Цетрин

Склад лікарського препарату Цетрин

Активна речовина: цетиризин.
Допоміжні речовини: кукурудзяний крохмаль, лактоза, гіпромелоза, макрогол 6000, повідон, вода очищена, магнію стеарат, полісорбат 80, діоксид титану, очищений тальк, сорбінова кислота, диметикон.

Лікарська форма

таблетки вкриті оболонкою 10мг

Фармакотерапевтична група

Блокатори Н1-гістамінових рецепторів

Фармакологічні властивості

Діючою речовиною Цетрин є метаболіт гідроксизину - цетиризин (блокатор Н1-гістамінових рецепторів, конкурентний антагоніст гістаміну). Цетиризин знижує вираженість і профилактирует розвиток алергічних реакцій. Володіє антиексудативною і протисвербіжну дію, знижує вивільнення прозапальних медіаторів на пізній стадії алергічної реакції, пригнічує виникнення гістамін-обумовленої ранньої фази алергічної реакції, знижує проникність капілярів, зменшує міграцію нейтрофілів, базофілів і еозинофілів, усуває гладком`язових спазм. Так само здатний усунути шкірні реакції на: охолодження (в разі алергічної кропив`янки на холод), введення гістаміну, специфічних алергенів. При бронхіальній астмі легкого ступеня знижує гістамініндуцірованную бронхоконстрикцию.

Антисеротонінову і антихолінергічну дію незначні. Не викликає седатации при прийомі терапевтичних доз. Дія Цетрин після прийому одноразово 10 мг препарату розвивається у 50% хворих через 20 хвилин, у 95% - через 1 годину. Дія препарату триває 1 добу. Толерантність до антигістамінний ефект речовини при курсової терапії не розвивається. Після відміни препарату дія зберігається протягом 3 діб.

Цетиризин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Через 60 хвилин в плазмі крові спостерігається максимальна його концентрація. Прийом препарату під час їжі не змінює здатності до всмоктування, але розвивається зниження максимальної концентрації на 23%.
Максимальна концентрація цетиризину при прийомі 10 мг препарату один раз на добу протягом 10 днів становить 310 нг / мл (через 30-75 хвилин після прийому). З білками крові зв`язується 93% від введеної дози, що є постійною величиною в разі концентрації речовини в межах 25-1000 нг / мл. Спостерігаються лінійні зміни фармакокінетичних параметрів при прийомі цетиризину в дозі 5-60 мг. Обсяг розподілу становить 0,5 л / кг. Системний кліренс - 53 мл / хв.

Невелика кількість речовини метаболізується в печінці шляхом 0-дезалкілірування, при цьому утворюється неактивний фармакологічно метаболіт. Інші блокатори H1-гістамінових рецепторів метаболізуються в печінці за участю цитохрому P450. В організмі не кумулюється. Проникає в грудне молоко.
Виводиться в незмінному вигляді (2/3 від введеної дози) нирками, з калом - 10%. У дорослих період полувиведенія- 7-10 ч. У пацієнтів дитячого віку (від 6 до 12 років) період напіввиведення - 6 год. Період напіввиведення подовжується на 50% при застосуванні у пацієнтів похилого віку, при цьому системний кліренс препарату становить 40% за рахунок зниження функції нирок.

При порушеннях функції нирок з кліренсом креатиніну менше 40 мл / хв спостерігається зниження кліренсу цетиризину з підвищенням періоду напіввиведення. Загальний кліренс цетиризину у пацієнтів, які перебувають на хронічному гемодіалізі, зменшується на 70% і становить 0,3 мл / хв / кг, а період напіввиведення підвищується в 3 рази, тому потрібна зміна режиму прийому препарату. Шляхом гемодіалізу практично не виводиться. Спостерігається підвищення періоду напіввиведення препарату на 50% і зменшення загального кліренсу на 40% у пацієнтів з печінковою недостатністю (холестатичний, гепатоцелюлярний або біліарний цироз печінки). Таким пацієнтам необхідна корекція дози лише в разі одночасного зниження швидкості клубочкової фільтрації.

Показання до застосування Цетрин

Сезонний та цілорічний алергічний риніт, поліноз, алергічний кон`юнктивіт, хронічна ідіопатична кропив`янка, свербіж шкіри, ангіоневротичний отек- комплексна терапія атопічного дерматиту, хронічної екземи, бронхіальної астми.

Протипоказання

Гіперчутливість, в тому числі до гідроксизину, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 2 років (до 6 років при порушенні функції нирок або печінки).
Обмеження до застосування: Порушення функції нирок і печінки, похилий вік.

Застереження при використанні

Не рекомендується одночасне застосування засобів, що пригнічують ЦНС, і вживання алкоголю. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.

Чи не потрібна корекція дози пацієнтам з порушенням печінкових функцій, якщо не спостерігається паралельного порушення функції нирок. При нирковій недостатності дозу зменшують до таблетки на добу (5 мг).
Не рекомендується приймати з алкоголем. Особам, які керують складними механізмами і транспортними засобами, приймати з обережністю.

УВАГА:
Протипоказаний при вагітності і годуванні груддю. Проникає в грудне молоко.

Взаємодія з лікарськими препаратами

З обережністю призначається в комбінації з седативними засобами. Може спостерігатися передозування за рахунок акумуляції цетиризина при комбінації з теофіліном (через зниження кліренсу цетиризину).
Інших клінічно значущих взаємодій не виявлено.

Спосіб застосування та дозування Цетрин

Таблетки Цетрин призначені для прийому всередину, запивати невеликою кількістю води.
Для дітей старше 12 років і дорослих - по 1 таблетці (10 мг) один раз на добу.
Для дітей старше 6 років - по таблетки (5 мг) 2 рази на день.
При нирковій недостатності дозу зменшують до таблетки на добу (5 мг).
Курс лікування - 1-4 тижні. У разі хронічних станів терапія може бути продовжена до 6 місяців.

Побічні ефекти

З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, втомлюваність, збудження, головний біль, запаморочення, неспокій, нервозність, емоційна лабільність, порушення концентрації уваги і мислення, безсоння, депресія, ейфорія, сплутаність свідомості, амнезія, деперсоналізація, атаксія, порушення координації рухів , тремор, гіперкінез, судоми литкових м`язів, парестезія, дисфонія, мієліт, параліч, птоз, порушення акомодації і зору, біль в очах, глаукома, ксерофтальмія, кон`юнктивіт, крововилив в око, ототоксичність ость, шум у вухах, глухота, порушення відчуття запаху.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, зміна або відсутність смакового сприйняття, підвищення апетиту, анорексія, стоматит (в тому числі виразковий), зміна кольору і набряклість мови, збільшення салівації, підвищена каріозних, спрага, блювання, диспепсія, гастрит, біль в животі, метеоризм, діарея, запор, геморой, мелена, ректальна кровотеча, порушення функції печінки.
З боку серцево-судинної системи: мігрень, вкрай рідко - серцебиття, гіпертензія, серцева недостатність.
З боку респіраторної системи: риніт, носова кровотеча, носової поліп, фарингіт, кашель, синусит, бронхіт, збільшення бронхіальної секреції, бронхоспазм, диспное, інфекція верхніх дихальних шляхів, пневмонія, гіпервентиляція.
З боку сечостатевої системи: затримка сечовипускання, набряки, поліурія, дизурія, гематурія, інфекція сечовивідних шляхів, цистит, послаблення лібідо, дисменорея, міжменструальні кровотечі, менорагія, вагініт.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, артрит, артроз, міалгія, біль у спині, м`язова слабкість.
З боку шкірних покривів: сухість шкіри, висип, бульбашкові висипання, свербіж, акне, фурункульоз, дерматит, екзема, гіперкератоз, еритема, збільшення потовиділення, алопеція, ангіоневротичний набряк, гіпертрихоз, фотосенсибілізація, себорея.
Інші: нездужання, лихоманка, озноб, припливи, зневоднення, цукровий діабет, лімфаденопатія, біль в молочних залозах, збільшення маси тіла, шкірні алергічні реакції, в т.ч. кропив`янка.

Передозування

Симптомом передозування в разі навмисного або ненавмисного перевищення дози є сонливість. Так само можливі тремор, почастішання серцебиття, кропив`янка, затримка сечі, свербіж. На тлі лікування проводять дослідження функцій серцево-судинної і дихальної систем. Після прийому високої дози Цетрин викликають блювоту, промивають шлунок, призначають ентеросорбенти, проносні. У разі виражених симптомів з боку серцево-судинної та дихальної системи лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!