Гемзар (Gemzar)
Синонім: Гемцитабін.
Фармакологічна дія. Цитотоксичне, яка обумовлена пригніченням синтезу ДНК. Метаболізується в клітині до активних дифосфатні і трифосфатних нуклеозидов. Перші з них інгібують дію рібонуклеотідредуктази. Цей фермент каталізує реакції, в результаті яких утворюються дезоксінуклеотідтріфосфати для синтезу ДНК, що призводить до зниження їх концентрації в клітці. Трифосфатних нуклеозиди активно конкурують за включення в ланцюг ДНК, а також можуть включатися в РНК. Після впровадження внутрішньоклітинних метаболітів в ланцюг ДНК до її зростаючих ланцюгів додається один додатковий нуклеотид, що призводить до повного пригнічення подальшого синтезу ДНК і запрограмованої загибелі клітини.
Показання до застосування. Недрібноклітинний рак легенів (IIIа - IV стадії) - пізні стадії карциноми підшлункової залози-пізні стадії раку молочної залози, яєчників, нирок, сечового міхура і простати, дрібноклітинний рак легенів.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньовенно. Дорослим з розрахунку 1 г / м2 поверхні тіла крапельно протягом 30 хвилин 1 раз в тиждень, протягом 3-х тижнів. Після тижневої перерви курс повторюють. 1 раз в 2 тижні проводять контроль за наявністю тромбоцитів, лейкоцитів і гранулоцитів. При токсикологічному гематологічному ефекті дозу знижують. При кількості лейкоцитів понад 1 000 / мм 3 і тромбоцитів 100 000 / мм3 застосовують 100% від рекомендованої дози. При кількості лейкоцитів 500 - 1 000 / мм 3 або тромбоцитів 50 000 - 100 000 / мм3 дозу знижують до 75% від рекомендованої. Якщо число лейкоцитів менше 500 / мм3 або число тромбоцитів менше 50 000 / мм3, то препарат відміняють. Єдиний розчинник препарату 0,9% розчин натрію хлориду. У флакон з 1 г препарату додають не менше 5 мл розчинника і струшують до повного розчинення. Розчинник можна додати. Розчин не повинен містити зважених часток.
Побічна дія. Лейкопенія- нудота, блювота, діарея, запор, транзиторне підвищення печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, збільшення концентрації білірубіну в плазме- протеїнурія, гематурія- печінкова недостатність- алергічні реакції (висип, свербіж, лущення, везикулезная висип, екзема, бронхоспазм) - сонливість, слабкість, парестезіі- грипоподібний синдром (лихоманка, головний біль, біль в спині, озноб, біль у м`язах, втрата апетиту, нежить, кашель, загальне нездужання, потовиділення, розлад сну) - артеріальна гіпотензія, периферичні отекі- задишка а, набряк легких- інфаркт міокарда, аритмії-алопеція, стоматит.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, період лактації.
Застереження. З обережністю при порушенні процесів кровотворення (необхідний контроль картини периферичної крові), при порушенні функції печінки, нирок (необхідний контроль за рівнем активності трансаміназ, креатиніну сироватки). Жінкам дітородного віку необхідні ефективні засоби контрацепції. Слід утримуватися від видів діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.
Форма випуску. Ліофілізована речовина для інфузій 200 мг у флаконах об`ємом 10 мл-об`ємом 50 мл - в 1 флаконі - 1 м
Умови зберігання. Приготований розчин слід тримати при кімнатній температурі (15-30 ° С).
Термін придатності. Приготований розчин слід використати протягом 24 годин.
Проводиться фірмою «Eli Zilly Export S. A.», Швейцарія.
Синонім: Гемцитабін.
Фармакологічна дія. Цитотоксичне, яка обумовлена пригніченням синтезу ДНК. Метаболізується в клітині до активних дифосфатні і трифосфатних нуклеозидов. Перші з них інгібують дію рібонуклеотідредуктази. Цей фермент каталізує реакції, в результаті яких утворюються дезоксінуклеотідтріфосфати для синтезу ДНК, що призводить до зниження їх концентрації в клітці. Трифосфатних нуклеозиди активно конкурують за включення в ланцюг ДНК, а також можуть включатися в РНК. Після впровадження внутрішньоклітинних метаболітів в ланцюг ДНК до її зростаючих ланцюгів додається один додатковий нуклеотид, що призводить до повного пригнічення подальшого синтезу ДНК і запрограмованої загибелі клітини.
Показання до застосування. Недрібноклітинний рак легенів (IIIа - IV стадії) - пізні стадії карциноми підшлункової залози-пізні стадії раку молочної залози, яєчників, нирок, сечового міхура і простати, дрібноклітинний рак легенів.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньовенно. Дорослим з розрахунку 1 г / м2 поверхні тіла крапельно протягом 30 хвилин 1 раз в тиждень, протягом 3-х тижнів. Після тижневої перерви курс повторюють. 1 раз в 2 тижні проводять контроль за наявністю тромбоцитів, лейкоцитів і гранулоцитів. При токсикологічному гематологічному ефекті дозу знижують. При кількості лейкоцитів понад 1 000 / мм 3 і тромбоцитів 100 000 / мм3 застосовують 100% від рекомендованої дози. При кількості лейкоцитів 500 - 1 000 / мм 3 або тромбоцитів 50 000 - 100 000 / мм3 дозу знижують до 75% від рекомендованої. Якщо число лейкоцитів менше 500 / мм3 або число тромбоцитів менше 50 000 / мм3, то препарат відміняють. Єдиний розчинник препарату 0,9% розчин натрію хлориду. У флакон з 1 г препарату додають не менше 5 мл розчинника і струшують до повного розчинення. Розчинник можна додати. Розчин не повинен містити зважених часток.
Побічна дія. Лейкопенія- нудота, блювота, діарея, запор, транзиторне підвищення печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, збільшення концентрації білірубіну в плазме- протеїнурія, гематурія- печінкова недостатність- алергічні реакції (висип, свербіж, лущення, везикулезная висип, екзема, бронхоспазм) - сонливість, слабкість, парестезіі- грипоподібний синдром (лихоманка, головний біль, біль в спині, озноб, біль у м`язах, втрата апетиту, нежить, кашель, загальне нездужання, потовиділення, розлад сну) - артеріальна гіпотензія, периферичні отекі- задишка а, набряк легких- інфаркт міокарда, аритмії-алопеція, стоматит.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, період лактації.
Застереження. З обережністю при порушенні процесів кровотворення (необхідний контроль картини периферичної крові), при порушенні функції печінки, нирок (необхідний контроль за рівнем активності трансаміназ, креатиніну сироватки). Жінкам дітородного віку необхідні ефективні засоби контрацепції. Слід утримуватися від видів діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.
Форма випуску. Ліофілізована речовина для інфузій 200 мг у флаконах об`ємом 10 мл-об`ємом 50 мл - в 1 флаконі - 1 м
Умови зберігання. Приготований розчин слід тримати при кімнатній температурі (15-30 ° С).
Термін придатності. Приготований розчин слід використати протягом 24 годин.
Проводиться фірмою «Eli Zilly Export S. A.», Швейцарія.
Поділися в соц. мережах:
Допан