Стронцій ранелат

Систематичне (ІЮПАК) найменування: дістронцій 5 - [біс (2-оксидо-2-оксоетіл) аміно] -4-ціано-3 - (2-оксидо-2-оксоетіл) тіофен-2-карбонова кислота
Застосування: перорально
Біодоступність: 25% (діапазон 19-27%)
Зв`язування з білками: 25% для білків плазми- високу спорідненість до кісткової тканини
Метаболізм: як двовалентного катіона, стронцій не метаболізується. Чи не пригнічує ферменти цитохрому P450
Період напіврозпаду: 60 годин
Виділення: нирковий та шлунково-кишкова. Плазмовий кліренс становить близько 12 мл / хв (CV 22%) і нирковий кліренс близько 7 мл / хв (CV 28%)
Формула: C12H6N2O8SSr2
Мовляв. маса: 513,491 г / моль

Стронцій ранелат, стронцієвого (II) сіль ранелової кислоти - препарат для лікування остеопорозу. Продається під торговими марками Protelos і Protos від компанії Servier. 13 травня 2013 року Servier випустила рекомендації по обмеженню використання Protelos, оскільки рандомізовані дослідження показали, що використання препарату пов`язана з підвищеним ризиком інфаркту міокарда. Servier заявляє, що використання Protelos в даний час обмежується лікуванням важкого ступеня остеопорозу у жінок в постменопаузі з високим ризиком переломів. Дослідження показують, що препарат також може уповільнювати розвиток остеоартриту в колінному суглобі. Препарат незвичайний в тому, що він одночасно збільшує швидкість відкладення нової кістки остеобластами і зменшує розсмоктування кістки остеокластами. Тому препарат позиціонується як «речовина подвійної дії» .Европейскій Комітет Фармаконагляду по оцінці ризиків рекомендує обмежувати використання ранелата стронцію, на підставі оцінки вигод і ризиків, пов`язаних з використання препарату. Препарат пов`язаний з підвищеним ризиком захворювань серцево-судинної системи, в тому числі серцевих нападів. 10 січня 2014 року Європейський Комітет Фармаконагляду випустив рекомендацію про обмеження використання Protelos / Osseor для лікування остеопорозу.

Фармакологічна дія

Стронцій, елемент з атомним символом Sr і атомним номером 38, відноситься до II групи речовин в періодичній таблиці елементів, і знаходиться якраз під кальцієм. Через те, що його ядро має майже такі ж розміри, що і ядро кальцію, стронцій легко проникає в організм і включається в кістки і зубну емаль, замість кальцію. Як не дивно, цей процес не є шкідливим для здоров`я, і в дійсності, може навіть бути корисним. Наприклад, в клінічних випробуваннях було показано, що стронцій ранелат сприяє зростанню кісток, збільшення щільності кісткової тканини і зменшення хребетних, периферичних переломів і переломів стегна у женщін.Стронцій ранелат є препаратом від остеопорозу, який одночасно підвищує костеобразование і знижує резорбцію кістки, в результаті чого надає збалансоване вплив на метаболізм кісткової тканини на користь остеогенезу. Його дія схожа на дію холін стабілізованою ортокремнієвої кіслоти.Стронцій ранелат стимулює рецептори кальцію і викликає диференціацію пре-остеобластів в остеобласти, збільшуючи утворення кісток. Стронцій ранелат також стимулює секрецію остеопротегеріна в остеобластів при інгібуванні остеокластів, утворених з пре-остеокластів по відношенню до системи RANKL, приводячи до зменшення кісткової резорбції.

Показання до застосування

У більш ніж 70 країнах світу стронцій ранелат зареєстрований як рецептурний препарат для лікування постклімактеричного остеопорозу і зниження ризику переломів хребта і стегна. У Сполучених Штатах стронцій ранелат не схвалений FDA. У Сполученому Королівстві стронцій ранелат призначають як засіб для лікування постменопаузального остеопороза.В 2000 році почалися 2 основних клінічних дослідження фази III для вивчення ефективності стронцію ранелату в зниженні переломів хребців і периферичних переломів, в тому числі переломів стегна. У 2004 році дослідження показало, що стронцій ранелат викликає значне зниження переломів хребців (на 41%) і переломів стегна (на 36%), в порівнянні з плацебо.Еффектівность була підкріплена даними, отриманими протягом 5 років. Ці дані підтвердили, що стронцій ранелат може значно знижувати ризик переломів хребців незалежно факторів ризику у жінок з остеопорозом. До факторів ризику відносяться: вік (lt; 70, 70-80 і gt; 80), мінеральна щільність кісткової тканини (остеопороз і остеопенія), старі переломи (0, 1-2 іgt; 2), симптоматичні переломи, індекс маси тіла і куреніе.Стронцій ранелат діє як препарат проти переломів у літніх і остеопенічних пацієнтів. Препарат, як правило, добре переноситься.

Дослідження колінного остеоартриту

Результати великого міжнародного дослідження, опубліковані в 2012 році, показують, що препарат істотно сповільнює розвиток остеоартриту колінних суглобів, в порівнянні з плацебо в подвійному сліпому рандомізованому контрольованому дослідженні. Препарат знижує симптоми остеоартріческой болю в коліні, покращує функціонування, а також знижує втрати хрящової тканини.

Протипоказання

Стронцій ранелат протипоказаний при гіперчутливості до активної речовини або будь-якого з складових. Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, тобто кліренсомкреатиніну нижче 30 мл / хв. Пацієнтам з підвищеним ризиком венозної тромбоемболії (ВТЕ), в тому числі пацієнтам з історією ВТЕ, рекомендуються додаткові запобіжні заходи. Також з обережністю приймати препарат слід пацієнтам з фенілкетонурією, оскільки стронцій ранелат містить фенілаланін. Препарат втручається в колориметрические вимірювання кальцію в крові та сечі.

взаємодії

За заявою виробника, стронцій ранелат слід приймати за 2 години до прийому їжі, молока і лікарських засобів, що містять кальцій. Слід приймати за 2 години до прийому антацидів. При прийомі тетрацикліну і хінолонових антибіотиків перорально лікування повинно бути припинено, оскільки ці речовини хелатирующими іон стронцію.

Побічні ефекти

Найбільш поширені побічні ефекти включають діарею, нудоту, головний біль і екзему, проте їх поширеність тільки на 2-4% більше, в порівнянні з плацебо. Тим не менше, більшість побічних ефектів припиняються протягом 3 місяців. Іноді можуть розвиватися важкі алергічні реакції, в тому числі лікарська висип з еозинофілією і системними симптомами (DRESS синдром).

доступність

Стронцій ранелат застосовується для лікування остеопорозу у жінок в періоді менопаузи поста з метою зниження ризику переломів хребців і стегнової кістки (в т.ч. перелому шийки стегна) - для лікування остеопорозу у чоловіків з метою зниження ризику переломів.


Поділися в соц. мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!
По темі:
Увага, тільки СЬОГОДНІ!