Азеластин (аллергодил)

Виборчий антагоніст H1 рецептора II покоління, похідне фталазінона. Частково H1- рецептори блокуються конкурентно, а частково не конкурентно. Залежно від концентрації препарат також пригнічує вивільнення гістаміну з опасистих клітин і базофілів. Під час досліджень in vivo та in vitro також було виявлено, що азеластин пригнічує синтез і вивільнення лейкотрієнів (LTC 4 і LTD4) з лейкоцитів, а також розвиток бронхоспазму викликаного лейкотриенами і фактором, що активує тромбоцити (PAF). Крім того, він уповільнює вивільнення кальцію в цитоплазмі клітин, зменшує експресію адгезивной молекули ICAM-1 на ранній і пізній стадії алергічної реакції, зменшує міграцію запальних клітин (еозинофілів, нейтрофілів) і концентрацію еозинофільного катіонного білка (ECP) в виділеннях з носа і в сироватці крові. Чи не проявляє суттєвого холинергического і b2- міметичні дії, не викликає клінічно значущих змін інтервалу QT. Після перорального прийому швидко і майже повністю всмоктується, проникає в легені, шкіру, м`язи, печінку і нирки, невеликий відсоток проникає також в ЦНС. Біодоступність після перорального прийому становить 81%, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. На 80-90% зв`язується з білками плазми. Після інтраназального введення Cmax в 8 разів менше, ніж після перорального прийому, дію препарату настає через 15 хвилин після введення і зберігається протягом 12 годин. Після закапування в кон`юнктивальний мішок Cmax знаходиться на межі определенія- дія препарату проявляється через 3 хв. після застосування і зберігається протягом 12 год, t1 / 2 становить близько 20 год, t1 / 2 активногометаболіту N- діметілоазеластіна - близько 45 год. Близько 75% дози азеластина і його метаболітів виводиться з організму з калом, а близько 25% з сечею .

Симптоматичне лікування сезонного і цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком старше 6 років. Профілактика і лікування симптомів сезонного алергічного кон`юнктивіту у дорослих і дітей старше 4 років. Лікування симптомів цілорічного алергічного кон`юнктивіту у дорослих і дітей старше 12 років.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату. Назальний спрей. Препарат не слід застосовувати у дітей віком до 6 років. Відсутні достатні дані щодо застосування у осіб похилого віку або у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю. Очні краплі. Препарат не призначений для лікування очних інфекцій. У застосування препарату не рекомендується носити контактні лінзи, їх необхідно зняти перед застосуванням препарату і надіти знову мінімум через 15 хвилин. Не застосовувати у дітей віком до 4 років для лікування сезонного алергічного кон`юнктивіту і у дітей до 12 років для лікування цілорічного алергічного кон`юнктивіту. Препарат містить бензалконію хлорид (консервант), який може викликати подразнення очей.

Лікарська взаємодія невідомо.

Назальний спрей. Не дуже часто: подразнення слизової оболонки носа (наприклад, печіння, свербіж), чхання, носова кровотеча. Неправильне положення під час використання спрею (наприклад, голова нахилена назад) може призводити до появи гіркого присмаку в роті, іноді нудоти. Дуже рідко: підвищена стомлюваність, запаморочення, слабкість, висип, свербіж, кропив`янка. Очні краплі. Легке, що проходить подразнення очей (наприклад, печіння, свербіж, сльозотеча), рідко: гіркий присмак у роті, дуже рідко: алергічні реакції (висип, свербіж). Відсутні дані, що стосуються реакції на передозування азеластіна- дослідження на людях з використанням токсичних доз не проводилися. У разі передозування або отруєння можливі розлади з боку центральної нервової системи (також як це спостерігалося під час дослідів на тваринах) - в такому випадку слід застосовувати симптоматичну терапію- специфічний антидот відсутній.

Категорія C. Не рекомендується застосовувати при вагітності або в період лактації.

Аерозоль. Дорослі та діти віком старше 6 років - одне впорскування в кожний носовий канал 2 рази на добу (0,56 мг / добу) - застосовувати до моменту полегшення симптомів максимум протягом 6 місяців. Очні краплі. Дорослі та діти віком старше 4 років (сезонний алергійний кон`юнктивіт), або старше 12 років (цілорічний алергійний кон`юнктивіт) по 1 краплі 2 рази на добу-при необхідності доза може бути збільшена до 1 краплі 4 рази на добу-не застосовувати довше, ніж протягом 6 тижнів. Очні краплі можна застосовувати профілактично перед передбачуваним контактом з алергеном.

Під час застосування назального спрею можуть розвиватися побічні ефекти, які можуть знижувати здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механічне обладнання. У разі тимчасового затуманення зору після закапування препарату в очі не слід керувати транспортними засобами та обслуговувати механічне обладнання до моменту зникнення цих симптомів.

Препарати, що містять азеластин як діючу речовину, відпускаються в аптеці без рецепта лікаря.