Кортизон

Кортизон був вперше виявлений американськими хіміками Едвардом Келвіном Кендаллом і Гарольдом Л. Масоном під час досліджень в клініці Мейо.²⁾ Кендалл був нагороджений в 1950 році Нобелівською премією з фізіології або медицини поряд з Філіпом С. Хенч і ТАДЕУС Рейштейном за відкриття гормонів кори надниркових залоз, їх структури і функцій. Як виявилося, Рейштейн і команда О. Вінтерштейнера і Дж. Пфіфнера окремо виділили з`єднання до Масон і Кендалла, але не змогли визначити його біологічну значимість. Внесок доктора Масон в кристалізацію і характеристику з`єднання в цілому був забутий за межами клініки Мейо. Кортизон вперше був проведений в комерційних цілях компанією «Merck Co ». 30 вересня 1949 р Персі Джуліан оголосив про поліпшення процесу вироблення кортизону з жовчних кислот. Це збільшило потребу у використанні Тетраоксид осмію, рідкісного, дорогого і небезпечної хімічної речовини. На початку 1950-х у Великобританії Джон Корнфорт і Кеннет Келлоу в Національному інституті медичних досліджень співпрацювали з «Glaxo» з метою вироблення кортизону з гекогеніна з рослин сизаль.

Кортизон є одним з декількох кінцевих продуктів процесу під назвою стероидогенез. Даний процес починається з синтезу холестерину, який потім проходить через серію модифікацій в наднирнику, щоб стати одним з багатьох стероїдних гормонів. Одним з кінцевих продуктів даного шляху є кортизол. Щоб кортизол вивільнявся з надниркової залози, виникає каскад передачі сигналу. Кортикотропін-релизинг гормон, що вивільняється з гіпоталамуса, стимулює кортікотрофи в передній долі гіпофіза для вивільнення АКТГ, який передає сигнал корі наднирника. Тут пучкова і сітчаста зони, у відповідь на АКТГ, виділяють глюкокортикоїди, зокрема, кортизол. У периферійних тканинах кортизол перетворюється в кортизон ферментом 11-бета-стероїд дегідрогеназ. Кортизол володіє набагато більшою глюкокортикоїдної активністю, ніж кортизон, і, таким чином, кортизон може вважатися неактивним метаболітом кортизолу. Проте, 11-бета-стероїд дегидрогеназа може в рівній мірі каталізувати зворотну реакцію, і, таким чином, кортизон також є неактивну молекулу-попередницю активного гормону кортизолу. Кортизон активується за допомогою гідрогенізації 11-кето-групи, і кортизол з цієї причини іноді згадується як гідрокортизон.

Кортизон, глюкокортикоид, і адреналін є основні гормони, що вивільняються організмом як реакція на стрес. Вони підвищують кров`яний тиск і готують організм до реакції боротьби або бегства.Ін`екція кортизону також може використовуватися для короткочасного полегшення болю і зниження набряку в результаті запалення суглоба, сухожилля або синовіальної сумки, наприклад, в суглобі коліна, лікті або плеча.Также кортизон може використовуватися для навмисного придушення імунної реакції у людей з аутоімунними захворюваннями або після пересадки органу з метою запобігти відторгненню трансплантата. Пригнічення імунної системи може також бути корисним в лікуванні запальних захворювань.³⁾Кортизон є поширений засіб лікування важкої ангіни, яка в основному виникає за рахунок інфекційного лімфомононуклеоза. Кортизон не знижує тривалість вірусної інфекції, але використовується лише для підвищення комфорту пацієнта, який відчуває труднощі з промовою і ковтанням в результаті викликаного мононуклеоз набряку горла.Кортізон також використовується дерматологами для лікування келоїдів, полегшення симптомів дерматиту та атопічного дерматиту і зупинки розвитку саркоїдозу.

Пероральний прийом кортизону володіє декількома потенційними системними побічними діями: гіперглікемія, інсулінова резистентність, цукровий діабет, остеопороз, тривожність, депресія, аменорея, катаракти, синдром Кушинга та глаукома серед інших проблем.Локальние побічні дії рідкісні, але можуть включати: біль, інфекцію, зміна пігментації шкіри, втрату жирової тканини і розрив сухожилля.⁴⁾