Зовіракс

Склад лікарського препарату Зовіракс

1 таблетка містить:
Ацикловіру - 200 мг-
Допоміжні речовини.

1 флакон порошку для приготування розчину для ін`єкцій містить:
Ацикловіру - 250 мг-
Допоміжні речовини.

1 г крему містить:
Ацикловіру - 50 мг-
Допоміжні речовини.

1 г очної мазі містить:
Ацикловіру - 30 мг-
Допоміжні речовини.

Лікарська форма

- Таблетки по 5 штук в блістері, по 5 блістерів в картонній упаковке-
- порошок для приготування розчину для ін`єкцій у скляних флаконах, по 5 флаконів у картонній упаковке-
- крем в тубі по 2г, по 1 тубі в картонній упаковке-
- очна мазь по 4,5г у тубі, по 1 тубі в картонній упаковці.

Фармакотерапевтична група

Противірусні лікарські засоби інших груп

Фармакологічні властивості

Віростатіческого препарат, який містить діючу речовину ацикловір. Ацикловір синтетична речовина, близьке за структурою до гуаніну (складова частина нуклеїнових кислот, комплементарен цитозин), при взаємодії зі специфічними ферментами відбувається перетворення ацикловіру в фармакологічно активна речовина. У клітинах, інфікованих вірусами, виробляється специфічний фермент - тимідинкіназа, який шляхом декількох хімічних реакцій перетворює ацикловір в ацикловіру трифосфат. За рахунок насичення цитоплазми інфікованої клітини трифосфатом ацикловіру відбувається порушення реплікації ДНК вірусів, що призводить до порушення нормального розмноження вірусів і утворення нежиттєздатних вірусних одиниць. Механізм дії препарату заснований на його структурної схожості з деоксигуанозину трифосфатом, за рахунок чого відбувається конкурентна заміщення нуклеотиду на ацикловира трифосфат в процесі синтезу вірусної ДНК. Препарат не впливає на здорові клітини організму, так як в них відсутній фермент тимідинкіназа і ацикловір залишається в неактивній формі. Крім того, концентрації ацикловіру в інфікованих клітинах значно вище, ніж в здорових. Препарат проявляє віростатіческого активність щодо вірусу простого герпесу I і II типу, вірусу, що викликає вітряну віспу. Ацикловір помірно активний щодо цитомегаловирусов.

При тривалому застосуванні препарату, особливо у пацієнтів, які страждають імунодефіцитом, спостерігався розвиток резистентності вірусів до препаратів, що містять ацикловір. Резистентні штами вірусів характеризуються низьким вмістом або порушенням структури тимідинкінази, змінами в структурі вірусної ДНК-полімерази.
При застосуванні препарату у формі очної мазі ацикловір швидко абсорбується через рогівку і створює високі концентрації у внутрішньоочної рідини. Системна абсорбція препарату при нанесенні на рогівку несуттєва, ацикловір практично не визначається в плазмі крові, кілька ацикловіру визначається в сечі.
При застосуванні препарату у формі мазі системна абсорбція ацикловіру незначна.

При внутрішньовенному інфузійному введенні препарату максимальна концентрація в плазмі крові відзначалася через 1 годину після інфузії. Період напіввиведення у дорослих дорівнює 2,9 години, у новонароджених 3,8 години.
Після перорального застосування препарату діюча речовина частково всмоктується в загальний кровотік. При прийомі препарату в дозі 200мг через кожні 4 години максимальна рівноважна концентрація препарату в плазмі крові становить близько 3,1мкмоль, а мінімальна рівноважна концентрація препарату становить близько 1,8.
Ступінь зв`язку з білками плазми низька (від 9 до 33%). Препарат у високих концентраціях визначається в спинномозковій рідині. Ацикловір частково метаболізується в печінці. Виводиться переважно нирками, як в незмінному вигляді, так і у вигляді метаболітів.
У літніх людей дещо збільшується період напіввиведення ацикловіру.

У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення ацикловіру становить до 19,5 годин, при проведенні гемодіалізу період напіввиведення скорочується до 5,7 годин.

Показання до застосування Зовиракс

Препарат призначений для місцевого та системного застосування у пацієнтів з такими захворюваннями:
- інфекційні захворювання шкіри і слизових оболонок викликані вірусом герпесу I і II типу, в тому числі для терапії первинного генітального герпесу і його рецідівов-
- інфекційні захворювання, спричинені вірусом вітряної віспи та оперізувального герпеса-
- герпетична інфекція I і II типу у новонароджених-

- препарат також застосовують для профілактики інфекційних захворювань, викликаних вірусом простого герпесу, у пацієнтів, які страждають іммунодефіцітом-
- для профілактики цитомегаловірусної інфекції при операціях з трансплантації кісткового мозку.

Очна мазь:
Застосовують для лікування кератиту вірусної етіології (зокрема спровокованого вірусом простого герпесу).

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Підвищена індивідуальна чутливість до ацикловіру і / або валацикловіру.
Відносними протипоказаннями до застосування препарату є дегідратація та порушення функції нирок.
З обережністю призначають пацієнтам, що страждають неврологічними порушеннями, і при розвитку небажаних ефектів при застосуванні цитотоксичних препаратів.

Застереження при використанні

Препарат не має мутагенного, тератогенного та ембріотоксичної дії, однак, призначення препарату в період вагітності можливо тільки лікарем, який повинен ретельно зважити очікувану користь для матері і можливі ризики для плода.
При застосуванні препарату в лікарських формах, які надають системну дію (таблетки, порошок для приготування розчину для ін`єкцій) ацикловір проникає в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату в період лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Взаємодія з лікарськими препаратами

Пробенецид уповільнює виведення (блокує канальцеву секрецію).

Спосіб застосування та дозування Зовиракс

таблетки:
Таблетки приймають незалежно від прийому їжі, рекомендується запивати препарат великою кількістю води.
Для лікування інфекційних захворювань викликаних вірусом простого герпесу застосовують препарат в дозі 200 мг 5 разів на день (препарат приймають з інтервалом 4 години, виключаючи час нічного сну). Курс лікування зазвичай становить 5 днів. У пацієнтів з порушенням кишкової абсорбції або вираженим імунодефіцитом дозу препарату підвищують у 2 рази.
Пацієнтам з нормальним імунним статусом для профілактики рецидивів інфекційних захворювань викликаних вірусом простого герпесу приймають по 200 мг препарату кожні 6 годин. Можливий також прийом препарату за схемою 400 мг кожні 12 годин. Прийом препарату Зовіракс періодично переривають на 6-12 місяців.

Пацієнтам з імунодефіцитом для профілактики інфекційних захворювань викликаних вірусом простого герпесу призначають Зовіракс в дозі 200 мг кожні 6 годин. При порушенні кишкової абсорбції або вираженому імунодефіциті дозу збільшують до 400 мг 5 разів на добу. Профілактичний курс прийому препарату необхідно продовжувати до тих пір, поки існує ймовірність інфікування.
Пацієнтам з вітряною віспою або оперізувальний герпес зазвичай призначають по 800 мг 5 разів на добу. Тривалість терапії препаратом Зовіракс зазвичай становить 7 днів.

Після операції з трансплантації кісткового мозку для профілактики інфекційних захворювань викликаних вірусами чутливими до дії препарату рекомендується призначення курсу ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Після закінчення курсу ін`єкцій при необхідності продовжують терапію препаратом у формі таблеток. Доза препарату та курс лікування для таких пацієнтів визначає лікуючий лікар індивідуально.
Для терапії та профілактики інфекційних захворювань, викликаних вірусом простого герпесу, у дітей з імунодефіцитом старше 2 років використовують препарат у тих же дозах що і для дорослих. Для лікування дітей віком до 2 років дози зменшують удвічі.

Для лікування оперізувального герпесу і вітряної віспи у дітей старше 6 років разова доза препарату становить 800 мг, для дітей у віці від 2 до 6 років разова доза препарату становить 400 мг, для дітей віком до 2 років разова доза препарату становить 200 мг. Препарат приймають в рекомендованих дозах по 4 рази на добу протягом 5 днів.
У пацієнтів, що страждають хронічною нирковою недостатністю необхідно коригувати дозу з урахуванням кліренсу креатиніну.

Розчин для ін`єкцій:
Після приготування розчину для ін`єкцій препарат вводять внутрішньовенно крапельно, мінімальний час інфузії 1 годину.
Для терапії інфекційних захворювань викликаних вірусом простого герпесу у пацієнтів з нормальним імунним статусом дозу препарату розраховують за формулою 5 мг / кг маси тіла. Розраховану дозу препарату вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії кожні 8 годин.
Для терапії вітряної віспи, оперізувального герпесу і герпетичного енцефаліту у пацієнтів з імунодефіцитом дозу розраховують за формулою 10 мг / кг маси тіла. Розраховану дозу препарату вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії кожні 8 годин.

Для профілактики цитомегаловірусної інфекції після операції з трансплантації кісткового мозку вводять в дозі 500 мг / м2 кожні 8 годин. Рекомендується починати введення препарату за 5 днів до початку операції і протягом 30 днів після.
Новонародженим для лікування інфекційних захворювань викликаних вірусом простого герпесу вводять препарат в дозі 10 мг / кг маси тіла з інтервалом 8 годин.

Дітям з імунодефіцитом для терапії та профілактики інфекційних захворювань викликаних вірусом простого герпесу призначають препарат в дозі 500 мг / м2 з інтервалом 8 годин.
Дітям з нормальним імунним статусом для терапії інфекційних захворювань викликаних вірусом простого герпесу призначають препарат в дозі 250 мг / м2 з інтервалом 8 годин.
Дітям, які перенесли трансплантацію кісткового мозку, для профілактики цитомегаловірусної інфекції застосовують препарат Зовіракс в тих же дозах що і для дорослих.
При розрахунку дози для пацієнтів похилого віку і пацієнтів, які страждають на хронічну ниркову недостатність, необхідно враховувати кліренс креатиніну і відповідно знижувати дози ацикловіру.

Для розведення препарату застосовують розчин натрію хлориду 0,9%. При розведенні препарату необхідно приготувати розчин в 1 мл якого буде міститися 25 мг ацикловіру. Далі отриманий розчин вводять за допомогою спеціального інфузійного насосу, який регулює швидкість введення препарату.
При неможливості введення препарату за допомогою інфузійного насосу необхідно розвести отриманий розчин в розчині для інфузій. Для розведення ацикловіру підходить розчин Хартмана, розчин глюкози 5%, розчин натрію хлориду 0,9%.
Препарат необхідно використовувати відразу ж після приготування, розчин, який не був введений відразу ж після приготування, застосовувати не рекомендується, так як препарат Зовіракс не містить антибактеріальних компонентів.

крем:
Препарат застосовують місцево. Невелика кількість крему наносять на уражені ділянки до 5 разів на добу. Курс лікування зазвичай становить 4 дні. При необхідності тривалість курсу лікування може бути збільшена до 10 днів.

Очна мазь:
Препарат поміщають в коньюктівальний мішок 5 разів на день. Рекомендована кількість препарату - смужка мазі довжиною 10 мм. Препарат застосовують до зникнення симптомів і протягом 3 днів після.

Побічні ефекти

Таблетки, порошок для приготування розчину для ін`єкцій:
При застосуванні препарату в лікарських формах надають системну дію у пацієнтів відзначалися такі побічні ефекти:
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, гіпербілірубінемія, підвищена активність печінкових ферментів, порушення стільця, болі в епігастральній ділянці.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення орієнтації в просторі, сплутаність свідомості, галюцинації, підвищена стомлюваність, порушення режиму сну і неспання. При перевищенні рекомендованих доз препарату можливий розвиток судом і коми.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемії.
З боку нирок і сечовивідної системи: гостра ниркова недостатність, збільшення кількості сечовини і креатиніну в крові.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив`янка, фотосенсибілізація. У деяких пацієнтів відзначали розвиток анафілактоїдних реакцій, набряку Квінке, задишки.

При попаданні розчину для ін`єкцій під шкіру можливий розвиток важких місцевих запальних реакцій аж до некрозу.

Очна мазь:
Іноді відзначалися алергічні реакції у вигляді ангіоневротичного набряку. У пацієнтів також відзначалися побічні ефекти у вигляді печіння, коньюктивита, блефарити. Часто при застосуванні препарату Зовіракс в формі очної мазі у пацієнтів відзначали розвиток точкової поверхневої кератопатії, яка не потребує лікування і швидко проходить.

крем:
При застосуванні крему можливий розвиток місцевих побічних ефектів, таких як свербіж, печіння, подразнення шкіри в місці нанесення. Крім того, у пацієнтів відзначалися сухість та лущення шкіри, розвиток контактного дерматиту. Дуже рідко відмічались алергічні реакції у вигляді ангіоневротичного набряку.

Передозування

При застосуванні завищених доз препарату викликають підвищення кількості сечовини, і сироваткового креатиніну в крові, а також розвиток ниркової недостатності. Крім того, при передозуванні препарату відзначають неврологічні порушення у вигляді галюцинацій, збудження, судом і сплутаність свідомості. При сильному перевищенні дози можливий розвиток коми.
Специфічного антидоту немає. При передозуванні показано проведення гемодіалізу.

Умови зберігання

Препарат рекомендується зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 градусів Цельсія.Срок придатності - 5 років.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!