Епокрін / епрекс (епоетин альфа)

Фармакологічна група: глікопротеіни- стимулятори еритропоезу
Еритропоетин - це вироблений в нирках глікопротеїн, який відповідає за стимулювання виробництва еритроцитів. Епоетін альфа - це фармацевтична форма еритропоетину, виготовлена з використанням технології рекомбінантної ДНК. Речовина проводиться з тварин клітин, в які вставляється ген, що кодує людський еритропоетин. Біологічна активність і структура епоетін-альфа не відрізняються від еритропоетину людини. Епоетін альфа використовується для лікування різних форм анемії. Речовина ефективно стимулює і підтримує еритропоез у більшості пацієнтів. Ефективність препарату швидко зробила його готової заміною для старих (менш ефективних) препаратів, таких, як Anadrol 50®.Спортсмени, виконують аеробні видами спорту, використовують дарбепоетін для виробництва червоних кров`яних тілець. Не секрет, що в видах спорту, пов`язаних з витривалістю, протягом багатьох років практикується допінг крові. Ця процедура включає в себе виділення з організму спортсмена і подальше зберігання певної кількості еритроцитів для їх подальшого переливання. При додаванні цих клітин в організм до змагання (на той час організм відновить втрачений об`єм крові), в крові спортсмена є підвищена концентрація еритроцитів. Отже, кров починає більш ефективно переносити кисень, і значно підвищується витривалість спортсмена. Процедура може бути досить ризикованою, оскільки правильне зберігання і застосування крові - досить складний процесс.Епоетін альфа - це препарат, який в основному відповідає хімічному допінгу крові, і при його застосуванні можна досягти тих же цілей (збільшення концентрацій червоних кров`яних тілець), як і при використанні простих лікарських препаратів.

Епоетін Альфа поставляється у вигляді сухого стерильного порошку, який перед ін`єкцією необхідно розвести в стерильному растворе.Препарат зустрічається у вигляді одно- і багатодозових ампул і флаконів, що містять речовину в обсязі 2000-40000 од / мл.

Епоетін альфа є одноланцюговий поліпептидний гормон, що містить 165 амінокислот. Він ідентичний за структурою альфа глікоформ еритропоетину людини.

Зловживання епоетином альфа з метою поліпшення статури або показників характеризується високим ступенем ризику. Як і традиційні методи допінгу крові, епоетин альфа може сприяти збільшенню рівня гемоглобіну в крові до аномально високих концентрацій (поліцитемія), що може викликати інфаркт, інсульт, напади або смерть.Многіе форми епоетін альфа містять альбумін, очищений продукт людської крові. Хоча при виробництві продукту здійснюється ефективний скринінг донорів і удосконалюються процедури виробництва, його використання як і раніше пов`язано з деяким, хоча і вкрай малим, ризиком передачі вірусного захворювання.

Побічні ефекти, пов`язані з використанням епоетину, можуть включати в себе грипоподібні симптоми, такі, як лихоманка, озноб, головний біль, м`язові болі, слабкість або запаморочення. Такі ефекти найсильніше проявляються на початку терапіі.Другіе побічні реакції можуть включати в себе інфекції, висип, набряки шкіри, нудоту, блювоту, пронос, високий кров`яний тиск, низький кров`яний тиск, кашель, бронхіт або отекі.В деяких випадках використання епоетін альфа може бути пов`язано з тромбоемболією, тромбозом глибоких вен, тромбоемболією легеневої артерії, інфаркт і цереброваскулярними побічними ефектами.

Розчин для ін`єкцій епоетін альфа застосовується ін`єкційно підшкірно або внутрішньовенно. Ці два шляхи введення по-різному впливають на рівні препарату в крові. При внутрішньовенному вливанні пікові рівні препарату в крові досягаються через 15 хвилин після введення, і період напіврозпаду становить від 4 до 13 годин. При підшкірному введенні пікові концентрації препарату в крові досягаються через 5-24 години, а період напіввиведення становить приблизно 24 години. При рівних дозах, пік плазмової концентрації епоетін альфа значно нижче, ніж при внутрішньовенному введенні. У медицині для лікування тяжкого ступеня анемії, пов`язаної з хронічною нирковою недостатністю, рекомендується прийом доз в діапазоні від 50 до 100 одиниць / кг маси тіла, 3 рази в неделю.Дозіровка згодом коригується залежно від ізмененійгематокріта. Здорові спортсмени, які використовують епоетін альфа в своїх цілях, зазвичай починають його застосування з самого кінця терапевтичного спектра, і згодом регулюють дозу відповідно до змін гематокриту. Лікування може починатися з мінімальної дози від 5 до 10 одиниць / кг маси тіла, 3 рази на тиждень. Слід зазначити, що протягом всього часу застосування епоетін альфа дуже важливо контролювати кількість клітин крові, щоб не допустити збільшення рівнів гематокриту до нездорового рівня.

Епоетін альфа є дуже дорогим препаратом, і його використовують тільки в певних спортивних колах. Таким чином, препарат мало поширений на чорному ринку.