Аранесп (дарбепоетін альфа)

Дарбепоетін альфа - синтетичне похідне людського білка еритропоетину. Речовина має на організм такий же фармакологічний вплив, як рекомбінантний людський еритропоетин (епоетин альфа). В організмі еритропоетин зазвичай вивільняється нирками у відповідь на гіпоксію (низький рівень кисню в крові). Це, в свою чергу, викликає збільшення виробництва червоних кров`яних тілець. Гормон, таким чином, відіграє життєво важливу роль в регуляції нормальних концентрацій еритроцитів в організмі людини. Хто має подібний з рекомбінантним еритропоетином механізм дії, дарбепоетін може застосовуватися для збільшення еритропоезу, якщо організм не в силах самостійно підтримувати адекватний рівень червоних кров`яних тілець. Препарат схвалений FDA для лікування анемії (захворювання, при якому спостерігається зниження кількості червоних кров`яних тілець), пов`язаної з хронічною нирковою недостатністю або викликаної хіміотерапіей.Дарбепоетін альфа відрізняється від рекомбінантного людського еритропоетину (Епоетин альфа) головним чином тривалістю дії. Цей новий білок зберігає свої рівні в крові приблизно в три рази довше, при набагато більше тривалому терапевтичному вікні. Це означає, що пацієнтам потрібно буде застосовувати дарбепоетін альфа значно рідше, ніж епоетін альфа. Якщо епоетин альфа зазвичай застосовується три рази в тиждень, дарбепоетін застосовують в три рази рідше. Це значно збільшує комфортність використання препарату у пацієнтів, особливо якщо пацієнт проходить медичні огляди під час леченія.Спортсмени, виконують аеробні видами спорту, використовують дарбепоетін для виробництва червоних кров`яних тілець. Не секрет, що в видах спорту, пов`язаних з витривалістю, протягом багатьох років популярна практика допінгу крові. Ця процедура включає в себе виділення і зберігання певної кількості еритроцитів з організму спортсмена для їх подальшого вливання в кров. При додаванні еритроцитів в організм до змагання (коли організм вже відновить втрачений об`єм крові), спортсмен має підвищену концентрацію еритроцитів в організмі. Отже, кров починає переносити кисень більш ефективно, і спортсмени відчувають значне збільшення витривалості. Така процедура може бути досить небезпечною, так як правильне зберігання і застосування крові - досить складний процесс.Дарбепоетін альфа - препарат, який в основному відповідає хімічному допінгу крові, і при його застосуванні можна досягти тих же результатів (збільшення концентрацій червоних кров`яних тілець), що і при використанні простих лікарських препаратів.

Дарбепоетін альфа був розроблений в якості лікарського препарату компанією Amgen. В 2001 році Управління з санітарного нагляду за якістю харчових продуктів і медикаментів (FDA) США вперше схвалив продаж препарату. Amgen є найбільшою в світі біотехнологічної компанією, яка в 1984 році вперше поставила на ринок США рекомбінантний еритропоетин (епоетин альфа). Основна дія дарбепоетіна полягає в розвитку чинного ерітропоетіческой білка з набагато більш тривалим терміном дії, в порівнянні з більш раннім рекомбінантним еритропоетином, застосовуваним зазвичай три рази в тиждень. Дарбепоетін рекомендується застосовувати один раз в тиждень, що забезпечує більш комфортне використання епоетін альфа пацієнтами, яким не підходять занадто часті ін`єкції. Дарбепоетін альфа ще не досяг ринкового успіху, рівного успіху епоетін альфа, але з самого моменту виходу вважається найбільш популярним препаратом, коли-небудь що випускається компанією Amgen.

Дарбепоетін альфа найчастіше випускається у вигляді однодозових флаконів і попередньо заповнених шприцах, що містять 25, 40, 60, 100, 150, 200 300, або 500 мкг препарату.

Дарбепоетін альфа - білок, що містить 165 амінокислот, що відрізняється від людського еритропоетину заміною амінокислоти на еритропоетин пептидную основу, що дозволяє додавати до нього дві додаткові N-зв`язані олігосахаридні ланцюга.

Зловживання дарбепоетіна з метою поліпшення статури або продуктивності характеризується високим ступенем ризику. Як і в разі застосування традиційних методів допінгу крові, при застосуванні дарбепоетіна можуть спостерігатися аномально високі концентрації гемоглобіну в крові (поліцитемія), що може призвести до інфаркту, інсульту, припадку або смерті.Некоторие форми дарбепоетін альфа містять альбумін, очищений продукт людської крові. Хоча при виробництві продукту здійснюється ефективний скринінг донорів і удосконалюються процедури виробництва, його використання як і раніше пов`язано з деяким, хоча і вкрай малим, ризиком передачі вірусного захворювання.

Побічні ефекти, пов`язані з використанням дарбепоетіна, можуть включати в себе грипоподібні симптоми, такі, як лихоманка, озноб, головний біль, м`язові болі, слабкість або запаморочення. Такі симптоми проявляються найсильніше на початку терапіі.Другіе побічні реакції можуть включати в себе інфекції, висип, набряки шкіри, нудоту, блювоту, пронос, високий кров`яний тиск, низький кров`яний тиск, кашель, бронхіт або отекі.В деяких випадках використання дарбепоетін альфа може бути пов`язано з тромбоемболією, тромбозом глибоких вен, тромбоемболією легеневої артерії, інфаркт і цереброваскулярними побічними ефектами.

Дарбепоетін альфа показаний для лікування анемії, пов`язаної з хронічною нирковою недостатністю (ХНН) і хіміотерапією. Рекомендована доза для лікування анемії у дорослих, хворих ХНН, становить 0,45 мкг / кг маси тіла, що застосовується один раз на тиждень у вигляді однієї внутрішньовенної або підшкірної ін`єкції. Дозування згодом коригується з урахуванням змін в гематокриті (співвідношенні обсягів формених елементів і плазми крові). Здорові спортсмени, які використовують дарбепоетін з метою підвищення показників, як правило, починають використання препарату на самій нижній межі терапевтичного спектра, і коригують дозу відповідно до змін в гематокріте.Терапія може починатися при мінімальній дозі 0,05 мкг / кг маси тіла один раз в тиждень. Слід зазначити, що протягом всього часу застосування дарбепоетіна дуже важливо контролювати кількість клітин крові, щоб не допустити критичного збільшення рівня гематокриту.

Дарбепоетін альфа не надто широко поширений на чорному ринке.Прі покупці цього і подібних лікарських препаратів слід виявляти особливу обережність, оскільки препарат має масу підробок.