно контролювати показники крові та функції печінки. При появі висипу або бульозних змін, многоформной еритеми терапію слід скасувати.

Взаємодія з лікарськими препаратами

При одночасному застосуванні флуконазолу з непрямими антикоагулянтами можливе збільшення протромбінового часу (цей показник слід ретельно контролювати).

При одночасному застосуванні флуконазол збільшує T1 / 2 пероральнихгіпоглікемічних препаратів - похідних сульфонілсечовини. Тому при сумісному призначенні флуконазолу і пероральних гіпоглікемічних препаратів слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії.

Одночасне застосування флуконазолу і фенітоїну може супроводжуватися підвищенням концентрації фенітоїну в клінічно значущого ступеня, що вимагає зниження його дози.

Одночасне застосування флуконазолу і рифампіцину призводить до зниження Cmax і вкорочення T1 / 2 флуконазолу. Тому у пацієнтів які отримують одночасно рифампіцин, дозу флуконазолу рекомендується збільшити.

Спільне застосування флуконазолу і рифабутину супроводжується підвищенням сироваткових рівнів останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу і рифабутину описані випадки розвитку увеїту.

При одночасному застосуванні з флуконазолом можливе збільшення концентрації циклоспорину в плазмі крові (необхідний контроль).

При одночасному застосуванні флуконазолу з терфенадином і астемізолом можливий розвиток важких, загрозливих для життя аритмій. Така комбінація протипоказана.

При спільному застосуванні флуконазолу і цизаприду описані випадки розвитку небажаних реакцій з боку серця, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії. Спільне застосування протипоказано.

При спільному застосуванні флуконазолу з зидовудином можливе підвищення концентрації останнього в плазмі крові (в таких випадках потрібно контроль стану пацієнта з метою раннього виявлення побічних ефектів зидовудину).

Застосування флуконазолу призводить до зниження середнього кліренсу теофіліну з плазми крові, отже, підвищується ризик розвитку токсичної дії і передозування теофіліну.

Фармацевтична взаємодія

Прояви фармацевтичної несумісності не описані. Однак змішування розчину Флюкостат з розчинами інших препаратів, крім застосовуваних для приготування інфузійного розчину, не рекомендується.

Спосіб застосування та дозування Флюкостат

Дорослим при криптококових інфекціях середня доза Флюкостат становить 400 мг 1 раз / сут в перший день лікування, потім - по 200-400 мг 1 раз / сут. Тривалість лікування при криптококового інфекціях визначається клінічною ефективністю, підтвердженою мікологічним дослідженням, і становить в середньому 6-8 тижнів.

Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих СНІД після завершення повного курсу первинної терапії препарат призначають хворому в дозах не менше 200 мг / добу протягом тривалого періоду.

При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях препарат призначають в дозі 400 мг у першу добу і 200 мг в наступні дні. При необхідності можливе підвищення дози Флюкостат до 400 мг / сут. Тривалість терапії визначається клінічною ефективністю.

При орофарингеальному кандидозі (в т.ч. у хворих з порушеннями імунітету) середня доза препарату становить 50-100 мг 1 раз / добу протягом 7-14 днів. При необхідності (особливо у пацієнтів з вираженими порушеннями імунітету) терапія може бути продовжена.

При інших кандидозних інфекціях (при езофагіті, неінвазивних бронхолегеневих інфекціях, кандидурії, кандидозі шкіри і слизових оболонок) середня добова доза становить 50-100 мг протягом 14-30 днів.

Для профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів із злоякісними новоутвореннями доза препарату становить 50 мг 1 раз / сут до тих пір, поки пацієнт відноситься до групи підвищеного ризику через проведення цитостатичної або променевої терапії.

Дітям препарат не слід призначати в добовій дозі, що перевищує таку у дорослих. Препарат застосовують 1 раз / сут. Як і у дорослих, тривалість терапії визначається клінічної та лабораторної ефективністю.

При кандидозі слизових оболонок рекомендована доза флуконазолу становить 3 мг / кг / сут. У 1-й день з метою досягнення постійних рівноважних концентрацій може бути призначена ударна доза 6 мг / кг.

При генералізованому кандидозі та криптококової інфекції рекомендована доза становить 6-12 мг / кг / добу залежно від тяжкості захворювання.

Для профілактики грибкових інфекцій у дітей зі зниженим імунітетом препарат призначають по 3-12 мг / кг / добу (в залежності від вираженості і тривалості збереження індукованої нейтропенії).

У новонароджених виведення Флюкостат загальмовано, тому в перші 2 тижні життя препарат призначають у тій самій дозі, що і дітям більш старшого віку, але з інтервалом 72 год. Дітям у віці 3 і 4 тижнів препарат вводять в тій же дозі з інтервалом 48 год.

Пацієнтам похилого віку з нормальною функцією нирок препарат призначають в середній дозі. При порушенні функції нирок (КК<50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок при одноразовому застосуванні препарату корекція дози не потрібна.

У пацієнтів (включаючи дітей) з порушенням функції нирок при необхідності багаторазового застосування спочатку препарат вводять в ударній дозі (50-400 мг). Потім дози встановлюють залежно від показника КК.

КК (мл / хв)% рекомендованої дози
> 50 100 Всі%
<50 (без диализа) 50%

Пацієнти, які постійно перебувають на діалізі 100% після кожного діалізу

При перекладі з в / в введення препарату на прийом всередину і навпаки немає необхідності змінювати добову дозу.

Правила приготування і введення інфузійного розчину

Препарат вводять в / в крапельно зі швидкістю не більше 20 мг (10 мл) в хвилину.

Флюкостат для в / в введення сумісний з наступними розчинами: 20% розчин глюкози, розчин Рінгера, розчин Хартмана, розчин калію хлориду в глюкозі, 4.2% розчин натрію бікарбонату, амінофузін, ізотонічний розчин натрію хлориду.

Інфузії Флюкостат можна проводити за допомогою звичайних наборів для трансфузії.

Побічні ефекти

Нудота, біль в животі, діарея, метеоризм, ураження печінки, головний біль, алопеція, лейкопенія, тромбоцитопенія (у осіб з ослабленим імунітетом), шкірний висип.

Передозування

Симптоми: галюцинації, параноїдальна поведінка.

Лікування: проводять симптоматичну терапію. Оскільки флуконазол виводиться з сечею, форсований діурез підвищує його виведення. Проведення гемодіалізу протягом 3 год знижує концентрацію флуконазолу в плазмі приблизно на 50%.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!