Гормон росту соматотропін

Як випливає з назви, людський гормон росту (human growth hormon, HGH) є важливим медіатором процесу росту людини. Цей гормон ендогенно виробляється передньою долею гіпофіза, і на особливо високому рівні присутня в організмі дитини. Ефекти стимуляції росту гормону росту дуже широкі, і можуть бути поділені на три окремих області: кістки, скелетні м`язи і внутрішні органи. Гормон також підтримує білковий, вуглеводний, ліпідний і мінеральний обміни, а також може стимулювати зростання сполучних тканин. Хоча людський гормон росту має життєво важливе значення в ранньому періоді життя людини, він також виробляється в організмі людини протягом усього дорослого життя. Рівні і біологічна роль гормону росту знижуються з віком, однак гормон продовжує підтримувати обмін речовин, ріст і збереження м`язової тканини і знижувати рівень жирової тканини протягом усього жізні.Соматропін - фармацевтичний людський гормон росту, який був синтезований з використанням технології рекомбінантної ДНК. Соматропін (рекомбінаторний людський гормон росту, рчГР) біологічно еквівалентний гормону росту людини (чГР) гипофизарного походження.
Соматропін є синтетичною формою людського гормону росту (чГР). Насправді, це варіативний ендогенний білок чГР, що містить ту ж послідовність з 191 амінокислоти, але з додаванням додаткової [[Амінокислоти| Амінокислоти]], метіоніну. З цієї причини Соматропін зазвичай називають метіонін-гормоном росту людини. Соматропін вважається терапевтичним еквівалентом гормону росту гіпофізарного походження. Як ГРЧ препарат ГРЧ, Соматропін цінується бодибилдерами і атлетами за його здатність сприяти втраті жиру і зростанню м`язової та сполучної тканей.Хотя Соматропін вважається еквівалентом людського гормону росту, він не є природним білком для організму людини. У процесі лікування може збільшитися ймовірність розвитку антитіл до гормону росту.
Антитіла зв`язуються з молекулою гормону росту, перешкоджаючи її здатності зв`язуватися рецепторами і проявляти свою активність. В одному з клінічних досліджень, у двох з трьох дітей, які отримували Соматропін протягом одного року, в організмі були виявлені антитіла до гормону росту. У подібному дослідженні застосування соматропіну протягом одного року, тільки у 1 з 7 пацієнтів було відзначено наявність в сироватці антитіл до гормону росту. Важливо відзначити, що в обох дослідженнях реакції антитіл не були особливо сильні, і, здавалося, не суттєво зменшували терапевтичну ефективність препаратов.Уменьшеніе активності спостерігалося у дуже невеликої кількості (менше 1%) пацієнтів, що приймали Соматропін.
У медичних цілях соматотропин використовується для лікування ряду різних захворювань, в першу чергу - гіпофізарний нанізм (карликовість), захворювання, при якому лінійне зростання стримується через недостатню ендогенного синтезу гормону росту. Препарат часто дають пацієнтам в дитячому віці, і хоча він і не здатний повною мірою виправити дефект, він може істотно збільшити лінійний зростання до його зупинки в підлітковому віці. Соматропін також широко використовується в випадках дефіциту гормону росту в дорослому віці, зазвичай пов`язаних з раком гіпофіза або його лікуванням. Він також може бути наказаний здоровим людям, стурбованим проблемою старіння. Соматропін підтримує близький до періоду молодості рівень гормону росту в організмі, що пояснює омолоджуючий ефект препарату. Хоча таке використання і не підтримується з медичної точки зору, застосування соматотропіну з цією метою досить популярно в Північній Америці, Південній Америці та Європі. Крім того, соматропін використовується для боротьби з втратою м`язової маси, пов`язаної з ВІЛ-інфекції або іншими захворюваннями, і може бути наказаний для лікування ряду інших хворобливих станів, включаючи опіки, синдром короткої кишки і синдром Прадера-Віллі.
Ін`єкції соматропін можуть вводитися як підшкірно, так і внутрішньом`язово. В ході клінічних досліджень були визначені фармакокінетичнівластивості соматотропіну при обох методах використання. При підшкірних ін`єкціях соматотропин має аналогічний, але помірно вищий рівень біодоступності (75% проти 63%).
Також дуже близькі були швидкості метаболізму препарату при обох методах застосування, а період його напіврозпаду становив близько 3,8 годин після підшкірного і 4,9 годин після введення. Базовий рівень гормонів, як правило, досягається між 12 і 18 годинами після ін`єкції, повільніше при внутрішньом`язовому введенні. Однак з урахуванням затримки приросту рівнів IGF-1, які можуть залишатися підвищеними протягом 24 годин після ін`єкції ГР, метаболічна активність людського гормону росту буде перевищувати його фактичний рівень в організмі. Хоча при обох способах використання абсорбція препарату є прийнятною, щоденне підшкірне введення в цілому розглядається як більш кращий метод використання соматотропіну.
Конкретний аналіз активності соматотропіну демонструє нам гормон з набором різноманітних ефектів. У скелетних м`язах він діє як анаболик, збільшуючи розмір і кількість клітин (ці процеси називаються відповідно гіпертрофія і гіперплазія). Гормон також впливає на зростання всіх органів тіла, за винятком очей і мозку. Соматропін впливає на діабетогенний вуглеводний метаболізм, тобто викликає збільшення рівня цукру в крові (процес, зазвичай пов`язаний з цукровим діабетом). Надмірне застосування соматропіну протягом довгого часу може викликати розвиток діабету 2-го типу (інсулінорезистентність). Гормон також підтримує трігліцерідной гідроліз в жировій тканині і може зменшувати запас жирових відкладень. Одночасно з цим, як правило, знижується рівень холестерину в сироватці крові. Препарат також викликає зниження рівня калію, фосфору і натрію, і може викликати зниження рівнів гормону щитовидної залози трийодтироніну (T3). Останнє фактично означає зниження обміну речовин, пов`язаного з Т3, і може зменшити ефективність лікування соматотропином.
Гормон росту робить на організм прямий і непрямий вплив. Прямий вплив виражається тим, що білок чГР прикріплюється до рецепторів м`язів, кісток і жирової тканини, відправляючи повідомлення про необхідність підтримувати анаболізм і ліполіз (спалювання жиру). Гормон росту також безпосередньо збільшує синтез глюкози (глюконеогенез) в печінці, і викликає резистентність до інсуліну, блокуючи його
активність в клітинах-мішенях. Непрямі ефекти гормону росту в значній мірі опосередковані IGF-1 (інсуліноподібний фактором росту), який утворюється в печінці і практично всіх інших тканинах у відповідь на вплив гормону росту. IGF-1 також діє як анаболик в м`язах і кістках, збільшуючи активність гормону росту. IGF-1, проте, може надавати антагоністичні ефекти стосовно гормону росту. Вони включають в себе збільшення липогенеза (збереження запасів жиру), збільшення споживання глюкози і зниження глюконеогенезу.
Синергетичні і антагоністичні ефекти цих двох гормонів в сукупності характеризують чГР. Крім того, чГР також впливає на підтримку ліполізу, збільшення рівнів глюкози в сироватці, а також знижує чутливість до інсуліну.
Використання соматропін в бодібілдингу та легкої атлетики для збільшення продуктивності спортсменів вважається спірним питанням. Сумніви викликають точна потенційна користь, яку може забезпечувати цю речовину.
Хоча в дослідженнях ВІЛ-позитивних пацієнтів підтримувалися потенційно сильні анаболічні та антикатаболические властивості гормону, до сих пір не було проведено досліджень, що демонструють подібні ефекти у здорових дорослих і спортсменів. У 1980-х роках в колі бодібілдерів з`явилася велика кількість міфів про гормон росту, які, можливо, були викликані високою вартістю препарату та його назвою ( «гормон росту»). Ця речовина вважалося наймогутнішим анаболиком, який тільки можна було придбати. Сьогодні рекомбінантний гормон росту людини є набагато більш доступним речовиною. Більшість опитаних користувачів зараз, як правило, погоджуються з тим, що основною властивістю соматотропіну є спалювання жиру. Препарат може підтримувати м`язовий зростання, збільшення сили і викликати підвищення спортивної продуктивності, однак результати при його прийомі, як правило, менш виражені, ніж при прийомі анаболічних / андрогенних стероїдів. Просунутим спортсменам або культуриста соматропін, однак, може допомогти в розвитку м`язів тіла і збільшення продуктивності, більше, ніж це могло б бути можливо тільки з використанням стероїдів.

Перший гормон росту людини, призначений для медичного використання, був витягнутий з екстрактів гіпофіза людського походження. Такі препарати зазвичай називаються кадаверних (трупними) препаратами гормону росту. З кожного трупа може бути вилучено приблизно 1 мг ГРЧ (дозування 1 раз в день).
Перше успішне лікування людським кадаверних ГР датована +1958 роком. Незабаром після цього ці лікарські засоби були представлені на ринок, і продавалися в США до 1985 року.
FDA заборонило їх продаж в цьому році, після того, як було доведено, що їх застосування може бути пов`язане з розвитком хвороби Крейтцфельдта-Якоба (ХКЯ), високодегенератівного і в кінцевому підсумку фатального захворювання мозку. Хвороба може передаватися від однієї людини до іншої при виняткових обставинах (зазвичай при переливанні крові або імплантації органу), і, швидше за все, ініціюється витяганням чГР з інфікованих трупів. ХКЯ має дуже повільний інкубаційний період і захворювання було діагностовано після 4-30 років лікування кадаверних гормоном росту. За оцінками 2004 року, щонайменше 26 пацієнтів, що приймали кадаверних ГР в Сполучених Штатах, страждали на це захворювання. Загальна захворюваність, таким чином, склала менше 1%, оскільки відомо, що даний препарат брало приблизно 6000 пацієнтів.
У 1985 році FDA схвалило перший синтетичний препарат людського гормону росту. Він є першим доступним синтетичним препаратом гормону росту в світі, яке виробляється за допомогою процесу, званого Inclusion Body Technology. Ця технологія включає в себе вставку ДНК, що кодує білок ЧГР, в бактерії кишкової палички (E.coli), які збирають і синтезують чистий білок. В результаті синтезу проводиться чистий гормон без біологічних забруднень, що усуває можливість передачі ХКЯ. Схвалений препарат отримав назву somatrem (Protropin), і був заснований на виробничій технології, розробленої компанією Genentech в 1979 році. Somatrem розробили вчасно, так як трупний ГР було вилучено з ринку в цьому ж році. Цей гормон фактично є дещо відмінним від чГР білка, проте відображає біологічні властивості природного гормону. Protropin спочатку був вельми успішним синтетичним продуктом ГР. До 1987 року, проте, Kabi Vitrum (Швеція) опублікувала методи виробництва чистого синтетичного соматотропіну з точною амінокислотною послідовністю ендогенного гормону росту. Було також виявлено, що неприродна структура Somatrem викликає набагато вищий відсоток реакцій на антитіла у хворих, що може зменшити ефективність препарату.
Соматропін розглядається як більш надійний препарат, і препарат зберігає за собою лідерство продажів ГРЧ по всьому світу.

Соматропін найчастіше поставляється в багатодозових флаконах, що містять білий ліофілізований порошок, який перед використанням потрібно розчинити у стерильній або бактеріостатичної воді. Дозування на один флакон може варіюватися від 1 мг до 24 або більше мг. Соматропін також доступний у вигляді попередньо змішаного розчину (Nutropin AQ), який є біологічним еквівалентом розчинної соматотропіну.

зберігання

Чи не заморожувати. до і після відновлення потрібне охолоджування (від 2 ° до 8 ° С (от35 ° до 46 ° F)).

Соматропін є людським білком гормону росту, виготовленим за технологією рекомбінантної ДНК. Він має 191 амінокислотний залишок, і молекулярна вага 22,125 дальтон. Він ідентичний за структурою гормону росту людини гіпофізарного походження.

Найбільш частими побічними реакціями на соматропін є: болі в суглобах, головний біль, симптоми грипу, периферичні набряки (затримка води) і болю в спині, посилений ріст невуса (родимок і родимих плям), гінекомастія і панкреатит. Менш поширені побічні реакції включають запалення слизових оболонок носа (риніт), запаморочення, інфекції верхніх респіраторних шляхів, бронхіти, поколювання або оніміння на шкірі, знижену чутливість до дотиків, загальні набряки, нудоту, біль в кістках, кистьовий тунельний синдром, болі в грудях, депресію, гинекомастию, гіпотиреоз і безсоння.
Зловживання соматотропином може привести до діабету, акромегалії (розвитку видимих потовщень кісток, особливо ніг, чола, рук, щелеп і ліктів) і збільшення внутрішніх органів. У зв`язку з впливом на ріст клітин, препарат не можна використовувати пацієнтам, що страждають на активний або повторюваним раком.

Соматропін може знижувати чутливість до інсуліну і викликати підвищення рівня цукру в крові. Це може спостерігатися у пацієнтів, які раніше страждають на цукровий діабет або мають порушення толерантності до глюкози.

Підшкірне введення соматропіну може викликати почервоніння, свербіж або здуття на місці ін`єкції. Також може бути спровоковано локалізоване зменшення жирової тканини, що може посилюватися повторним введенням ін`єкцій в те саме місце.

Соматропін призначений для підшкірного або внутрішньом`язового введення. Один міліграм соматотропіну еквівалентний приблизно 3 Міжнародним Одиницям (3 МО). При використанні для лікування дефіциту гормону росту у дорослих, препарат зазвичай застосовується в дозуванні від 0,05 мг / кг в день до 0,01 мг / кг в день. Це відповідає приблизно від 1 МО до 3 МО в день для людини з вагою приблизно 180-220 фунтів. Дозування для довгострокового застосування встановлюється після розгляду рівнів IGF-1 у пацієнта та клінічної реакції.
При використанні в спорті, соматотропін, як правило, вводять в дозах між 1 і 6 МО в день (2-4 МЕ є найбільш загальною дозою). Препарат зазвичай приймають аналогічним чином, як і анаболічні / андрогенні стероїди, протягом 6-24 тижнів.
Пік дії ГР і період метаболізму до IGF-1 становить 2-3 години при підшкірному введенні.
Анаболічні ефекти препарату менш помітні, ніж липолитические (спалювання жиру) ефекти, і зазвичай для їх прояву потрібно більше часу і більш високі дози.
Щоб викликати більш сильну реакцію, в поєднанні з соматотропіном зазвичай використовуються інші препарати. Особливо часто використовуються препарати для щитовидної залози (зазвичай T3), з огляду на дію соматотропіну на щитовидну залозу, і можуть значно підвищити втрату жиру під час терапії. Інсулін також часто використовується спільно з соматотропіном. Крім протидії деяких ефектів, які соматропін надає на толерантність до глюкози, інсулін може збільшити чутливість рецепторів до IGF-1 і знизити рівень IGF-зв`язуючого білка-1, що сприяє більшій активності IGF-1 (сам гормон росту також знижує рівні зв`язування білка IGF) . Також спільно з соматотропіном зазвичай приймають анаболічні / андрогенні стероїди, щоб максимізувати потенційні ефекти нарощування м`язів. Анаболічні стероїди можуть також додатково збільшувати рівні вільного IGF-1 за допомогою зниження зв`язування білків IGF. Слід зазначити, що з великою обережністю слід застосовувати соматропін спільно з препаратами щитовидної залози і / або інсуліном, враховуючи, що ці препарати є особливо сильними і мають потенційно серйозні або загрозливі для життя побічні ефекти.

Соматропін проводиться різними фармацевтичними компаніями, і продається практично у всіх розвинених країнах світу. Найбільш відомими торговими марками є: Serostim (Serono), Saizen (Serono), Humatrope (Eli Lilly), Нордітропін (Novo Nodisk), Omnitrope (Sandoz), а також Генотропин (Pharmacia).
Продукція соматотропіну має велику кількість підробок. Багато підробки дуже близькі до оригіналу, і можуть бути виявлені як серед нелегальних, так і серед легальних каналів поширення. Деяку контрафактну продукцію гормону росту виробляють, просто переклеюючи наклейки на флакони з ХГЧ (хорионическим гонадотропином), який має велику візуальне схожість з соматотропіном. Для того, щоб визначити наявність ХГЧ в упаковці ГРЧ, використовується домашній тест на вагітність. Цей тест виявляє рівень ХГЧ в сечі. Через кілька днів після початку застосування соматропіну користувачеві слід використовувати ін`єкцію препарату в дозі 3-4 МО до сну. Після пробудження необхідно використовувати тест на вагітність, і позитивний результат покаже, чи була використана підроблена продукція ХГЧ. Порошок у флаконі соматотропіну повинен являти собою твердий (ліофілізований) диск. Не купуйте препарат, що містить розсипчасте речовина.

Соматотропін (Соматропін, Гормон росту людини, HGH, Somatropin) один з головних гормонів грають ключову роль в побудові тканин в організмі. Він відповідає за безліч функцій і процесів в організмі, надає енергійність, прискорює метаболізм, спалює жир, стимулює м`язовий і кістковий рост.Соматропін доступний в США під торговим найменуванням Protropin від компанії Roche. У Європі та більшості країн світу переважна більшість препаратів гормону росту є виправленою 191-амінокислотної послідовністю соматропін. У більшості європейських країн (в т.ч. в Росії) гормон росту (Соматропін) відпускається з аптек тільки за рецептом лікаря.