Амікацин (amikacin)

Торгові назви препаратів з діючою речовиною

: Амікабол, Амікацин, Амікацин-Виал, Амікацин-Ферейн, Амікацину сульфат, амікін, Амікозіт, лікацін, Селеміцін, Фарціклін, Хемацін.

Російська назва: Амікацин,

Латинська назва речовини: Amikacinum (рід. Amikacini)

хімічна назва: (S) -0-3-Аміно-3-дезокси-альфа-D-глюкопіранозіл- (1-6) -0- [6-аміно-6-дезокси-альфа-D-глюкопіранозіл- (1-4) - N1- (4-аміно-2-гідрокси-1-оксобутіл) -2-дезокси-D-стрептамін (у вигляді сульфату)

Брутто-формула: C22H43N5O13

код ATX: J01GB06 (Amikacin)

Активна речовина: Амікацин (amikacin)

Форма випуску, склад і упаковкаРозчин для в / в і в / м введень прозорий, безбарвний або злегка забарвлений - амікацин (у формі сульфату) 250 мг або 500 мг, допоміжні речовини: натрію дісульфіт (натрію метабісульфіт), натрію цитрат д / і (натрію цитрату пентасесквігідрат) , сірчана кислота розведена, вода д / і.

• 2 мл - ампули скляні (5) - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.
• 2 мл - ампули скляні (5) - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.
• 2 мл - ампули скляні (10) - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.
• 2 мл - ампули скляні (10) - коробки картонні.

Клініко-фармакологічна групаАнтибіотик групи аміноглікозидів

Фармако-терапевтична групаАнтибіотик, аміноглікозид

Відео: How to pronounce amikacin (Amikin) (Memorizing Pharmacology Flashcard)

Фармакологічна дія: Антибактеріальну широкого спектра, протитуберкульозне, бактерицидну.

Активно проникає через клітинну мембрану і необоротно зв`язується зі специфічними білками-рецепторами на 30S субодиниці рибосом. Порушує утворення комплексу між матричної (інформаційної) РНК і 30S субодиницею рибосоми. В результаті відбувається помилкове зчитування інформації з РНК, і утворюються неповноцінні білки. Полірібосоми розпадаються і втрачають здатність синтезувати білок, що призводить до загибелі мікробної клітини.

Активний відносно більшості грамнегативних і деяких грампозитивних мікроорганізмів (значення МПК, мкг / мл вказані після назви мікроорганізму): Pseudomonas aeruginosa (1,6-3,2), в т.ч. стійкі до гентаміцину, тобраміцину, сизоміцину і нетилміцину, Escherichia coli (1,6-3,2), Klebsiella spp. (1,6-6,4), Serratia spp. (1,6-6,4), Providencia spp. (1,6-6,4), Enterobacter spp. (1,6-3,2), Salmonella spp. (1,6-6,4), Shigella spp. (0,6-6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4-1,6), в т.ч. стійкі до пеніциліну, метициліну та деяких цефалоспоринів, в меншій мірі діє на ентерококи.

Активний відносно Mycobacterium tuberculosis і деяких атипових мікобактерій- має бактеріостатичну дію на Mycobacterium tuberculosis, стійкі до стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК та інших протитуберкульозних ЛЗ (крім виомицин і капреоміцину). Не діє на неспорообразующие грамнегативні анаероби та найпростіші. Резистентність розвивається повільно, більше 70% штамів грамнегативних і грампозитивних бактерій зберігають чутливість до амікацину.

Відзначається повна перехресна резистентність до аміноглікозидів I покоління, до решти - часткова. Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, що інактивують інші аміноглікозиди, завдяки чому може залишатися активним відносно штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину і нетилміцину.

Практично не всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Вводять в / в або в / м. Cmax досягається через 1 і 0,5 години після в / м і в / в введення в дозі 7,5 мг / кг і становить 21 і 38 мкг / мл відповідно. Терапевтична концентрація (15-25 мкг / мл) зберігається протягом 10-12 год при в / м і в / в введенні. Поряд з нетилміцином характеризується найбільш передбачуваними серед аміноглікозидів Cmax і Cmin. Зв`язування з білками плазми 4-11%. Vd - 0,2-0,4 л / кг, у новонароджених до 0,68 л / кг.

Легко проходить гістогематичні бар`єри, проникає в тканину легенів, печінки, міокарда, селезінки, в кісткову тканину, вибірково накопичується в кірковій шарі нирок, розподіляється в позаклітинній рідині, включаючи сироватку крові, лімфу, плевральний, перикардіальний і перитонеальний ексудат, синовіальну рідину, рідину абсцесів . У низьких концентраціях визначається в жовчі, бронхіальному секреті, в м`язової і жирової тканини.

Проникає через гематоенцефалічний бар`єр, при запаленні мозкових оболонок - в більшій мірі. У новонароджених досягаються більш високі концентрації в спинно-мозкової рідини. Чи не метаболізується. T1 / 2 у дорослих - 2-4 ч, у новонароджених - 5-8 ч. Нирковийкліренс 79-100 мл / хв, при порушенні функції нирок T1 / 2 збільшується до 70-100 ч.

Екскретується в основному нирками (65-94%) в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації, створює високі концентрації в сечі-в невеликих кількостях виділяється з жовчю. Виводиться при гемодіалізі (кожні 4-6 год концентрація в плазмі крові зменшується на 50%) і в меншій мірі - при діалізі (за 48-72 год виводиться приблизно 25% дози).

При застосуванні амікацину в більшій мірі виражено ототоксическое дію (слухова частина VIII пари черепно-мозкових нервів уражається частіше вестибулярної), ніж нефротоксичний. Імовірність прояву ототоксичності вище при порушенні функції нирок і дегідратації, в т.ч. опікової. Одноразове введення добової дози (80-100% від стандартної) дозволяє зменшити ризик токсичних ефектів при збереженні аналогічної клінічної ефективності.

Є дані про ефективність інтратекального і внутрижелудочкового введення амікацину при інфекціях ЦНС, а також про застосування розчину для ін`єкцій у вигляді інгаляцій.

В офтальмології може використовуватися для місцевого лікування захворювань очей - субкон`юнктівально вводиться розчин амикацина (50 мг / мл) - інтравітреально - 0,4 мл розчину (містить 0,4 мг / 0,1 мл), введення можна повторювати з інтервалом 3 дні.

Відео: Killa after Amikacin injection yesterday

показання: Інфекційно-запальні захворювання, викликані грамнегативними мікроорганізмами (стійкими до гентаміцину, сизоміцину і канаміцину) або асоціаціями грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів:

• інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів);
• сепсис;
• септичний ендокардит;
• інфекції ЦНС (включаючи менінгіт);
• інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт);
• інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит);
• гнійні інфекції шкіри і м`яких тканин (у т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки і пролежні різного генезу);
• інфекції жовчних шляхів;
• інфекції кісток і суглобів (остеомієліт);
• раневая інфекція;
• післяопераційні інфекції.
• туберкульоз (резервний препарат) - в поєднанні з іншими резервними лікарськими засобами.

Протипоказання до застосування:

• неврит слухового нерва;
• важка хронічна ниркова недостатність з азотемією і уремією;
• вагітність;
• підвищена чутливість до компонентів препарату;
• підвищена чутливість до інших аміноглікозидів в анамнезі
• порушення функції нирок (ниркова недостатність, уремія, азотемія),
• важкі захворювання серця і органів кровотворення.

З обережністю слід застосовувати препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м`язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, нирковій недостатності, в періоді новонародженості, у недоношених дітей, у пацієнтів похилого віку, в період лактації.

Застосування при вагітності та годуванні груддю: Протипоказаний при вагітності. При наявності життєвих показань препарат можна застосовувати у жінок, що годують. Виділяється з грудним молоком у невеликих кількостях. На час лікування слід відмовитися від годування грудьми.

Застосування при порушеннях функції нирокПротипоказане застосування при хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня з азотемією і уремією. При порушенні видільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування.

Застосування у дітей: Для недоношених новонароджених дітей початкова разова доза становить 10 мг / кг, потім по 7,5 мг / кг кожні 18-24 ч-для новонароджених і дітей у віці до 6 років початкова доза - 10 мг / кг, потім по 7,5 мг / кг кожні 12 ч протягом 7-10 днів.

Застосування у літніх пацієнтівЗ обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів похилого віку.

Спосіб застосування та дози: Амікацин вводять в / м, в / в (струминно, протягом 2 хв або крапельно) дорослим і дітям старше 6 років - по 5 мг / кг кожні 8 год або по 7,5 мг / кг кожні 12 год. При бактеріальних інфекціях сечових шляхів (неускладнених) - по 250 мг кожні 12 год-після сеансу гемодіалізу може бути призначена додаткова доза - 3-5 мг / кг. Максимальні дози для дорослих - 15 мг / кг / сут, але не більше 1,5 г / добу протягом 10 днів. Тривалість лікування при в / в введенні - 3-7 днів, при в / м - 7-10 днів.

• Для недоношених новонароджених дітей початкова разова доза становить 10 мг / кг, потім по 7,5 мг / кг кожні 18-24 ч-для новонароджених і дітей у віці до 6 років початкова доза - 10 мг / кг, потім по 7,5 мг / кг кожні 12 ч протягом 7-10 днів.
• При інфікованих опіках може знадобитися доза 5-7.5 мг / кг кожні 4-6 год в зв`язку з більш коротким T1 / 2 (1-1.5 ч) у даної категорії пацієнтів.
• В / в амикацин вводять крапельно протягом 30-60 хв, в разі необхідності - струменево. Для в / в введення (крапельно) препарат попередньо розбавляють 200 мл 5% розчину глюкози (глюкози) або 0.9% розчину натрію хлориду. Концентрація амікацину в розчині для в / в введення не повинна перевищувати 5 мг / мл.
• При порушенні видільної функції нирок необхідне зниження дози або збільшення інтервалів між введеннями. У разі збільшення інтервалу між введеннями (якщо значення КК невідомо, а стан пацієнта стабільний) інтервал між введенням препарату встановлюють за такою формулою: інтервал (ч) = концентрація сироватковогокреатиніну 9. Якщо концентрація сироваткового креатиніну становить 2 мг / дл, то рекомендовану разову дозу (7,5 мг / кг) необхідно вводити кожні 18 год. При збільшенні інтервалу разову дозу не змінюють.
• У разі зниження разової дози при незмінному режимі дозування перша доза для пацієнтів з нирковою недостатністю становить 7,5 мг / кг. Розрахунок наступних доз проводиться за такою формулою:
• Подальша доза (мг), що вводиться кожні 12 год = КК (мл / хв) у пацієнта первісна доза (мг) / КК в нормі (мл / хв).

Побічна дія:

• З боку травної системи: Нудота, блювота, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія).
• З боку системи кровотворення: Анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.
• З боку ЦНС і периферичної нервової системи: Головний біль, сонливість, нейротоксична дію (посмикування м`язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні припадки), порушення нервово-м`язової передачі (зупинка дихання).
• З боку органів чуття: Ототоксичність (зниження слуху, вестибулярні і лабіринтові порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювота).
• З боку сечовидільної системи: нефротоксичність - порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія).
• алергічні реакції: Шкірний висип, свербіж, гіперемія шкіри, лихоманка, набряк Квінке.
• місцеві реакціі: біль у місці ін`єкції, дерматит, флебіт і перифлебит (при в / в введенні).

Особливі вказівки:

• Перед застосуванням слід визначати чутливість мікроорганізмів.
• Розчин для ін`єкцій та інфузій готують безпосередньо перед використанням. Вміст флакона (0,25-0,5 г) розчиняють в 2-3 мл стерильної води для ін`екцій- для в / в вливань отриманий розчин розводять в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.
• Не слід змішувати в одному шприці або інфузійній системі з іншими ЛЗ (можливе утворення неактивних комплексних сполук).
• До і щотижня під час лікування необхідно контролювати функцію нирок (у т.ч. рівень креатиніну і азоту сечовини в сироватці крові) і VIII пари черепно-мозкових нервів (аудиограмма). Імовірність розвитку нефротоксичності вища у хворих з порушенням функції нирок, а також при призначенні високих доз або протягом тривалого часу (у цій категорії хворих може знадобитися щоденний контроль функції нирок). При незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату знижують або припиняють лікування.
• Постійний фармакокинетический моніторинг (Cmax визначають через 30 хв і 1 ч після в / в і в / м ін`єкції відповідно, Cmin - через 6 год) дозволяє виключати створення токсичних або субтерапевтических концентрацій в крові. Концентрація амікацину в плазмі не повинна перевищувати 25 мкг / мл (терапевтичною є концентрація 15-25 мкг / мл).
• З обережністю застосовувати водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких вимагає підвищеної концентрації уваги і хорошої координації рухів.
• Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовивідних шляхів рекомендується приймати підвищену кількість рідини при адекватному діурезі.
• При відсутності позитивної клінічної динаміки варто пам`ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У подібних випадках необхідно відмінити лікування і розпочати проведення відповідної терапії.
• Що міститься в складі препарату натрію дісульфіт може обумовлювати розвиток у хворих алергійних ускладнень (аж до анафілактичнихреакцій), особливо у хворих з алергологічним анамнезом.

Передозування:

• симптоми: Токсичні реакції - втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювота, дзвін або відчуття закладання у вухах, порушення дихання.
• лікування: Для зняття блокади нервово-м`язової передачі і її наслідків - кальцію хлорид в / в, антихолінестеразні засоби (неостигмін п / к), м-холіноблокатори (атропін), симптоматична терапія, при необхідності - ШВЛ. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз ефективні при порушенні функції нирок, новонародженим проводять обмінне переливання крові.

лікарська взаємодія:

• Виявляє синергізм при взаємодії з карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у хворих з тяжкою хронічною нирковою недостатністю при спільному застосуванні з бета-лактамними антибіотиками можливе зниження ефективності аміноглікозидів).
• Налідіксова кислота, поліміксин В, цисплатин і ванкоміцин збільшують ризик розвитку ото- і нефротоксичності.
• Діуретики (особливо фуросемід), цефалоспорини, пеніциліни, сульфаніламіди і НПЗЗ, конкуруючи за активну секрецію в канальцях нефрону, блокують елімінацію аміноглікозидів, підвищують їх концентрацію в сироватці крові, підсилюючи нефро- і нейротоксичність.
• Амікацин підсилює міорелаксуючу дію курареподібних препаратів.
• При одночасному застосуванні з амікацином метоксифлуран, поліміксини для парентерального введення, капреоміцин і інші лікарські засоби, що блокують нервово-м`язову передачу (галогенні вуглеводні - кошти для інгаляційної анестезії, опіоїдні анальгетики), переливання великої кількості крові з цитратними консервантами збільшують ризик зупинки дихання.
• Парентеральне введення індометацину збільшує ризик розвитку токсичної дії аміноглікозидів (збільшення T1 / 2 і зниження кліренсу).
• Амікацин зменшує ефективність антиміастенічних лікарських засобів.
• Фармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, гідрохлоротіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.

Умови та термін зберіганняПрепарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання: Список Б. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 5 ° до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!