До цієї групи належить ряд природних антибіотиків і численних напівсинтетичних препаратів, отриманих на основі 7-аміноцефалоспоран6вой кислоти (7: АЦК), серед яких найбільше практичне застосування знайшли цефалотин, цефалоридин, цефалексин і цефалогліцін.
Зміст
Відео: Цефалоспорини в лікуванні негоспітальної пневмонії
Основними особливостями антибіотиків цієї групи є: широкий спектр антибактеріальної дії, стійкість до дії стафілококової пеніцилазу і висока активність щодо стійких до бензилпеніциліну пеніцілазообразующіх стафілококков- відсутність перехресної алергії з пеніцилінами.
Відмінності між представниками групи стосуються особливостей в вираженості антибактеріального ефекту і фармакокінетики.
7-Аміноцефалоспорановая кислота
Синоніми: Ceporan, Ceporin, Kefspor і ін.
Відео: Базова фармакологія бета-лактамів. Частина 2
Фізико-хімічні властивості. 1- [(2-Тіоеніл) -ацетамідо] -3- (1-піридил-метил) -3-цефам-4-карбонова кислота. Сумарна формула C12H17N3Про4S2. Молекулярний вага 415,5.
Білий кристалічний порошок, добре розчинний у воді (220-250 мг / мл). У сухому вигляді стабільний. При 4 ° в темряві зберігає активність 12 міс. Водні розчини в темряві при 4 ° не втрачають активності до 4 тижнів, при 25 ° - 1-4 дня. Розчини цефалоридина темніють на світлі.
антимікробну дію
Цефалоридин активний відносно грам позитивних та грам кокової мікроорганізмів (стафілококів - пеніциліназоутворюючі і пеніцілліназонегатівних, пневмококів, стрептококів, гонококів, менінгококів), сибіркових паличок, клостридій, коринебактерій. До нього чутливі більшість грамнегативних бактерій (Е. coli, Salmonella, Shigella і ін.). Цефалоридин помірно активний щодо ентерококів, гемофільних паличок, індолнегативні штамів протея. Антибіотик не діє на синьогнійну паличку, більшість індол позитивних штамів протея, а також на рикетсії, віруси, найпростіші.
Антимікробний спектр цефалоридина
мікроорганізм | МПК в мкг / мл |
Staphylococcus aureus (пеніциліназоутворюючі) | 0,01-12,5 |
Staphylococcus aureus (що не утворюють пеніциліназу) | 0,01-0,1 |
Staphylococcus aureus (метіцілліноустойчівие) | 1, 0-64 |
Diplococcus pneumoniae | 0,003-0,024 |
Streptococcus pyogenes | 0,001-0,006 |
Streptococcus viridans | 0,02-0,078 |
Streptococcus faecalis | 6,3-25 |
Clostridium welchii | 0,5-1 |
Clostridium tetani | 0,5-1 |
Clostridium septicum | 0,1-1 |
Corynebacterium diphtheriae | 1 |
Bordetella pertussis | 0,1-1 |
Bacillus anthracis | 1-8 |
мікроорганізм | МПК в мкг / мл |
Haemophilus influenzae | 12,5-gt; 100 |
Brucella | 25-gt; 100 |
Neisseria meningitidis | 0,8-6 |
Neisseria gonorrhoeae | 0,1-0,8 |
Escherichia coli | 1,6-gt; 100 |
Klebsiella pneumoniae | 6,25-gt; 100 |
Aerobacter aerogenes | gt; 100 |
Proteus vulgaris | gt; 100 |
Proteus morganii | gt; 100 |
Proteus rettgeri | gt; 100 |
Proteus mirab ilis | 6,25-gt; 100 |
Pseudomonas aeruginosa | gt; 100 |
Salmonella sp. | 1,56-6,2 |
Shigella sp. | 1-8 «Довідник по антибіотиків», С. М. Навашин, І.П.Фоміна Поділися в соц. мережах: |