Основні питання фармакокінетики (частина 3)

Відео: Софа Ландвер відповідає на запитання читачів Newsru.co.il. Частина третя. абсорбція

Шляхи виведення лікарських речовин

Лікарські речовини, їх метаболіти і кон`югати в основному виводяться з жовчю і сечею. У нирках низькомолекулярні сполуки, розчинені в плазмі і не пов`язані з білками, фільтруються через мембрани капілярів клубочків і капсул. Крім того, істотну роль грає активна секреція речовин в проксимальних канальцях за участю транспортних систем. Цим шляхом виділяються органічні кислоти і підстави, пеніцилін, саліцилати, сульфаніламіди, гістамін і ін. Деякі ліпофільні сполуки можуть проникати з крові в просвіт канальців шляхом простої дифузії через їх стінки.

Виведення речовин в значній мірі залежить від процесу їх реабсорбції в ниркових канальцях. Лікарські речовини реабсорбуються в основному шляхом простої дифузії. Це стосується ліпофільних неполярних з`єднань, добре проникають через біологічні мембрани. Полярні сполуки погано реабсорбуються з ниркових канальців. У зв`язку з цим для виведення слабких кислот і підстав важливе значення має рН сечі. Так, при лужної реакції сечі підвищується виведення кислих сполук, а при кислому - збільшується виведення підстав. Обумовлено це тим, що в зазначених умовах з`єднання іонізовані і практично не реабсорбуються в ниркових канальцях. Крім того, в реабсорбції ряду речовин (амінокислоти, глюкоза, сечова кислота) бере участь активний транспорт.

Ряд препаратів (тетрациклін, пеніциліни та ін.) І особливо продукти їх перетворення в значній кількості виділяються з жовчю в кишечник, звідки частково виводяться з екскрементами, а також можуть повторно всмоктуватися і в подальшому знову виділятися в кишечник (так звана кишково-печінкова циркуляція, або печінкова рециркуляція).

Газоподібні і багато летючі речовини (наприклад, кошти для інгаляційного наркозу) виводяться в основному легкими.

Окремі препарати виводяться слинні залози (йодиди), потовими залозами (протіволепрозних засіб дітофал), залозами шлунка (нікотин, хінін), кишечника, слізними залозами (рифампіцин).

Слід враховувати, що в період лактації молочними залозами виводяться багато речовин, які отримує мати грудної дитини (снодійні, анальгетики, нікотин, етиловий спирт).

Для кількісної характеристики процесу елімінації (видалення) речовини з організму використовується ряд параметрів: константа швидкості елімінації, період напіввиведення, загальний кліренс.

Кліренс відображає швидкість очищення плазми крові від речовини. Нирковий кліренс залежить від процесів фільтрації, секреції і реабсорбції. Печінковий кліренс пов`язаний із захопленням речовини гепатоцитами і його подальшої біотрансформацією, а також з секрецією препарату в жовчні шляхи.

Відео: Клінічна фармакологія антиаритмічних препаратів © pharmacology of anti-arrhythmic drugs

Місцеве і резорбтивну дію лікарських засобів

Дія речовини, що виявляється на місці його застосування, називають місцевим. Наприклад, обволікаючі засоби покривають слизову оболонку, перешкоджаючи роздратуванню закінчень аферентних нервів. Однак істинно місцеве дію спостерігається дуже рідко, так як речовини можуть або частково всмоктуватися, або надавати рефлекторне вплив.

Дія речовини, розвивається після його всмоктування і надходження в загальний кровотік, а потім в тканини, називають резорбтивного. Резорбтивна дія залежить від шляхів введення лікарської речовини і його здатності проникати через біологічні бар`єри.

При місцевому і резорбтивном дії лікарських препаратів надають або пряме, або рефлекторний вплив. Прямий вплив реалізується на місці безпосереднього контакту речовини з тканиною. При рефлекторному впливі речовини впливають на Екстер або інтерорецептори, тому ефект проявляється зміною стану або відповідних нервових центрів, або виконавчих органів. Так, використання гірчичників при патології органів дихання рефлекторно покращує їх трофіку (через екстерорецептори шкіри).


Поділися в соц. мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!
По темі:
Увага, тільки СЬОГОДНІ!