Сульфаніламідні препарати (проникнення в тканини)

Більшість сульфаніламідів добре проникає в усі тканини, цереброспінальну рідину (ЦСР). Тому їх можна використовувати при лікуванні захворювань різної локалізації, включаючи запалення мозкових оболонок. Виняток становлять лише препарати, погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. У ЦСР погано проникає і сульфадиметоксин, тому для лікування менінгітів він не годиться. Сульфапиридазин легко проникає в ЦСР.

При тривалому введенні його концентрація в ЦСР може бути вище, ніж в плазмі крові. Багато сульфаніламіди добре проникають в тканини легенів, плевральну, асцитичну, синовіальну рідини, створюючи в них ефективні концентрації.

Сульфаніламіди, мабуть, активно виводяться печінкою, і в жовчі їх концентрація може бути в кілька (2 - 6) разів вище, ніж в плазмі. Особливо це відноситься до сульфалену, сульфапиридазина, сульфадиметоксину.

До того ж в жовчі вони знаходяться переважно в незміненій активній формі. У зв`язку з цим сульфаніламіди вельми ефективні при інфекційних захворюваннях жовчовивідних шляхів.

В організмі, переважно у печінці, деякі з розбираємо речовин можуть піддаватися біотрансформації, якість якої і її інтенсивність у окремих препаратів неоднакові. В основному сульфаніламіди ацетилюється, втрачаючи протимікробну активність і хорошу розчинність в воді і сечі, особливо в кислому.

При рН, що дорівнює 7,0, в 100 мл сечі розчиняється 200 мг сульфапиридазина, а при рН, що становить 6,5, - тільки 20 мг. Ацетильовані метаболіти розчиняються ще гірше. До того ж ці метаболіти, на відміну від основного речовини, що не реабсорбуються в канальцях нирок. Тому їх концентрація в сечі може виявитися вище, ніж концентрація вихідного препарату.