Холоксан

Склад лікарського препарату Холоксан

Активна речовина - ифосфамид.

Лікарська форма

порошок для приготування ін`єкційного розчину 0.2г, порошок для приготування ін`єкційного розчину 0.5г, порошок для приготування ін`єкційного розчину 1г, порошок для приготування ін`єкційного розчину 2г, порошок для приготування інфузійного розчину 1000мг, порошок для приготування інфузійного розчину 0.5г

Фармакотерапевтична група

Синтетичні протипухлинні засоби різних груп

Фармакологічні властивості

Протипухлинну (цитостатичну), алкілірующее.Является пролекарством. В організмі піддається метаболічної активації мікросомальними ферментами печінки шляхом гідроксилювання атома вуглецю в кільці з утворенням нестабільного активного метаболіту (4-гідроксііфосфамід). Ферментативне окислення хлоретільних бічних ланцюжків і наступні процеси деалкілування призводять до утворення дехлоретіліфосфаміда і дехлоретілціклофосфаміда - основних метаболітів, які виявляються в сечі. Активні метаболіти проходять через гематоенцефалічний бар`єр в обмеженій кількості. Біотрансформація проходить в печені.Протівоопухолевое дію активних метаболітів іфосфаміду зумовлена алкілуванням нуклеофільних центрів полімерних біомолекул, в т.ч. ДНК і порушенням її синтезу. В результаті блокується мітотичний поділ пухлинних клітин, пошкодження ДНК найбільш часто відбуваються в фазах G1 і G2 клітинного циклу. В експериментах in vitro показано, що проміжні активні метаболіти алкілуючі ДНК з утворенням складних триефірів і формуванням поперечних зшивок між цепочкамі.Фармакокінетіка іфосфаміду у людини носить дозозалежний характер. Після одноразового в / в введення 5 г / м2 плазмова концентрація знижується біекспоненціальною, період напіввиведення кінцевої фази становить близько 15 год і 61% дози виводиться за 72 години в незміненому вигляді-при менших дозах (1,6-2,4 г / м2) виведення протікає моноекспоненціально, термінальний період напіввиведення - близько 7 годин і 12-18% дози виводиться із сечею в незміненому вигляді протягом 72 часов.Прі застосуванні у вагітних жінок ифосфамид може викликати ебріональние пошкодження.

Показання до застосування Холоксан

Неоперабельні злоякісні пухлини: рак легені, рак яєчників, рак яєчка, рак молочної залози, рак шийки матки, рак підшлункової залози, саркома м`яких тканин, рак нирки, рак сечового міхура, рак ендометрія, злоякісні лімфоми, саркома Юінга- пухлини у дітей - саркома , пухлина Вільмса, нейробластома, герміногенні пухлини, злоякісні лімфоми.

Протипоказання

Підвищена чутливість, виражена гіпоплазія кісткового мозку, порушення функції нирок, гіпопротеїнемія, вагітність і лактація.

Застереження при використанні

Терапію іфосфамідом необхідно поєднувати з прийомом месни (месна) для попередження уротоксіческіх еффектов.Во час лікування і протягом 3 місяців після його закінчення жінкам і чоловікам дітородного віку слід використовувати надійні методи контрацепції. Обов`язковий контроль клітинного складу периферичної крові, функції печінки і нирок. Перед початком лікування необхідно відновити відтік сечі, санувати осередки хронічної інфекції, скорегувати водно-електролітний обмін. Не слід проводити хіміотерапію раніше 3 місяців після нефректомії, особлива обережність потрібна при лікуванні пухлин єдиної нирки. У разі розвитку циститу з макро- або мікрогематурією застосування іфосфаміду необхідно припинити до нормалізації стану. Особливий контоль потрібно у пацієнтів з метастазами в мозок, церебральними симптомами і / або порушенням функції нирок.

Взаємодія з лікарськими препаратами

Сумісний з іншими протипухлинними засобами. Місний знижує нефротоксичність іфосфаміду. Цисплатин може підвищувати токсичну дію іфосфаміду. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що викликають миелосупрессию і нефротоксичність, можливе посилення побічної дії. При спільному або попередньому застосуванні з індукторами печінкових ферментів (фенобарбітал, фенітоїн, хлоралгідрат) можливе збільшення утворення алкилирующих метаболітів. Одночасний прийом варфарину може привести до значного погіршення згортання крові і до збільшення ризику кровотечі. Підвищує гіпоглікемічний ефект протидіабетичних засобів. Алопуринол посилює миелосупрессию. Введення вакцин з одночасним застосуванням іммуноподавляющего препаратів і іфосфаміду знижує дієвість відповідної вакцини. Ифосфамид може посилювати реакцію шкіри на облученіе.Передозіровка

Побічні ефекти

Запаморочення, енцефалопатія, дезорієнтація, сплутаність свідомості, галюцинації, незвичайна втома, судомні напади, кома, полінейропатія- пригнічення кістково-мозкового кровотворення зі зміною клітинного складу периферичної крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) - нудота, блювота, порушення функції печінки (підвищення рівня печінковихтрансаміназ і / або рівня білірубіну в сироватці крові), стоматіт- геморагічний цистит (часте і / або хворобливе сечовипускання, кров у сечі), дизурія, нефропатія, порушення функції нирок, п овишенное виділення глюкози, фосфатів з сечею, метаболічний ацідоз- оборотна алопеція, порушення оогенезу і сперматогенезу, легеневі симптоми (кашель, задишка), підвищення температури тіла, алергічні реакції, кардиотоксичность, зниження імунітету, місцеві реакції (почервоніння, набряклість, біль в місці ін`єкції ).

Передозування

Передозування характеризується швидким розвитком і різкою виразністю основних побічних еффектов.Леченіе симптоматичне, з обов`язковим використанням уромітексану.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!