Антибіотики (частина 4)

Антибіотики-макроліди та азаліди

До останнього часу ця група антибіотиків була представлена невеликою кількістю лікарських засобів. Основними з них були природні антибіотики еритроміцин і олеандоміцин. В останні роки ця група значно розширилася, відкриті нові антибіотики (спіраміціі) і створений ряд напівсинтетичних антибіотиків (рокситроміцин, кларитроміцин). Азитроміцин і деякі інші антибіотики виділені в нову підгрупу азалідів.

Основою хімічної структури всіх макролідів є лактонное кільце, різниться за величиною у різних антибіотиків цієї групи. Основною особливістю нових макролідів, створених полусинтетическим шляхом, є вдосконалені фармакокінетичнівластивості при високій (широкого спектра) антибактеріальної активності. Вони добре всмоктуються і створюють в крові і тканинах тривалий час зберігається високу концентрацію, що дозволяє скоротити кількість введень препарату (1-2 рази на добу) і зменшити загальну тривалість лікування.

За спектром антимікробної дії еритроміцин близький до пеніциліну. Він активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів (стафілококи, пневмококи, стрептококи, гонококи, менінгококи), бруцелл, рикетсій, збудників трахоми і сифілісу.

Препарат слабо або зовсім не діє на грамнегативні бактерії, мікобактерії, дрібні і середні віруси, гриби. Еритроміцин переноситься краще, ніж пеніцилін, і може застосовуватися при алергії до пеніцилінів. Діє бактеріостатично. Стійкість розвивається швидко, спостерігається перехресна стійкість.

Застосовується при пневмонії, пневмоплевритах, бронхоектатичної хвороби, септичних станах, бешихове запалення, маститі, остеомієліті, перитоніті, гнійному отиті, сифілісі, гнійних захворюваннях шкіри, кон`юнктивіті, блефариті.

Побічна дія спостерігається рідко (нудота, блювота, пронос), при тривалому застосуванні порушується функція печінки (жовтяниця) і виникають алергічні реакції. Протипоказані при захворюваннях печінки, підвищеній індивідуальній чутливості.

Олеандоміцин - застарілий препарат, близький до еритроміцину. Кларитроміцин (коаліціада, фромілід) підвищує активність до Н. influenzae, активніший проти H. pylori, діє на атипові мікобактерії.

Азитроміцин (сумамед, зітромакс) - високоактивний антибіотик, у великих концентраціях надає бактерицидну дію. Ефективний відносно збудників захворювань, що передаються статевим шляхом (гонококи, спірохети, трихомонади, хламідії). Має тривалий період напіввиведення (до 55 год), призначається 1 раз в день, зберігає лікувальний ефект протягом 5-7 днів після відміни.

Мидекамицин (макропен) має поліпшену мікробіологічну активність і поліпшену фармакодинамику. Рокситроміцин (рулид) діє на мікроорганізми, які продукують і не продукують пеніциліназу. Олететрин складається з олеандомицина і тетрацикліну. Еріциклін складається з еритроміцину і окситетрацикліну.

Таблиця 10. Класифікація макролідів

Лінкосаміди (група лінкоміцину)

Лінкосаміди володіють вузьким спектром дії. До групи входять линкомицин і кліндаміцин (Далацин Ц). За антибактеріальній дії линкомицин схожий з антибіотиками групи макролідів. Надає бактерицидну або бактеріостатичну дію в залежності від концентрації в організмі. Ефективний відносно грампозитивних мікроорганізмів (стафілококів, стрептококів, пневмококів, паличок дифтерії), збудників газової гангрени і правця. Особливо активний щодо стафілококів, стійких до інших антибіотиків. Стійкість виробляється повільно. Механізм дії пов`язаний з придушенням бактеріальними клітинами синтезу білка.

Застосовують препарат при лікуванні септичних станів, пов`язаних зі стафілококами і стрептококами, при остеомиелитах, пневмоніях, гнійних інфекціях нирки, бешихове запалення, отитах. Накопичується в шкірної тканини (ефективний в лікуванні остеомієліту).

Побічні ефекти: нудота, блювота, пронос, болі в животі, при швидкому внутрішньовенному введенні відзначаються зниження артеріального тиску, запаморочення, загальна слабкість, розслаблення скелетної мускулатури, алергічні реакції, лейкопенія, тромбоцитопенія, кандидози. Протипоказаний при захворюваннях печінки, нирок, вагітності.

Кліндаміцин щодо деяких мікроорганізмів активніше лікоміціна в 8-10 разів. Додатковими показаннями до застосування є тропічна малярія і токсоплазмоз.

Група левоміцетину

Левоміцетин - антибіотик широкого спектру дії, ефективний відносно багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій, рикетсій, спірохет, збудників трахоми, пситтакоза, пахового гранулематоза, діє на штами, стійкі до пеніциліну, стрептоміцину і сульфаніламідів. Виявляє бактеріостатичну дію. Малоактивний відносно кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій, найпростіших. Механізм дії пов`язаний з порушенням синтезу білків мікроорганізмів. Стійкість розвивається повільно. Добре всмоктується в кишечнику, легко проникає в тканини. Застосовується при черевному тифі, паратифах, сальмонельозі, бруцельозі, туляремії, менінгіті, рикетсіозах, хламідіозу і при інфекційних процесах, викликаних збудниками, чутливими до левоміцетину.

Побічні ефекти: нудота, блювота, рідкий стілець, подразнення слизової рота і зіву, шкірний висип, дерматити, ретикулопенією, гранулоцитопенія, апластична анемія, психомоторні розлади, сплутаність свідомості, зорові і слухові галюцинації, зниження гостроти слуху та зору, дисбактеріоз, алергічні реакції. Входить до складу аерозолю "левомізол" і мазей "Кортікоміцетін", "Левомікль", "Левосин", "Фулевіл".

Синтоміцин за хімічною будовою не відрізняється від левоміцетину, є рацематом хлорамфеніколу. Застосовується тільки зовнішньо.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!Увага, тільки СЬОГОДНІ!

	14-членні	15-членні (азаліди)	16-членні
природні	еритроміцин		Спіроміцін
	олеандоміцин		джозаміцин
			Мидекамицин Відео: Антибіотик 2 частина
полісинтетичні	рокситроміцин	азитроміцин Відео: Мудрий злодій "антибіотик" (4)	Мідекаміціна-ацетат
	кларитроміцин