Кеппра (леветірацетам)

Фармакологческая група: протисудомні препарати
Систематичне (ІЮПАК) найменування: (S) -2 - (2-оксопірролідін- 1-іл) бутанамід
Торгові найменування Keppra
Правовий статус: відпускається тільки за рецептом
Застосування: перорально, внутрішньовенно
Біодоступність ~ 100%
Зв`язування з білками lt; 10%
Метаболізм: гідролізу групи ацетаміду
Період напіврозпаду 6 - 8 годин
Екскреція: сеча
Формула C8

H14N2O2
Мовляв. маса 170,209 г / моль11Леветірацетам - це протисудомний препарат, який використовується для лікування епілепсії. Він є S-енантіомером етірацетама, конструктивно схожого з прототипом ноотропного препарату пірацетама.Леветірацетам продається під торговою назвою Кеппра (Keppra). Keppra виробляється компанією UCB Pharmaceuticals Inc. З листопада 2008 препарат доступний у вигляді генерика в США.

медичне використання

Відео: Кішка аліса на третій день прийому Кеппра

Леветірацетам був схвалений в Європейському Союзі в якості монотерапії для лікування епілепсії в разі парціальних нападів, або в якості додаткової терапії для лікування парціальних, міоклонічних та тоніко-клонічних судом. Препарат також використовується у ветеринарії для аналогічних целей.Леветірацетам має потенційні переваги в лікуванні інших психічних і неврологічних захворювань, таких як синдром Туретта, аутизм, біполярні розлади і тривожний розлад, а також хвороба Альцгеймера. Проте, найбільш серйозні побічні ефекти препарату є поведінковими, і співвідношення користі та ризиків в цих умовах не дуже добре понімаемо.Наряду з іншими протисудомними препаратами, такими як габапентин, він також іноді використовується для лікування нейропатичного болю. Не було доведено ефективність препарату в лікуванні ідіопатичного тремору.

Побічні ефекти

Леветірацетам зазвичай добре переноситься, але може викликати сонливість, слабкість, нестійкість ходи, втома, проблеми в координації, головний біль, біль, забудькуватість, занепокоєння, дратівливість або запальність, запаморочення, зміни настрою, нервозність, втрату апетиту, блювоту, діарею, біль в горлі, запор, а також зміни в пігментації кожі.Серьезние побічні ефекти можуть включати депресію, галюцинації, думки про самогубство, судоми, погіршення або зміна судом, лихоманку, біль в горлі, ознаки інфекції, д оеніе в очах, свербіж, висип, набряк обличчя. У дослідженні, опублікованому в 2005 році, говориться про те, що додавання піридоксину (вітаміну B6) може скоротити деякі з психіатричних сімптомов.Редкім побічним ефектом Леветірацітама є відчуття шпильок і голок в ногах пацієнта, як при нейропатії.

Вимірювання в рідинах організму

Існує тільки кілька опублікованих звітів про терапевтичних методах моніторингу леветірацетама. Три з них залучають використання ВЕРХ з УФ-виявленням, і в двох методах використовується GC з NPD-виявленням. В одному з методів застосовувалася мікроемульсійний Електрокінетичні хроматографія з УФ-виявленням. Було опуліковано також два методи, що полегшують Хіральність поділ S- і R- енантіомер леветірацетама, один з використанням ГХ-МС, а інший - ВЕРХ-УФ. Ці методи були розроблені для дослідження у собак фармакокінетичних і фармакодинамічних властивостей двох енантіомерів окремо. Однак ці методи не підходять для звичайного терапевтичного моніторингу лікарських препаратів у чоловіків. У всіх методах, крім одного, потрібна підготовка SPE або екстракція рідина-рідина. Пуччі і ін. Провели оцінку доцільності осадження білка в якості єдиного кроку пробоподготовки в порівнянні з SPE. Вони прийшли до висновку, що осадження білка є підходящим і швидким методом пробоподготовки для вимірювання рутинних зразків пацієнтів. Мекареллі і ін. Вивчили концентрацію леветірацетама в сироватці крові і слині хворих епілепсіей.Разлічние методи ВЕРХ і ЖХ-МС були зареєстровані для визначення леветірацетама в чистій і фармацевтичної лікарських формах.

Механізм дії

Невідомий точний механізм, за допомогою якого леветірацетам діє на лікування епілепсії. Однак, препарат зв`язується з синаптическими бульбашками глікопротеїну, SV2A, і пригнічує пресинаптические кальцієві канали, знижуючи вивільнення нейромедіаторів і виступаючи в якості нейромодулятора. Вважається, що препарат перешкоджає проведенню імпульсу через синапси.

доступні форми

 Готові до застосування пакетики з ін`єкціями хлориду натрію, в концентраціях 500 мг / 100 мл, 1000 мг / 100 мл і 1500 мг / 100 млТаблеткі по 250 мгТаблеткі по 500 мгТаблеткі по 750 мгТаблеткі по 1000 мг 

Відео: Keppra Levetiracetam epilepsy

доступність

Кеппра (леветірацетам) застосовують для монотерапії при лікуванні парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і підлітків старше 16 років з знову діагностованою епілепсією. Препарат також використовують в складі комплексної терапії при лікуванні парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і дітей старше 4 років, які страждають на епілепсію (для таблеток) - парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і дітей старше 1 місяця, які страждають на епілепсію (для розчину) - міоклонічних судом у дорослих і підлітків старше 12 років з ювенільної міоклонічні епілепсію-первинно-генералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих і підлітків старше 1 2 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.


Поділися в соц. мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!
По темі:
Увага, тільки СЬОГОДНІ!