Ампіцилін стабільний в кислому середовищі і добре всмоктується при прийомі всередину. Максимальна концентрація антибіотика досягається через 2 години після прийому всередину. Препарат виявляється в крові протягом 6 ч. При подвоєнні дози збільшується і концентрація препарату в сироватці крові. Час зниження концентрації ампіциліну в крові наполовину (Т1 / 2) в порівнянні з іншими пеніцилінами загальмовано і становить 60-120 хв.
Кумуляції антибіотика при багаторазовому введенні не спостерігається, а межі коливань його рівнів в крові незначно відрізняються від виявлених після одноразового прийому. При парентеральному введенні (внутрішньом`язовому або внутрішньовенному) концентрації антибіотика в крові в 2-3 рази і більше перевищують спостерігаються при введенні відповідних доз всередину, причому максимальне значення виявляється через 15 хв при внутрішньовенному введенні і через 30 хв-1 год при внутрішньом`язовому (дивіться малюнок нижче ).
Концентрація ампіциліну в сироватці крові
| спосіб введення | Доза ампіциліну в мг | Концентрація в мкг / мл після введення через | ||||
| 1/2 ч | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 6 ч | ||
| дорослі | ||||||
| всередину | 250 | 0,8 | 2,2 | 1,2-1,9 | 0,5 | 0,1 |
| 500 | 0,3-0,8 | 1,2-2,5 | 1,8-3,8 | 0,8 | 0,2 | |
| 750 | 0,5 | 4,2 | 5 | 1, 5 | 0,3 | |
| 1 000 | 0,9 | 2,9-3,8 | 4,2-6,8 | 1,5-2 | 0,4-0,6 | |
| 4 рази по 500 | - | - | 2,1 | - | 0,3 | |
| внутрішньом`язово | 500 | 3,45 | 5,1-5,4 | 3-4,4 | 0,8-2 | 0,25 |
| 1 000 | 8,45 | 9 | 5,6-9 | 1,8-5,6 | 0,6 | |
| діти | ||||||
| всередину | 25 мг / кг | - | 1,5-1,71 | 1,6-2,11 | 0,6 | 0,1-0,2 |
| внутрішньом`язово | | 25 мг / кг | - | 14,4 | 13,7 1 | 4,1 | 1,1 Швидкому всмоктуванню антибіотика при даних методах введення відповідає і його прискорене виведення. Якщо при прийомі 0,5-1 г ампіциліну всередину інтервал між введеннями 6-8 год забезпечує постійні терапевтичні концентрації в крові, то при внутрішньом`язовому - його необхідно скорочувати до 4-6 ч. Ампіцилін добре проникає в тканини і рідини організму. Концентрація антибіотика в плевральній, перитонеальній та синовіальній рідинах становить 60-80% спостерігається в сироватці крові. У жовчі антибіотик може виявлятися в концентраціях, в 4-100 разів перевершують такі в крові. У спинномозкову рідину в нормі антибіотик проникає слабко (0,5% рівня в крові). При менінгітах межі коливань рівня ампіциліну в лікворі складають 0,2-21 мкг / мл при краплинному внутрішньовенному введенні. У цих умовах процентні співвідношення препарату між сироваткою і спинномозковою рідиною коливаються від 1,2 до 95%, причому найбільш сприятливими умовами для проникнення антибіотика є перші 3 дні лікування. Поділися в соц. мережах: |
Десферал
Біофуроксім