Ацикловір

опис дії

Ацикловір - противірусний препарат, пригнічує реплікацію вірусу простого герпесу (ВПГ) типів 1 і 2, в меншій мірі - вірусу вітряної віспи (ВВО), вірусу Епштейна-Барр (ВЕБ) і цитомегаловірусу (ЦМВ). Ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеотиду з ациклической бічним ланцюгом. В інфікованих клітинах фосфорилюється до активного трифосфату Ацикловіру, який пригнічує синтез ДНК в двох напрямках: пригнічує включення дезоксигуанозина трифосфата в вірусну ДНК і входить в реплицирующихся вірусну ланцюг ДНК (ДНК-полімераза помилково діагностує Ацикловір як трифосфат гуанозінтріфосфата). Ацикловір не впливає на метаболізм клітин-господарів, так як близькість вірусної тимідинкінази до ацикловір в кілька сотень разів більше, ніж кінази клітини-господаря. Довготривалі застосування Ацикловіру, а також повторення циклів лікування ацикловір у пацієнтів зі значно ослабленим імунітетом може привести до селекції штамів вірусу зі зниженою чутливістю до препарату. Більшість виділених штамів зі зниженою чутливістю володіє відносним недоліком тимідинкінази, але також описані штами зі зміненою вірусної тимідинкіназою або ДНК-полімеразою. Із шлунково-кишкового тракту всмоктується 15-20% препарату. При введенні перорально в дозі 0,2-0,4 г протягом 4 годин препарат досягає середньої концентрації 0,7 і 1,2 мг / мл-при введенні внутрішньовенно в дозі 5 мг / кг маси тіла або 10 мг / кг маси тіла середня концентрація становить відповідно 9,8 і 20,7 мг / мл. Період напіввиведення з кровотоку становить 3,3 год після перорального прийому і 2,9 години після внутрішньовенного введення. Препарат зв`язує білки плазми в 15-30%, потрапляє в грудне молоко і в органи, в значних концентраціях міститься в печінці, нирках, м`язах, легенів. Концентрація в спинномозковій рідині становить 30-50% від концентрації в крові. Виділяється з організму в основному з сечею.

Ацикловір: показання до застосування

У вигляді розчину для інфузій, препарат застосовується для лікування і профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу у пацієнтів з ослабленим іммунітетом- для лікування важких герпетичних статевих інфекцій у пацієнтів з нормальним імунітетом і інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу у новонароджених і немовлят старше 3 місяців- для лікування інфекцій, викликаних вірусом вітряної віспи у пацієнтів з нормальним або ослабленим імунітетом, а також для лікування енцефалітного герпесу. Препарат у вигляді таблеток застосовується при лікуванні інфекцій шкіри і слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, у тому числі генітального герпесу (за винятком інфекцій у новонароджених та важких інфекцій у дітей з важкими імунодефіцитами) - для запобігання рецидиву інфекції, викликаної вірусом простого герпесу у людей з нормальним іммунітетом- для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у осіб з ослабленим іммунітетом- а також при лікуванні інфекцій, викликаних вірусом вітряної віспи. Препарат у вигляді очної мазі показаний для лікування герпетичного кератиту. Препарат у вигляді крему показаний для місцевого лікування рецидивуючого герпесу шкіри (губи, обличчя, геніталії), викликаного вірусом простого герпесу.

Відео: Швидке лікування герпесу на губах. Лікування герпесу народними засобами

Ацикловір: протипоказання

Гіперчутливість до ацикловір, валацикловіру або будь-якого зі складових препарату. Пацієнтам з порушенням функції нирок і літнім людям рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні препарату-хворі повинні ретельно контролюватися через підвищений ризик виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи. У разі ниркової недостатності, доза повинна бути зменшена. Пацієнтам, які отримують великі дози Ацикловіру, слід забезпечити належну гідратацію організму. Не рекомендується швидке введення Ацикловіру внутрішньовенно, так як це може привести до пошкодження нирок через підвищений ризик кристалізації препарату в ниркових канальцях. Внутрішньовенний прийом Ацикловіру може привести до розладів центральної нервової системи. При примі Ацикловіру слід дотримуватися обережності такими групами пацієнтів: пацієнтам, у яких під час попереднього лікування ацикловір розвинулися неврологічні розлади- пацієнтам з ризиком виникнення таких расстройств- пацієнтам з нирковою або печінковою недостаточностью- пацієнтам зі значними електролітними і гипоксическими нарушеніямі- пацієнтам, одночасно приймають метотрексат або інтерферон. Зниження вірусної активності тимідинкінази може привести до зниження ефективності Ацикловіру, наприклад, при застосуванні Ацикловіру внутрішньовенно у пацієнтів з важким імунодефіцитом, а також після трансплантації кісткового мозку. Наявні в даний час дані клінічних досліджень не дозволяють однозначно зробити висновок, що лікування ацикловір знижує ймовірність ускладнень, пов`язаних з оперізуючий герпес у імунокомпетентних пацієнтів. Тривале застосування Ацикловіру або повторювані цикли лікування у хворих зі значними порушеннями імунної системи може призвести до виникнення штамів зі зниженою чутливістю до препарату. Інфузійний розчин не повинен застосовуватися підшкірно, внутрішньом`язово або локально в очі через високого показника рН = 11. Лікарські форми, що містять лактозу, не повинні використовуватися у пацієнтів з рідкою спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушеннями всмоктування глюкози-галактози. Так як препарат у вигляді крему може містити парафін або вазелін, його нанесення на статеві органи і анальну область може знизити міцність латексного презерватива.

Взаємодія з іншими препаратами

Ацикловір виводиться переважно з сечею шляхом активного виділення через ниркові канальці. Препарати, що виводяться аналогічним шляхом (наприклад, пробенецид, циметидин), можуть збільшити концентрацію Ацикловіру в крові. Через високий терапевтичний індекс Ацикловіру немає необхідності знижувати дозування. Слід дотримуватися обережності, приймаючи Ацикловір у вигляді внутрішньовенної інфузії одночасно з препаратами, що мають той же механізм виділення з організму, в зв`язку з можливістю збільшення їх концентрації в плазмі. При паралельному застосуванні може спостерігатися збільшення концентрації Ацикловіру і неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу. При застосуванні Ацикловіру внутрішньовенно одночасно з препаратами, що впливають на функцію нирок (циклоспорин, такролімус) слід дотримуватися обережності і контролювати функцію нирок. Одночасне застосування зидовудину може викликати порушення свідомості.

Відео: Ацикловір: вибір форми і переносимість препарату, наслідки, лікування вітрянки у дорослих

Побічні ефекти Ацикловіру

Побічні ефекти розвиваються щодо редко.Чаще всього: головний біль, запаморочення, нудота, блювота, діарея, болі в животі, свербіж, висип, світлочутливість, втома, підвищена температура.Также зустрічається: кропив`янка, випадання волосся (зв`язок із застосуванням Ацикловіру не доведена) .Редко: анафілактичні реакції, задишка, що переходить підвищена концентрація білірубіну і печінкових ферментів у крові, набряк Квінке, підвищення концентрації сечовини і креатиніну в крові.Очень рідко: анемія, зниження кількості лейкоцитів, тромбоцітопен ия, надмірне збудження, дезорієнтація, тремор, атаксія, невиразна мова, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома (ці симптоми, як правило, тимчасові і спостерігаються, головним чином, у пацієнтів з порушеннями функції нирок або з іншими сприятливими факторами), гепатит, жовтяниця, гостра ниркова недостатність, біль у нирках (порушення функції нирок, як правило, оборотні після гідратації пацієнта і / або після зниження дози або припинення прийому препарату). Після внутрішньовенного введення може розвиватися флебіт і місцеві запальні реакції. Після застосування препарату внутрішньом`язово можуть розвинутися важкі місцеві запальні реакції. Оскільки Ацикловір тільки частково абсорбується з шлунково-кишкового тракту, при прийомі разових доз до 20 г зазвичай не виникає симптомів токсичності. Постійно повторюється передозування Ацикловіру перорально протягом 7 днів призводить до порушення роботи шлунково-кишкового тракту (нудоті, блювоті) і неврологічним симптомам (головний біль, сплутаність свідомості). Після передозування внутрішньовенно спостерігається підвищення концентрації азоту сечовини і креатиніну в крові і нирках, а також неврологічні симптоми (сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми і кома). Гемодіаліз значно прискорює виведення Ацикловіру з організму. Ацикловір у вигляді мазей для шкіри може викликати алергічний дерматит, відчуття печіння, невелику сухість шкіри, у вигляді очної мазі - відчуття печіння, кератопатію (поверхневі точкові зміни в рогівці - не слід припиняти застосування препарату), також може викликати блефарит або кон`юнктивіт.

Відео: Ацикловір від прищів відгуки

Вагітність і лактація

Категорія C. Ацикловір можна приймати вагітним жінкам, тільки якщо потенційні користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. За деякими даними, препарат проникає в материнське молоко після системного введення, в разі застосування ліків у вигляді крему або очної мазі вплив препарату є незначним. Не рекомендується застосовувати під час годування груддю.

Відео: Ацикловір від прищів. Лікування прищів на обличчі ацикловиром. (Відмінний результат гарантований)

ацикловір інструкція

Дорослі: внутрішньовенно застосовувати через крапельницю протягом близько 1 години. Зараження шкіри і слизових оболонок вірусом простого герпесу у хворих зі зниженим імунітетом: 5 мг / кг маси тіла 3 / день протягом 7 днів. Важкі клінічні форми інфекції генітального герпесу: 5 мг / кг маси тіла. 3 / день протягом 5 днів. Зараження вірусом вітряної віспи у хворих зі зниженим імунітетом: 10 мг / кг маси тіла 3 / день протягом 7 днів. Герпетичний менінгіт: 10 мг / кг маси тіла 3 / день протягом 10 дней.Перорально: при зараженні вірусом герпесу: 200 мг 5 / день (кожні 4 години з перервою на ніч) протягом 5-10 днів-пацієнтам зі значно ослабленим імунітетом або з порушенням всмоктування з шлунково-кишкового тракту дозу слід збільшити або розглянути варіант застосування препарату внутрівенно.Предотвращеніе рецидиву простого герпесу: 200 мг кожні 6 годин або 400 мг кожні 12 годин, далі знизити дозу до 200 мг кожні 8-12 ч- переривати лікування кожні 6-12 місяців з метою наблюд ня за зміною течії заболеванія.Профілактіка інфекцій вірусу простого герпесу у хворих з ослабленим імунітетом: 200 мг кожні 6 годин, пацієнтам зі значно ослабленим імунітетом або з порушенням всмоктування з шлунково-кишкового тракту дозу слід подвоїти або розглянути варіант застосування препарату внутрівенно.Леченіе вітряної віспи : 800 мг 5 / день (кожні 4 години з перервою на ніч) протягом 5-7 днів, пацієнтам зі значно ослабленим імунітетом або з порушенням всмоктування з шлунково-кишкового тракту дозу слід у воить або розглянути варіант застосування препарату внутрішньовенно. Пацієнтам з кліренсом креатиніну: 25-50 мл / хв: внутрішньовенно 5 або 10 мг / кг маси тіла кожні 12 год, 10-25 мл / хв: внутрішньовенно 5 або 10 мг / кг маси тіла кожні 24 год, 0-10 мл / хв: перорально 200 мг кожні 12 год, внутрішньовенно 2,5 або 5 мг / кг маси тіла кожні 24 год, а у хворих, що проходять процедуру гемодіалізу, також після діаліза.Прі лікуванні вірусу варицелла-зостер: перорально: кліренс креатиніну 10-15 мл / хв - 800 мг кожні 8 год, 0-10 мл / хв - 800 мг кожні 12 ч.Деті старше 6 місяців. Внутрішньовенно. Інфекції шкіри і слизових оболонок з вірусом простого герпесу у хворих зі зниженим імунітетом: 250 мг / м2, 3 / день протягом 7 дней.Тяжелие клінічні форми інфекції генітального герпесу: 250 мг / м2, 3 / день протягом 5 днів. Зараження вірусом вітряної віспи у хворих з ослабленим імунітетом: 500 мг / м2, 3 / день протягом 7 дней.Герпетіческій менінгіт: 500 мг / м2, 3 / день протягом 10 днів. Діти віком до 3 місяців: вірус простого герпесу: 20 мг / кг маси тіла 3 / добу протягом 14 днів у разі інфекцій шкіри і слизових оболонок, або протягом 21 днів у разі інфекції ЦНС.Перорально. Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу та запобігання інфекцій вірусу простого герпесу у дітей з ослабленим імунітетом: старше 2 років дозування як у дорослих, молодше 2 років приймати 1/2 дози для дорослих. При лікуванні вітряної віспи або оперізувального лишаю: 20 мг / кг маси тіла 4 / день протягом 5 днів (максимальна разова доза становить 800 мг) .місцеве застосування. Дорослі і діти. 3% очна мазь: вводиться в кон`юнктивальний мішок 5 / д кожні 4 години, з перервою на ніч, продовжувати терапію протягом не менше 3-х днів після загоєння. 5% крем наноситься на шкіру 5 / д кожні 4 години, з перервою на ніч протягом 5 днів, в разі важко гояться змін лікування продовжити до 10 днів-лікування найбільш ефективно, якщо терапія почати в найкоротші терміни після появи перших симптомів герпесу, таких як печіння, свербіж або почервоніння, але терапію також можна почати на більш пізньому етапі захворювання, при появі папул або везикул.

Примітка

Під час лікування вірусного кератиту уникати використання контактних лінз.

доступність

Препарат дозволений до застосування в якості засобу безрецептурного відпуску.


Поділися в соц. мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!
По темі:
Увага, тільки СЬОГОДНІ!