Гранатова кислота

У дослідженнях з вивчення масла насіння граната використовується дозування 400 мг з 72% гранатової кислоти. У той час як дана дозування гранатової кислоти знаходиться в біоактивні діапазоні, невідомо, чи є вона оптимальною.

Гранатова кислота міститься в:

Гранатова кислота являє собою молекулу кон`югованої лінолевої кислоти, але не однієї з жирних кислот, званих додаткової кон`югованої лінолевої кіслотой- звичайна харчова добавка з вмістом кон`югованої лінолевої кислоти містить молекули лінолевої кислоти з двома подвійними зв`язками в різних положеніях- гранатова кислота містить третю подвійну зв`язок, відому як ціс9, транс11, ціс13, і називається 18: 3 жирна кислота, а не 18: 2 жирна кислота (кількість вуглеводів в бічному ланцюзі: кількість подвійних зв`язків). Структурно вона являє собою ізомер кон`югованої лінолевої кислоти c9t11 з подвійним зв`язком цис, доданої збоку поруч з кінцевим ділянкою молекули.

Є основною з 5 молекул 18: 3 кон`югованої лінолевої кислоти, інші представлені альфа-елеостеаріновой кислотою (ціс9, транс11, транс13), джакаровой кислотою (ціс8, транс10, ціс12), каталпіковой кислотою (9транс, 11транс, 13ціс) і календовой кислотою (8транс , 10транс, 12ціс)<sup>3)</sup>.Аналогічно кон`югованої лінолевої кислоти гранатова кислота може іноді ставитися до категорії 18: 3 кон`югованих лінолевої кислоти і може являти собою кілька молекул- описана вище молекула є стандартною гранатової кислотою, яка міститься в гранаті.

Прийом 3 г гранатової кислоти протягом 28 днів (у вигляді насіння трихозанту Кирилова) збільшує вміст гранатової кислоти в фосфолипидах крові від мізерно малу кількість до 0,34 ± 16% від загального вмісту ліпідів, і аналогічний повторний дизайн клінічного дослідження показав збільшення кількості від мізерно малого до 0,47 ± 0,04%.

У щурів було виявлено, що гранатова кислота, яка представляє собою жирну кислоту c9t11c13, може швидко метаболизироваться в кон`югованих лінолеву кислоту c9t11 в крові, аналогічно інший 18: 3 жирної кислоти, згаданої вище, альфа-елеостеаріновой кислоті c9t11t13<sup>4)</sup>. При повторенні дослідження за участю людини це буде вказувати на деяку биоактивность гранатової кислоти, завдяки кон`югованої лінолевої кислоти c9t11. У дослідженні, спроектованому з періодом адаптації 7 днів, в якому учасникам рекомендувалося не вживати джерела кон`югованої лінолевої кислоти (продукти жуйних тварин) з наступним прийомом протягом 28 днів гранатової кислоти (у вигляді насіння трихозанту) було виявлено, що в той час як в контрольній групі спостерігався рівень кон`югованій лінолевої кислоти 0,05-0,06% від загального вмісту жирних кислот, прийом гранатової кислоти збільшив це значення до 0,23 ± 0,03% від загального вмісту жирних кислот (хоча була виявлена сама гранатова кислота, припускаючи частковий метаболізм). Цей ефект повторювався в порівнянні з попереднім фармакокинетическим дослідженням, відзначаючи більший у порівнянні з нормальним рівень кон`югованій лінолевої кислоти, але контроль раціону був відсутній. Ймовірно, гранатова кислота може частково метаболизироваться в кон`югованих лінолеву кислоту c9t11.Гранатовая кислота може метаболизироваться до менш ефективного ізомери кон`югованої лінолевої кислоти, відомого як c9t11.

Було відзначено, що при прийомі гранатової кислоти у вигляді насіння трихозанту Кирилова збільшується перокісленіе ліпідів згідно з даними вимірювання 8-з-простагландінаF2 - якщо повторювалася основна ідея дослідження кон`югованої лінолевої кислоти (за рахунок аналогічної структури), це могло вказувати на пероксісомальное окислення гранатової кислоти і фактично не була показником перокісленія ліпідів. Незалежно від механізмів прийом протягом 28 днів насіння (12,5 г жирних кислот, 3 г гранатової кислоти) щодня в порівнянні з контрольним розчином (насінням соняшнику) збільшував рівень 8-з-простагландину F2 приблизно на 50% без впливу на C-реактивний протеїн або інтерлейкін-6.

У дослідженнях, в яких вимірювався вагу, хоча це не було основною метою дослідження, прийом протягом 28 днів 3 г гранатової кислоти не показав ефекту зниження ваги, а прийом 800 мг олії насіння граната з вмістом гранатової кислоти 72% пацієнтами з гіперліпідемією не показав користі в зниженні ваги⁵⁾.

На моделі щурів з некротичним ентероколітом прийом масла насіння граната в кількості 1,5% від раціону був здатний пригнічувати виникнення некротичного ентероколіту (з 61 до 26%), і нормалізація рівня біомаркерів запалення (TNF- і інтерлейкінів) була відзначена в клубової кишці⁶⁾. У клітинних лініях MDA-MB-231 і MDA-ERa7 проліферація інгібувати на 92 і 96%, тоді як апоптоз через потенціалу пошкоджених мітохондріальних мембран за допомогою протеїнкінази C викликався в 86 і 91% цих клітинних ліній відповідно. Ці ефекти спостерігалися на тлі проокіслітельного ефекту гранатової кислоти, так як ці ефекти придушувалися при інкубації 20 мМ вітаміну E токотриенола. В іншому проведеному дослідженні було виявлено менший рівень (інгібування 70-75%) при 50 мМ, і також зазначалося, що 18: 3 кон`югована жирна кислота, відома як альфа-елеостеаріновая кислота мала більший ефект, повністю пригнічуючи при 50 мМ клітинні лінії MDA-MB-231 і MCF-7.

Гранатова кислота продемонструвала антиестрогенна дію на естрогенових рецепторів при IC507,2 мМ і естрогенових рецепторів b при IC50 8,8 мМ з невеликим перевагою щодо підгрупи естрогенових рецепторів . Значення IC50 для естрогенових рецепторів і b виявилися в 2,7 і 1,36 рази нижче в порівнянні з ресвератролом з аналогічною ефективністю (гранатова кислота в кількості 0,0040-0,0067% мала ефект, аналогічний 17 -естрадіолу відносно рецепторів, ресвератрол був представлений в кількості 0,0024-0,0029%). Гранатова кислота в низьких концентраціях (1,8-2 мМ) здатна активувати обидва типи естрогенових рецепторів, тоді як більш високі дози (101 і 80 мМ для естрогенових рецепторів a і b) мали антагонізірующее дію на обидва типи естрогенових рецепторів. Таким чином, гранатова кислота може бути селективним модулятором естрогенових рецепторів.

Ксантіген є торговим найменуванням фукоксантину, каротеноіди - потенційного сжигателя жирів, що міститься в морських водоростях, з маслом насіння граната в якості основи-таким чином, володіючи біоактивністю гранатової кислоти і фукоксантину. Фукоксантин сам по собі сприяє втраті жиру, і дослідження за участю людини, в яких використовувався ксантіген, показали значну втрату жиру з часом. In vitro два речовини показали деяке синергічну дію в ефекті втрати жиру⁷⁾.Механізми синергізму, але відсутня фактична оцінка ступеня збільшення користі фукоксантину в присутності гранатової кислоти.