Фармакологічна група: противірусні препарати
Систематичне (ІЮПАК) найменування: 2-аміно-9 - [(1S, 3R, 4S) -4-гідрокси-3- (гідроксиметил) -2-метіліденеціклопентіл] -6,9-дигідро-3H-пурин-6-он
Торгові найменування Baraclude
Правовий статус тільки за рецептом (США)
Застосування: перорально
Зв`язування з білками: 13% (in vitro)
Метаболізм: незначний / нульовий
Період напіврозпаду: 128-149 годин
Виділення: нирковий, 62-73%
Формула: C12
Зміст
Мовляв. маса: 277,279 г / моль
Ентекавір (Entecavir, скорочено ETV) - пероральний противірусний препарат, який використовується для лікування інфекції гепатиту В. Він продається під назвами Baraclude (BMS) і Entaliv (DRL) .Ентекавір - це нуклеозидний аналог (зокрема, аналог гуанозіна), який пригнічує зворотну транскрипцію, реплікацію і транскрипцію ДНК в процесі вірусної реплікації. Виробник препарату стверджує, що Ентекавір більш ефективний, ніж використовувані раніше засоби для лікування вірусу гепатиту B (ламівудин і Адефовір).
Ентекавір був схвалений FDA США в березні 2005 року.
Використання
Ентекавір використовується для лікування хронічного гепатиту В. Він також допомагає запобігти розмноженню вірусу гепатиту В і зараження нових клітин печінки. Ентекавір також показаний для лікування хронічного гепатиту В у дорослих з інфекцією ВІЛ / СНІД. Проте, Ентекавір не активний проти ВІЛ.
Клінічні випробування
Клінічна ефективність ентекавіру вивчалася в рамках декількох рандомізованих, подвійних сліпих, багатоцентрових досліджень. При пероральному прийомі Ентекавір показав себе як ефективний і в цілому добре переноситься препарат.
Історія
1992: в Squibb був розроблений SQ- 34676 в рамках програми проти вірусу герпеса1997: фармацевтичному науково-дослідному інституті BMS був розроблений BMS 200475 в якості противірусного нуклеозидного аналога з активністю проти ДНК вірусу гепатиту В, ДНК вірусу гепатиту В-1, цитомегаловірусу, вірусу варицелла -зостер в клітинних лініях і майже не продемонстрував активності проти ВІЛ або гріппа.Улучшенная активність препарату проти ДНК вірусу гепатиту в визначила політику подальших досліджень в сторону BMS 200475, аналогів його підстав його енантіомера проти ДНК вірусу гепатиту В в клітинної лінії HepG2.2.15.1998: Інгібування полимераз гепаднавіруса було продемонстровано in vitro в порівнянні з деякою кількістю NAs-TPМетаболіческіе дослідження показали більш ефективне фосфорилювання в активну форму тріфосфат3-літнє лікування вірусу гепатиту у бабаків продемонструвало тривалу противірусну ефективність і тривалу тривалість життя без виявленого розвитку резістентностіЕффектівность # LVD стійкою реплікації ДНК вірусу гепатиту В in vitroУлуч шенная активність в порівнянні з LVD в природних умовах як для пацієнтів з позитивним, так і з негативним HBeAg (е антигеном вірусу гепатиту В) Ефективність у стійких до LVD пацієнтів з вірусом гепатиту В.
доступність:
Бараклюд (Ентекавір) застосовується для лікування хронічного гепатиту В у дорослих. Препарат відпускається за рецептом.
Вірусний гепатит а
Сучасні методи діагностики гепатиту з
Адефовір
Арзерра (офатумумаб)