Лонідамін

Фармакологічна група: протипухлинні препарати
Систематичне (ІЮПАК) найменування: 1 - (2,4-діхлорбензіл) -1Н-індазол-3-карбонова кислота
Формула: C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂
Мовляв. маса: 321,158 г / моль

Лонідамін є похідним індазол-3-карбонової кислоти, яка протягом тривалого часу була відома як інгібітор аеробного гліколізу в ракових клітинах. Речовина сприяє підвищенню аеробного гліколізу в нормальних клітинах, але пригнічує гліколіз в ракових клітинах. Найімовірніше, це відбувається через інгібування мітохондріальної пов`язаної гексокінази. Пізніші дослідження клітин асциту Ерліха показали, що Лонідамін пригнічує клітинне дихання і гліколіз, що призводить до зниження клітинної АТФ.Началісь клінічні випробування Лонідаміна в поєднанні з іншими протипухлинними засобами для лікування різних форм раку. Це пов`язано зі здатністю препарату пригнічувати метаболізм енергії в ракових клітинах і підвищувати активність протиракових препаратов.Лонідамін застосовується для лікування пухлин головного мозку в поєднанні з променевою терапією і темозоломід. Результати показали, що поєднання темозоломід і Лонідаміна в клінічно досяжних, низьких концентраціях в плазмі, може пригнічувати ріст пухлини, і Лонідамін може допомогти знизити дозу темозоломід, необхідну для радіосенсибілізації пухлин головного мозга.Проізводное Лонідаміна, Гамендазол, знаходиться в стадії тестування в якості можливого чоловічого протизаплідний засіб.