Верошпирон (спіронолактон)

Верошпирон є антагоністом альдостерону і в фармацевтиці класифікується як сечогінний засіб. Препарат діє, конкурентно пригнічуючи зв`язуванню альдостерону з рецепторами, особливо в ниркових каналах, де альдостерон бере участь в натрієво-калійному обміні. Препарат викликає збільшення кількості вимиваються з організму натрію і води, зберігаючи при цьому запаси калію. Це відрізняє Верошпирон від деяких інших препаратів класу діуретиків, наприклад, петльових діуретиків, таких, як фуросемід, які можуть значно посилювати виведення натрію, води і калію. У світлі цього, Верошпирон зазвичай називають «калійзберігаючим» диуретиком. Він використовується в медицині в ряді випадків, в тому числі для лікування підвищеного кров`яного тиску, набряків, пов`язаних із застійною серцевою недостатністю, гиперальдостеронизма (перевиробництва альдостерону) і гіпокаліємії (зниження рівня калію, часто пов`язаного з іншими медичними втручаннями). Верошпирон часто використовується (не за прямим призначенням) професійними спортсменами і бодибилдерами для короткострокових корекцій об`єму рідини в організмі і поліпшення рельєфності м`язів або для корекції ваги перед змаганнями в видах спорту, що вимагають певних обмежень в вагових категоріях.

Верошпирон був розроблений в кінці 1950-х років, і вперше набуває широкого застосування в клінічній медицині на початку 1960-х років. Препарат позиціонується як сечогінний засіб, що не руйнує калій, і, отже, надає менш негативний вплив на електролітний баланс в організмі. Препарат у багатьох відношеннях вважається «безпечним» і «м`яким» сечогінним засобом, в порівнянні з іншими препаратами з цієї категорії, такими, як петльові діуретики або тіазидні кошти. Сьогодні Спіронолактон має широке поширення в більшості розвинених країн світу. Препарат доступний під десятком брендів, найбільш відомим з яких вважається Aldactone від компанії Searle.Также широко поширені препарати, що включають до свого складу інші діуретики, наприклад, фуросемід в продукті Lasilacton або гідрохлортіазид в продукті Aldactazide.

Верошпирон найчастіше поставляється в таблетках по 25 мг.

Спіронолактон є антагоністом альдостерону і сечогінним засобом. Він має хімічне позначення 17-гідрокси-7альфамеркапто-3-оксо-17альфа-Прегніл-4-ен-21-карбоксилової кислота y-лактон ацетат.Предупрежденія (дегідратація, підвищений рівень калію, смертність) Зловживання сечогінними препаратами з метою поліпшення статури або продуктивності характеризується високим ступенем ризику. Використання діуретиків без належного медичного спостереження може призвести до небезпечного для життя рівня зневоднення і електролітного дисбалансу. Зі зловживанням цими препаратами пов`язаний серйозний ризик смертності. Також важливо відзначити, що під час прийому таких калійзберігаючих сечогінних засобів, як спіронолактон, як правило, не рекомендується використання фармацевтичних добавок калію або продуктів, багатих калієм. Надмірне споживання калію може призвести до гіперкаліємії, яка характеризується підвищеним ризиком аритмії і смертності.

Побічні реакції, пов`язані із застосуванням Верошпірону, можуть включати в себе: гинекомастию, спазми, діарею, сонливість, млявість, головний біль, роздратування шкіри, висип, сплутаність свідомості, лихоманку, імпотенцію, втрату м`язової координації, порушення менструального циклу, вірилізацію і зниження тембру голосу. Також було показано, що Верошпирон може сприяти розвитку пухлин у щурів. У деяких пацієнтів, які приймали Верошпирон, відзначається розвиток раку молочної залози, проте все ще не була встановлена причинно-наслідковий зв`язок раку з застосуванням Верошпірону. Крім того, з`єднання може проявляти антиандрогенні властивості, виступаючи слабким інгібітором зв`язування андрогенів з рецептором і біосинтезу тестостерону.

У медицині для лікування гіпертонії, початкова рекомендована доза Верошпірону для дорослих становить від 50 мг до 100 мг на день в окремих дозах. Очікування реакції організму може зайняти максимум два тижні. Доза коригується залежно від індивідуальних потреб пацієнта. Чоловіки-культуристи використовують препарат (не за призначенням) ля збільшення м`язового рельєфу або для зменшення ваги до зважування, найчастіше в дозі 100 мг в день вранці. Препарат приймають протягом 3-5 днів до початку заходу. Препарат сприяє виведенню зайвої рідини з організму, в результаті чого більш чітко проявляється рельєф м`язів (або спостерігається істотне зниження маси тіла) .Жінку рідко використовують Верошпирон як анти-андрогену. Препарат іноді застосовують в тому випадку, якщо рівень андрогенів в ході циклу досягає критичної позначки, і необхідно знизити ризик симптомів вірілізаціі.В цих цілях часто використовується дозування 25-75 мг в день протягом 1-2 тижнів, що може бути достатнім для запобігання побічних ефектів при зниженні рівня андрогенів (при припиненні стероїдної терапії). Так як Верошпирон більш ефективний для зниження ендогенного рівня андрогенів, ніж для інгібування дії андрогенів, його, безумовно, не можна розглядати як ліки від усіх хвороб для спортсменок, які зловживають стероідамі.Поскольку з`єднання є одним з найбільш м`яких (рецептурних) сечогінних засобів, найчастіше його використовують початківці конкурентні спортсмени. З`ясувавши для себе всі наслідки його використання, багато хто намагається досягти більш сильної втрати рідини шляхом змішування Верошпірону з тіазидами або Фуросемідом (лазикс) .Мета полягає в забезпеченні сильного виділення води при менших втратах кальцію і калію, ніж при використанні сильних діуретиків. Наприклад, при змішуванні з гідрохлортіазидом, дозу Верошпірону в100 мг часто ділять на дві частини, приймаючи при цьому рівну кількість тіазиду. При прийомі комбінації 50 мг / 50 мг спостерігається помітне збільшення екскреції води без сильних побічних ефектів. Реабсорбція калію при застосуванні Верошпірону збалансована тіазиду. З іншого боку, Лазикс (фуросемід) виступає ще більш сильним доповненням до ВЕРОШПІРОНУ. У цьому випадку часто знижують дозу Верошпірону до 50 мг і додають 20 мг перорального лазиксом, що забезпечує ефект втрати рідини, приблизно еквівалентний 40 мг таблетці Лазикс. Знову ж, зниження рівня калію (побічний ефект лазиксом) може бути в деякій мірі збалансовано калійзберігаючим ефектом Верошпірону. Широко доступні різні комбінації діуретиків, мають підтримку в наукових кругах.Важно відзначити, що, в той час як Лазикс і Гідродіуріл більш ефективні для індукування короткострокових втрат рідини, вони також мають підвищений ризик у порівнянні з калійзберігаючимидіуретиками, і до їх використання слід підходити з обережністю.

Верошпирон широко проводиться у вигляді одно- і мульти- інгредіентному препаратів.