Засоби, що впливають на еферентної іннервацію. Адренотропние кошти (адренергічні)

Адренотропние кошти впливають на передачу збудження в адренергічних синапсах.

Класифікація адренотропних засобів

А. адренопозітівних кошти (адреноміметики), які посилюють передачу збудження в адренергічних синапсах.

I. Адреноміметичні засоби прямої дії, що діють безпосередньо на адренорецептори:

• стимулюючі альфа- і бета-адренорецептори: адреналіну гідрохлорид (адреналін) (альфа-1, альфа-2, бета-1, бета-2), норадреналіну гідротартрат (альфа-1, альфа-2, бета-1);


• стимулюючі переважно альфа-адренорецептори: мезатон (фенілефрин) (альфа-1), нафтизин (нафазолин) (альфа-2), галазолин (ксілометазон) (альфа-2), клофелін (клонідин) (альфа-2), фетанол (альфа- 1);


• стимулюючі переважно бета-адренорецептори: изадрин (ізопреналін) (бета-1, бета-2), сальбутамол (бета-2), фенотерол (бета-2), тербуталін (бета-2), добутамін (бета-1), орципреналіну сульфат (алупент) (бета-1, бета-2), кленбутерол (бета-2), гексопреналін (Іпрадол, гініпрал) (бета-2).

II. Адреноміметичні кошти непрямого пресинаптического дії, які посилюють вивільнення норадреналіну (симпатоміметики): ефедрину гідрохлорид.

Б. адренергічні засоби, що ослабляють передачу збудження в адренергічних синапсах (адренонегатівние, адренолитики, адреноблокатори). I.

Адреноблокуючі засоби прямої дії, що діють безпосередньо на адренорецептори:

• блокують альфа-адренорецептори: фентоламін (альфа-1, альфа-2), тропафен (альфа-1, альфа-2), дігідроерготоксін (альфа-1, альфа-2), празозин (альфа-1), пирроксан (альфа-1 , альфа-2), бупіроксан (альфа-1, альфа-2), доксазозин (альфа-1), ніцерголін (сермион) (альфа-1, альфа-2);


• блокуючі бета-адренорецептори з елементами внутрішньоїсимпатоміметичної активності - оксіпренолол (тразікор) (бета-1, бета-2), пиндолол (віскі) (бета-1, бета-2), бопіндолол (сандонорм) (бета-1, бета-2 ).

Без внутрішньоїсимпатоміметичної активності - анаприлін (бета-1, бета-2), атенолол (бета-1), метопролол (корвітол) (бета-1), таменолол (корданум) (бета-1), бетаксолол (бета-1), тимолол (бета-1, бета-2), надолол (бета-1, бета-2). II.

Блокують альфа-і бета-адренорецептори: лобеталол (альфа-1, бета-1, бета-2), проксодолол (альфа-1, бета-1, бета-2).

Перераховані вище бета-блокатори можна ще згрупувати за наступним принципом:

• некардіоселективні: анаприлін, оксіпренолол, пиндолол, бопіндолол, надолол, тимолол;


• кардіоселективні: атенолол, метопролол, таменолол, бетаксолол.

В. Засоби пресинаптического дії, що пригнічують передачу з адренергічних нейронів (симпатолітики): октадин (гуанедін), резерпін та ін.

Особливості дії адренотропних засобів

Адреналін збільшує силу і частоту серцевих скорочень, збільшуючи при цьому споживання міокардом кисню. Середній артеріальний тиск зазвичай підвищується. Розширюється зіницю, знижується внутрішньоочний тиск, розширюються бронхи і усувається бронхоспазм. Стимулюються глікогеноліз і ліполіз. Має незначний збудливу дію на центральну нервову систему. Застосовується при анафілактичний шок та інших алергічних реакціях негайного типу (внутрішньовенно), для купірування бронхоспазма і усунення атріовентрикулярного блоку (підшкірно, внутрішньом`язово), в разі зупинки серця (інтракардіально), при відкритокутовій формі глаукоми (у порожнину кон`юнктиви).

Норадреналін при внутрішньовенному краплинному введенні сприяє енергійному підвищення артеріального тиску, в зв`язку з чим застосовується при критичному його зниженні (колапс).

Мезатон в порівнянні з норадреналіном більш стійкий, може бути призначений всередину, підшкірно і внутрішньовенно. Застосовується в якості вазопресорного кошти (в тому числі місцево - для лікування ринітів, відкритокутовій форми глаукоми). Нафтизин і галазолін використовують тільки місцево при гострих ринітах.

Ізадрин збільшує силу і частоту серцевих скорочень, підвищує артеріальний тиск систоли (середній артеріальний тиск знижується в зв`язку зі зменшенням периферичного опору) і покращує атріовентрикулярну провідність, виявляє бронхолітичну дію. Застосовується для купірування бронхоспазму, при атріовентрикулярному блоці.

Сальбутамол, фенотерол, тербуталін, кленбупірол, гексопреналін відрізняються від ізадріна значно меншим впливом на серцево-судинну систему, більшою тривалістю ефекту, можливістю перорального і парентерального введення. Застосовуються в якості бронхолітиків і для зняття скоротливої активності міометрія. Добутамин за рахунок вираженого позитивного інотропного дії застосовується в якості кардіотонічну кошти при серцевій недостатності (див. Кардіотоніків).

Ефедрин за фармакологічними властивостями аналогічний адреналіну, але дія його на системну гемодинаміку більш тривалий (в 7-10 разів) - при частому повторному введенні характерна тахіфілаксія- має виражену стимулюючу дію на ЦНС. Стійкий при прийомі всередину. Застосовується в якості бронхолитика, для лікування риніту, при атріовентрикулярному блоці, для розширення зіниці.

Найбільш важливий фармакологічний ефект фентоламина, тропафена, ерготаміну і інших препаратів цієї групи - розширення периферичних судин, в зв`язку з чим вони в основному використовуються при різних порушеннях периферичного кровообігу (ендартеріїт, хвороба Рейно). Показані при феохромоцитомі, гіпертензивних кризах.

Недоліком неселективних альфа-адреноблокаторів є здатність провокувати розвиток тахікардії в зв`язку з порушенням авторегуляції виділення норадреналіну в адренергетіческіх синапсах.

Празозин позбавлений цих недоліків, його гіпотензивну дію не супроводжується тахікардією. Застосовується для лікування гіпертензивних станів.

Анаприлин викликає брадикардію, зменшує силу серцевих скорочень, серцевий викид і атріовентрикулярну провідність, впливає на автоматізм- при тривалому застосуванні призводить до зниження артеріального тиску як за рахунок зменшення серцевого викиду, так і за рахунок зменшення периферичного судинного опору внаслідок блокади РАЛС. Застосовується для лікування стенокардії, гіпертонічної хвороби, серцевих аритмій. Побічні ефекти: серцева недостатність, серцевий блок, підвищення тонусу периферичних судин, бронхоспазм.

Селективні бета-адреноблокатори - атенолол і метопролол - рідше провокують бронхоспазм і підвищення тонусу периферичних судин, розвиток яких пов`язаний з бета-2-блокуючим дією бета-блокаторів.

Оксіпренолол і таменолол в меншій мірі, ніж речовини без внутрішньої симпатоміметичної активності, впливають на вуглеводний і жировий обмін, рідше викликають надлишковий негативний хроно- і інотропний ефекти. Застосовують їх за тими ж показниками, що і анаприлін.

Октадин викликає стійке зниження артеріального тиску, звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску, не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. На відміну від октадина резерпін, послаблюючи адренергическую передачу в ЦНС, чинить на неї гнітюче дію, що виявляється в розвитку седативного і слабкого антипсихотичної дії. Застосовуються симпатолитики для лікування гіпертонічної хвороби обмежено.